Mefedron, znanstveno znan kot 4-MMC (4-metilmetkatinon), je pomemben član razreda katinonov, skupine sintetičnih poživil. Ta spojina, ki je bila prvič predstavljena v začetku leta 2000, je hitro pritegnila pozornost kot rekreativna snov in postala priljubljena v različnih družbenih okoljih. Njena privlačnost je v tem, da lahko povzroči psihoaktivne učinke, ki vodijo do spremenjenih stanj zavesti. Mefedron, ki se pogosto pojavlja v obliki belega kristaliničnega prahu ali v obliki kapsule, ima strukturne podobnosti z amfetamini in katinoni, kar prispeva knjegovim edinstvenim farmakološkim lastnostim.
Mefedronove kristalne soli
Kot derivat katinona, naravnega alkaloida, ki ga najdemo v rastlini khat, domorodni v vzhodni Afriki in na Arabskem polotoku, si mefedron deli linijo s snovmi, ki so tradicionalno znane po svojih stimulativnih učinkih. Sinteza in poznejši vzpon mefedrona v rekreativnih krogih sta sprožila zanimanje in zaskrbljenost ter spodbudila poglobljeno raziskovanje njegove kemične sestave, fizikalnih lastnosti, postopkov sinteze in zapletene farmakologije, ki je podlaga za njegove psihološke in fiziološke učinke.
Mefedron sol v prahu
Mefedron(4-MMC) ima izrazite kemijske in fizikalne lastnosti, ki prispevajo k njegovim edinstvenim značilnostim. Kemijsko je uvrščen med substituirane katinone in ima strukturne podobnosti z amfetamini. Njegova molekulska formula je C11H15NO, sistematično ime pa je 2-(metilamino)-1-(4-metilfenil)-1-propanon. V čisti obliki se mefedron (4-MMC) hidroklorid ali hidrobromidne soli pojavljajo kot prosojni belkasti kristali, bel prah (moka) ali bel kristalinični prah z značilnim vonjem z razponom vonja po vaniliji in belilu, zastarelem urinu, kopru ali ploščah električnih vezij. Mefedron v prahu je praškasta snov v beli, moki podobni obliki, ki vsebuje mešanico drobnih kristalov, ki so nagnjeni k združevanju ali oblikovanju kepic.
Spojina izkazuje topnost v vodi indrugih polarnih topilih, kar olajša njeno raztapljanje za različne uporabe. Tališča hidroklorida in hidrobromida so bila določena s poskusom tališča, pri čemer so bile dobljene ostre točke tališča pri 251,18 °C oziroma 205,25 °C.
S strukturnega vidika ima mefedron (4-MMC) kiralno središče, kar pomeni, da lahko obstajajo enantiomeri. Ti enantiomeri, znani kot optični izomeri, imajo različno tridimenzionalno razporeditev atomov kljub isti molekulski formuli. Vendar je treba opozoriti, da posebnelastnosti in učinki posameznih enantiomerov mefedrona (4-MMC) še niso bili podrobno raziskani.
Enantiomeri mefedrona
Druga imena: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic
Sinteza mefedrona (4-MMC ) vključuje več korakov, ki se začnejo z lahko dostopnimi kemičnimi predhodniki, kot je 4′-metilpropiofenon, ali neposredno z 2-bromo-4′-metilpropiofenonom. Najpogostejša metoda sinteze vključuje reakcijo med 2-bromo-4′-metilpropiofenonom in metilaminom, ki ji sledi zakisanje v hidrokloridno ali hidrobromidno sol.
[GALLERY=media, 57][/GALLERY]
Mefedronov mehanizem delovanja vključuje več značilnosti: zavira ponovni privzem monoaminov v nevronih, zmanjša hitrost sinteze monoaminooksidaze in katehol-O-metiltransferaze. Posledično se koncentracija monoaminov in kateholaminov v sinaptičnem razcepu (ozka vrzel približno 10-50 nm med membranami, ki so povezane z medceličnimi stiki) hkrati poveča. Poleg tega 4-mmc stimulira receptorje na postsinaptični membrani (SSDRA).
Največja koncentracija v krvi se doseže približno eno uro po zaužitju. Pri povprečnem peroralnem odmerku (150 mg) je razpolovna doba mefedrona približno 2,2 ure. Posamezniki, ki zlorabljajo mefedron, običajno omejijo vnos na največ štirikrat v enem samem obroku, pri čemer so presledki med posameznimi odmerki daljši od dveh ur.
V različnih študijah, izvedenih proti koncu leta 2011, so preučevali vpliv mefedrona na možgane podgan in njegovo možnost za povzročanje obsesivnega vedenja. Z mikrodializo so raziskovalci zbirali in merili ravni dopamina in serotonina. Po dajanju mefedrona se je raven dopamina znatno povečala, in sicer za približno 500 %, raven serotonina pa za 950 %. Najvišje koncentracije so bile dosežene po 40 minutah za dopamin in 20 minutah za serotonin, 120 minut po dajanju pa so se vrnile na izhodiščne ravni. Analiza razmerja med dopaminom in serotoninom je pokazala, da je mefedron pretežno vplival na serotonin v razmerju 1,22 : 1 (serotonin proti dopaminu). Poleg tega so bili izračunani razpolovni časi razpada dopamina in serotonina, ki so znašali 24,5 minute oziroma 25,5 minute.
Ugotovljeno je bilo, da mefedron vpliva na različne vrste receptorjev v padajočem vrstnem redu: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Glavna presnovna pot mefedrona poteka prek citokroma CYP2D6, pri čemer nastajajo metaboliti, kot so nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboksi-dihidromefedron, hidroksitolil-mefedron in sukcinil-normefedron. Najdaljši čas koncentracije mefedrona je približno 52,5 minute, razpolovna doba pa 2,21 ure. LC50 (smrtna koncentracija) je 4500 ng/ml, LD50 (smrtni odmerek) pa znaša od 120 do 150 mg/kg. Koeficient prepustnosti krvno-možganske pregrade je 14,0 Pe, razmerje DAT (dopaminski transporter)/SERT (serotoninski transporter) pa je 2,41.
Mefedron dokazano vpliva na naslednje vrste receptorjev v padajočem vrstnem redu: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron se v glavnem presnavlja s citokromom CYP2D6, njegovi glavni presnovki pa so: nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboxy-dihidromefedron, hidroksitolil-mefedron, sukcinyl-normefedron. Čas največje koncentracije mefedrona je približno 52,5 minute, razpolovni čas je 2,21 ure, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, koeficient prepustnosti krvno-možganske pregrade je 14,0 Pe, razmerje DAT/SERT je 2,41.
"Zaželeni" pozitivni učinki mefedrona:
"Nezaželeni" negativni učinki mefedrona:
LD 50 za ljudi je enaka ≈ 120 mg/kg.
Peroralni odmerek:
Pri peroralnem jemanju mefedrona se lahko pojavijo določeni izzivi, ki so pogosto povezani s kakovostjo izdelka. Glavna pomanjkljivost tega načina dajanja je zahteva po večji količini snovi. To pripisujejo sodelovanju citokromov P450, ki imajo ključno vlogo pri presnovi mefedrona. Za dosego želenega mejnega učinka je morda potreben nekoliko večji odmerek v primerjavi z intranazalnim načinom. Vendar obstajajo primeri, ko se peroralni mefedron kombinira z metilonom, znanim kot "bratranec" MDMA. Takšna kombinacija lahko bistveno zmanjša porabo mefedrona in s tem zmanjša neželene učinke na prebavila, hkrati pa podaljša evforično fazo izkušnje.
Intranazalni odmerek:
Mefedron se večinoma uživa intranazalno. Uporabniki s povprečno toleranco za to snov običajno potrebujejo visoke odmerke, od 250 do 400 mg. Vendar pa ta pristop poškoduje nosno sluznico in ob uživanju povzroči precejšnje nelagodje. Učinki snovi so kratkotrajni, pri čemer celotno trajanje njenega vpliva ni daljše od 30 minut.
Intravenski odmerek:
Približno 20 % uporabnikov mefedrona si ga vbrizga intravensko.
Trajanje potovanja z mefedronom:
Peroralno:
Intranazalno:
Intravenozno:
Najmočnejši: 00:05 - 00:50.
Evropski svet je decembra 2010 sklenil, da države članice za mefedron uvedejo nadzorne ukrepe in kazenske sankcije.
Na koncu naj povem, da je mefedron (4-MMC) sintetični katinon, ki je postal priljubljen kot rekreativna droga med letoma 2007 in 2009. Znan je po tem, da lahko povzroča halucinacije in spodbuja um, zaradi česar je dovzeten za zlorabo. Kemične in fizikalne lastnosti mefedrona (4-MMC) prispevajo k njegovim edinstvenim značilnostim, vključno s kristalinično obliko in topnostjo v vodi. Učinki mefedrona (4-MMC) na um in telo so lahko tako zaželeni kot nezaželeni, od večje stimulacije in evforije do negativnih posledic, kot sta zvišan krvni tlak in hipertermija. Pomembno je opozoriti, da dolgoročni učinki mefedrona (4-MMC) še vedno niso znani, zato je treba biti pri uživanju te snovi previden.
Our team brings together the best specialists from different fields.
We are ready to share our experience, discuss difficult issues and find new solutions.