Oksimorfon iz oksikodona?

[ShiftingWaterfall]

Razlog, zakaj to sprašujem, je precej preprost: Oksikodon je nekako lahko dobiti, vendar ni tako močan, medtem ko naj bi bil oksikodon tiho nekoliko močnejši in ga je v bistvu nemogoče dobiti
Zanima me, ali je to mogoče storiti in kakšna je zapletenost tega postopka

Pozdravljeni, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Pozdravljeni, opravičujem se za dolg odgovor. Našel sem to metodo:

Mešanico 3,15 g (10e-2 mol) oksikodona, 28,3 g (0,2944 mol) metansulfonske kisline in 2,2 g DL-metionina segrejemo na 40 °C. Reakcijsko zmes pri tej temperaturi mešamo 12 ur, nato pa jo prelijemo na led. Mešanico z amoniakom alkaliziramo do pH = 8 do 9, nato pa ekstrahiramo z diklorometanom. Organske faze speremo z vodo, posušimo nad natrijevim sulfatom in izparevamo do suhega pod znižanim tlakom. Tako dobljeni surovi proizvod (2,51 g) se očisti na stolpcu silicijevega dioksida z eluiranjem s čistim kloroformom, ki mu sledi gradient z metanolom. Tako dobimo 2,17 g oksimorfona, kar predstavlja 72-odstotni izkoristek.

To boste najverjetneje želeli pretvoriti v hidroklorid: V 30 ml toplega acetona raztopimo 5 g prej dobljene prečiščene baze. Po zgoščevanju na približno 10 ml topli raztopini dodamo 5 ml 6N klorovodikove kisline. Mešanico ohladimo na -10° C, oborino pa filtriramo, speremo z acetonom in posušimo pri 50° C v vakuumu. Tako dobimo 4,83 g oksimorfonovega hidroklorida. Izkoristek 87 %.

Pri skupnem izkoristku 63 % in povečanju učinkovitosti za 15 je dejanski faktor povečanja približno 9, kar pomeni, da imate 9-krat večjo opioidno aktivnost kot na začetku. Enodnevni odmerek lahko torej pretvorite v tedenski odmerek.

Prilagoditve kuhinjske kemije bi vključevale uporabo sušilnika za lase namesto znižanega tlaka, izpustitev postopka čiščenja (surovi proizvod mora biti dovolj čist in niso bile uporabljene strupene kemikalije).

Že poznam vaše naslednje vprašanje: ali bo to delovalo s kodeinom ali drugimi derivati kodeina, kot sta dihidrokodein ali hidrokodon? NE, ne bo. Izplen bi bil strašno majhen (~15 %), poleg tega pa nastane veliko golazni, zato je treba izvesti resno čiščenje.

 

[Katty Korner]

Tam je objavljen članek, v katerem reagirata morfin in kodein s koloidnim paladijem, pri čemer nastaneta hidromorfon in hidrokodon v dobrih izkoristkih, približno 70 %.

To ni slaba možnost, če lahko dobite otc kodein, vendar je paladij drag in idk, kako narediti koloidni paladij.

 

[plancklong]

Pozdravljeni G. Patton, hvala za ta dragulj!

V zvezi s tem bi rad potrdil le nekaj stvari. Za to reakcijo ni omenjeno nobeno topilo. Ali lahko sklepam, da metansulfonska kislina poleg tega, da je katalizator, služi tudi kot topilo?

Kako bi bilo najlažje oksikodon*HCl pretvoriti v oksikodonovo bazo, da bi ga lahko uporabili v tej reakciji? Ali je to sploh potrebno?

Še nekaj: 28,3 g metansulfonske kisline (MW = 96,1 g/mol) je 2,9e-1 mol in ne 3,1e-1 mol. Verjetno gre za preprosto avtorjevo tiskarsko napako in ni treba skrbeti.
Ne vem, zakaj sem to preveril. V tem primeru to ni velik problem, vendar bom v prihodnje veliko pogosteje dvakrat preverjal!

 

[G.Patton]

Pozdravljeni, opravičujem se za dolg odgovor
Da, mislim, da je tako
Tako kot pri drugih organskih soleh jo alkalizirajte z aq raztopino NaOH in ekstrahirajte z organskim topilom z ustrezno topnostjo. Da, to je gotovo. V obliki soli ne bo ustrezno reagiral.
To je smiselno =)