Fencyklidín (PCP) a barbituráty
Fencyklidín (PCP), známy aj ako "anjelský prach", je disociatívne anestetikum, ktoré mení vnímanie, náladu a vedomie.
PCP pôsobí predovšetkým ako antagonista NMDA (N-metyl-D-aspartát) receptorov. NMDA receptor je podtyp glutamátového receptora, ktorý hrá kľúčovú úlohu v synaptickej plasticite, učení a pamäti. Blokovaním týchto receptorov PCP narúša normálnu glutamátovú signalizáciu, čo vedie k prerušeniu spojenia medzi rôznymi časťami mozgu a k výraznej zmene vedomia. Inhibíciou NMDA receptorov PCP znižuje excitačné účinky glutamátu, čo vedie k "disociačným" účinkom, ktoré sú pre túto drogu charakteristické. Užívatelia často uvádzajú, že sa cítia odtrhnutí od svojho tela a reality, zažívajú halucinácie a majú zmenené vnímanie času a priestoru. PCP nepriamo zvyšuje hladinu dopamínu v mozgu. Predpokladá sa, že to prispieva k euforizujúcim a posilňujúcim účinkom drogy, ako aj k možnosti vzniku závislosti. Nárast dopamínu môže tiež spôsobiť bludy, paranoju a agresívne správanie. PCP ovplyvňuje aj serotonínové a noradrenalínové dráhy, hoci v menšej miere ako glutamát a dopamín. Tieto interakcie môžu prispieť k zmenám nálady vrátane úzkosti, agitovanosti a depresie.
Barbituráty sú skupinou liekov, ktoré pôsobia ako depresíva centrálneho nervového systému (CNS), v minulosti široko používané pre ich sedatívne, anxiolytické (proti úzkosti), hypnotické (vyvolávajúce spánok) a antikonvulzívne vlastnosti. Kvôli ich vysokému potenciálu zneužitia, závislosti a predávkovania však boli vo veľkej miere nahradené benzodiazepínmi a inými bezpečnejšími liekmi.
Barbituráty uplatňujú svoje účinky predovšetkým zvýšením aktivity kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), hlavného inhibičného neurotransmitera v CNS. Robia to tak, že sa viažu na špecifické miesto na GABA-A receptore, odlišné od väzbového miesta benzodiazepínov. Tento účinok predlžuje dobu, počas ktorej zostáva otvorený chloridový iónový kanál, keď sa GABA viaže na receptor, čo vedie k väčším inhibičným účinkom na neuróny. Predĺžením otvorenia chloridových kanálov barbituráty umožňujú, aby do neurónov prúdilo viac chloridových iónov. Tým sa hyperpolarizuje membrána neurónov, čím sa znižuje pravdepodobnosť vzniku akčných potenciálov, čím sa tlmí excitabilita neurónov a vedie k sedácii, hypnóze a antikonvulzívnym účinkom. Vo vyšších koncentráciách môžu barbituráty priamo aktivovať GABA\(_A\) receptor v neprítomnosti GABA, čo je jeden z dôvodov, prečo sú nebezpečnejšie ako benzodiazepíny. Môžu tiež inhibovať excitačné neurotransmiterové systémy, ako je glutamát, a zasahovať do sodíkových a vápnikových kanálov, čím ďalej potláčajú aktivitu CNS.
Príklady barbiturátov
- Fenobarbital: Primárne sa používa ako antikonvulzívum na liečbu záchvatov, najmä pri epilepsii. Je to jeden z najdlhšie pôsobiacich barbiturátov.
- Pentobarbital: Používa sa ako sedatívno-hypnotický prostriedok a vo veterinárnej medicíne na eutanáziu. V minulosti sa používal na liečbu nespavosti alebo ako preanestetikum.
- Sekobarbital: Kedysi sa bežne používal na liečbu nespavosti a ako predoperačné sedatívum, v súčasnosti sa používa zriedkavo vzhľadom na dostupnosť bezpečnejších alternatív.
- Tiopental (Pentothal): Barbiturát s veľmi krátkym účinkom, ktorý sa používa najmä na navodenie anestézie v chirurgických zariadeniach. V minulosti bol známy ako "sérum pravdy" pre svoje dezinhibičné účinky pri subanestetických dávkach.
Kombinácia PCP a barbiturátov je mimoriadne nebezpečná a môže viesť k závažným, často život ohrozujúcim účinkom v dôsledku synergického vplyvu na CNS.
- Hlboká sedácia a kóma. Barbituráty sú silné sedatíva a pri ich použití v kombinácii s PCP môže dôjsť k hlbokej sedácii, ktorá vedie ku kóme. Disociačné účinky PCP v kombinácii so sedatívnymi účinkami barbiturátov môžu vážne narušiť vedomie, čo sťažuje alebo znemožňuje prebudenie osoby bez lekárskeho zásahu.
- Kardiovaskulárny kolaps. PCP môže spôsobiť zvýšenie srdcovej frekvencie a krvného tlaku, ale v zmesi s barbiturátmi, ktoré znižujú krvný tlak, môžu kombinované účinky viesť k nepredvídateľným kardiovaskulárnym následkom. Výsledkom môže byť ťažká hypertenzia, po ktorej nasleduje náhly kardiovaskulárny kolaps, ktorý môže viesť k zlyhaniu srdca.
- Zvýšené riziko predávkovania. Kombinácia týchto látok výrazne zvyšuje riziko predávkovania. Obe liečivá pri spoločnom použití znižujú prah predávkovania, čo znamená, že dávka, ktorá by mohla byť tolerovaná jednotlivo, by sa pri kombinácii mohla stať smrteľnou. Príznaky predávkovania zahŕňajú extrémnu zmätenosť, halucinácie, záchvaty, zástavu dýchania a smrť.
- Zhoršenie psychologických účinkov. PCP je známy tým, že spôsobuje závažné psychické účinky vrátane halucinácií, paranoje a násilného správania. Keď sa pridajú barbituráty, sedatívny účinok môže maskovať vonkajšie príznaky užívateľa, ale základné psychotické účinky sa môžu zhoršiť. To môže viesť k nepredvídateľnému a potenciálne násilnému správaniu, keďže užívateľ môže menej vnímať svoje okolie a zároveň stále prežívať intenzívne halucinácie a paranoju.
- Zhoršený úsudok a koordinácia. PCP aj barbituráty zhoršujú motorické schopnosti a úsudok. Kombinácia môže mať za následok extrémne závraty, ataxiu (stratu koordinácie) a zhoršené kognitívne funkcie, čo zvyšuje riziko nehôd a zranení.
- Záchvaty. Užívanie PCP, najmä vo vysokých dávkach alebo v kombinácii s inými látkami, ako sú barbituráty, môže znížiť prah záchvatov, čo vedie ku kŕčom. Tieto záchvaty môžu byť ťažko kontrolovateľné a ak nie sú okamžite liečené, môžu mať za následok dlhodobé neurologické poškodenie alebo smrť.
- Možnosť dlhodobého neurologického poškodenia. Chronické užívanie oboch látok, najmä v kombinácii, môže viesť k trvalému neurologickému poškodeniu. Patria sem kognitívne deficity, problémy s pamäťou a zvýšené riziko vzniku pretrvávajúcich psychóz alebo porúch nálady.
Po zvážení všetkých okolností odporúčame vyhnúť sa tejto kombinácii za akýchkoľvek podmienok.
Last edited by a moderator: