Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Обсуждение: Декстрометорфан (DXM) и инъекционные опиаты

[HEISENBERG]

Декстрометорфан (DXM) и инъекционные опиаты

Декстрометорфан (DXM) - это лекарственное средство, которое часто встречается в безрецептурных препаратах для подавления кашля. Его основное назначение - облегчение кашля, но он также обладает психоактивными свойствами, которые могут привести к злоупотреблению.

DXM воздействует на рецепторы сигма-1 в мозге, которые участвуют в модуляции нейротрансмиссии и играют роль в подавлении кашля. Это уменьшает кашлевой рефлекс. В больших дозах DXM блокирует NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартат). NMDA-рецепторы имеют решающее значение для синаптической пластичности и функции памяти. Их блокада может привести к диссоциативным эффектам, подобным тем, которые вызывают кетамин или фенциклидин (PCP).

DXM ингибирует обратный захват серотонина, повышая его уровень в мозге. Это может вызвать легкую эйфорию и потенциально может привести к серотониновому синдрому, если принимать его вместе с другими серотонинергическими препаратами. DXM также ингибирует обратный захват норадреналина, что может способствовать повышению бдительности и энергии.

DXM метаболизируется в печени ферментом цитохрома P450 2D6 (CYP2D6) в активный метаболит, декстрорфан (DXO), который также обладает свойствами антагониста NMDA. Активность CYP2D6 у разных людей различна, что приводит к разным уровням чувствительности и риска побочных эффектов.


Инъекционные опиаты, также известные как опиоиды, если рассматривать как натуральные, так и синтетические производные, представляют собой класс препаратов, которые связываются с опиоидными рецепторами в головном, спинном мозге и других частях тела. Эти препараты используются в основном для облегчения боли, но они также обладают значительным потенциалом для злоупотребления и привыкания.

Опиоидные рецепторы:

• Mu-рецепторы (μ): Основная мишень для большинства опиоидов, отвечающая за анальгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость.
• Дельта-рецепторы (δ): Способствуют анальгезии и могут модулировать настроение и эмоциональные реакции.
• Каппа-рецепторы (κ): Участвуют в анальгезии, дисфории и галлюцинациях.

Когда опиоиды связываются с этими рецепторами, они подавляют высвобождение таких нейротрансмиттеров, как вещество P и глутамат, которые участвуют в передаче болевых сигналов. Это связывание также провоцирует высвобождение дофамина в мозговых путях вознаграждения, что приводит к чувству эйфории, которое может вызывать привыкание.

Примеры инъекционных опиатов

• Морфин: Связывается преимущественно с мю-рецепторами, оказывая сильное обезболивающее и эйфорическое действие.
• Героин (диацетилморфин): Быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер и превращается в морфин, вызывая сильную эйфорию и анальгезию.
• Фентанил: сильнодействующий агонист мю-рецепторов, примерно в 50-100 раз сильнее морфина.
• Гидроморфон (Дилаудид): Аналогичен морфину, но более мощный, обеспечивает эффективное обезболивание и эйфорию.
• Оксиморфон: Мощный агонист мю-рецепторов, используемый для сильного обезболивающего эффекта.

Опиоиды в основном метаболизируются в печени под действием таких ферментов, как цитохром P450.


Сочетание DXM с инъекционными опиатами может привести к целому ряду значительных и потенциально опасных эффектов из-за их дублирующего и синергетического воздействия на центральную нервную систему.

1. Усиление депрессии ЦНС: Оба вещества могут вызывать угнетение центральной нервной системы (ЦНС), что приводит к головокружению, сонливости, нарушению когнитивных и двигательных функций. При совместном применении эти эффекты могут быть более выраженными, что повышает риск несчастных случаев и травм. Пациенты могут испытывать сильную седацию и нарушение мышления.
2. Угнетение дыхания: Как DXM, так и инъекционные опиаты могут вызывать угнетение дыхания, подавляя дыхательные центры ствола мозга. При совместном применении этот эффект может быть значительно усилен, что повышает риск развития опасной для жизни дыхательной недостаточности. Это является основной проблемой в случае передозировки.
3. Повышенный риск передозировки: Из-за совместного угнетающего действия на ЦНС и дыхательную систему значительно возрастает риск передозировки при совместном применении DXM и инъекционных опиатов. Это особенно актуально, если принимаются более высокие дозы одного из веществ или если у человека низкая толерантность к одному или обоим веществам.
4. Дополнительные побочные эффекты: Другие побочные эффекты могут включать тошноту, рвоту, запоры и задержку мочи. Длительное употребление или злоупотребление этой комбинацией может привести к толерантности, зависимости и повышенному риску развития синдрома отмены при прекращении приема.
5. Метаболические взаимодействия: Индивидуальные различия в метаболизме лекарств, особенно с участием ферментов цитохрома P450, могут изменять действие этих препаратов. Например, DXM метаболизируется CYP2D6, и люди с разным уровнем этого фермента могут испытывать различную интенсивность воздействия.
6. Серотониновый синдром: Сочетание DXM с опиоидами, такими как морфин, может повысить риск развития серотонинового синдрома. Это редкое, но серьезное состояние, характеризующееся такими симптомами, как спутанность сознания, галлюцинации, судороги, резкое изменение артериального давления, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, дрожь, мышечная ригидность, тремор, нарушение координации, тошнота, рвота и диарея. Тяжелые случаи могут привести к коме или смерти.

Сочетание DXM и инъекционных опиатов представляет значительную опасность для здоровья, особенно из-за их синергетического воздействия на дыхательную и центральную нервную системы.

Поэтому мы рекомендуем избегать этой комбинации при любых условиях.