5F-AMB - синтетический каннабиноид семейства индазол-3-карбоновых кислот, вызывающий эффекты, схожие с ТГК. Полное название вещества - метил 2-[[1-(5-фторпентил)индазол-3-карбонил]амино]-3-метилбутаноат. Оно также известно под названиями: 5-фтор-АМБ; 5F-АМБ; 5-фтор-АМП; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB был обнаружен в продуктах под брендами Kali Berry 2, Herbal Incense: Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special и Luminated Aroma. Это вещество включено в Список I DEA. Впервые оно было обнаружено в образцах, продаваемых через интернет в Японии в 2014 году. Масштабы, в которых производится и продается вещество, до сих пор неизвестны, однако, как и в случае с другими синтетическими каннабиноидами, они недооценены из-за отсутствия рутинного контроля. Предположительно, синтез 5F-AMB происходит на химических заводах в Китае с последующей переработкой и упаковкой в стране, куда он поставляется. Эта гипотеза подтверждается тем, что партии, изъятые правоохранительными органами, часто имеют китайское происхождение. Молекулярная формула C19H26FN3O3, молекулярная масса 363,4 г/моль. Растворим в воде, этаноле, ДМСО и диметилформамиде (25 мг/мл). Имеет один хиральный центр и два энантиомера (S и R). S-энантиомер считается активным, а R-форма - минимально активной. Патентная документация компании Pfizer на это вещество описывает только S-энантиомеры. Для идентификации 5F-ABM используются как ГХ-МС, так и ЖХ-ВР-МС. λmax УФ-видимого спектра находятся при 209 и 301 нм. 5F-АМБ является контролируемым веществом Anlage II в Германии по состоянию на май 2015 года. Агентство общественного здравоохранения Швеции предложило классифицировать 5F-AMB как опасное вещество 10 ноября 2014 года. По состоянию на май 2015 года в Сингапуре 5F-AMB входит в Пятый список Закона о злоупотреблении наркотиками (MDA). 5F-AMB также был внесен в список в Японии 25 июля 2014 года. По состоянию на октябрь 2015 года 5F-AMB является контролируемым веществом в Китае.
Фармакокинетика, фармакодинамика, клинические эффекты и дозы.
В ходе исследований метаболизма 5F-AMB на инкубированных гепатоцитах человека было выявлено, что стабильность этого соединения довольно низкая, а метаболизм быстрый и обширный. Существует 17 метаболитов, 13 из которых включают гидролиз сложноэфирной группы, окислительное дефторирование и гидроксилирование. Хотя наиболее распространенным метаболитом является гидролизованный эфир, 5F-AMB-карбоновая кислота не используется в качестве биомаркера, поскольку она также является метаболитом родственного соединения 5F-AB-PINACA, согласно исследованию Клары Шёдер. Лучшим маркером является метаболит глюкоронидазы II фазы метаболизма. Как и другие синтетические каннабиноиды, 5F-AMB связывается с рецепторами СВ1 и СВ2 со сродством (Ki = 8,29 и 7,93 нМ, соответственно). Основной метаболит 5F-AMB карбоновая кислота имеет сродство к этим рецепторам Ki = 267 и 197 нМ, соответственно. Кроме того, это вещество активирует оба каннабиноидных рецептора как полный агонист при анализе связывания с [35S]GTPS (EC50 = 1,3 и 0,272 нМ для CB1 и CB2 рецепторов, соответственно). Важным отличием от ТГК с фармакологической точки зрения является то, что 5F-АМБ в малых дозах вызывает выраженную брадикардию и гипотермию. Однако гипертермический эффект наступает при увеличении дозы, что сложно нивелировать гипотетическим лечением. Этот факт был доказан в исследовании Самуэля Банистера в 2016 году. Гипотермический эффект нивелируется приемом римонабанта. 5F-AMB оказывает выраженное негативное влияние на кратковременную память, что подтверждается исследованиями на L5-нейронах mPFC. Медианная летальная доза также изучалась на крысах и составила около 3,5 мг/кг. Что касается возможности злоупотребления, то в недавнем исследовании говорится, что 5F-AMB полностью заменяет стандартный ТГК у крыс, которых приучали к дозе 3 мг/кг. Доза 5F-AMB в 1 мг/кг вызывала наиболее выраженные симптомы токсичности.
Желательные положительные эффекты включают: "спонтанные телесные ощущения", описываемые как "гул" во всем теле, легкое нерезкое покалывание кожи, снижение поверхностной тактильной чувствительности, а учитывая, что этот эффект является дозозависимым, при увеличении дозы возможно неконтролируемое расфокусирование внимания и возникновение этих ощущений при полной потере двигательного контроля; выраженный седативный эффект; эмоциональные изменения со снижением тревожности и появлением очень слабой эйфории или выраженной эмпатии, то есть стабилизация отдельной существующей эмоции и усиление ее, номинальной, которую человек испытывает в момент употребления; "усиление погружения" эффект описывается как тенденция человека полностью погрузиться в текущий вид деятельности, которым он занимается; "изменение ощущаемой гравитации" характеризуется медленными и плавными ощущениями полета или волнообразными иллюзиями раскачивания тела, изменением положения и легкой потерей проприоцептивной ориентации; появление визуальных эффектов с элементами искажения статичных объектов, превращение их в динамичные объекты, меняющиеся в проекции; появление "ряби" или "облаков/тумана" в окружающем мире в момент употребления; усиление звукового восприятия, влечение к любимой музыке; повышение остроты и яркости зрения; концептуальное мышление.
К нежелательным негативным эффектам относятся: нарушение двигательной активности, тахикардия, сухость во рту, конъюнктивальная инъекция или "красные глаза", тошнота, рвота, спутанность сознания, галлюцинации, паранойя, страх, тревога, искаженное восприятие времени, вялость, деперсонализация/дереализация. При высоких дозах существует высокий риск развития парадоксальной брадикардии, боли в груди, инфаркта миокарда, судорог, гипертонии, рвоты, конвульсий, гипертермии, психоза, агрессивного поведения, буйного поведения, удушья/аспирации рвотными массами, неконтролируемого возбуждения.
Категорически запрещено употреблять вещество людям с психическими заболеваниями. Что касается потенциальной зависимости, то психическая зависимость от вещества возникает исключительно при длительном многократном применении. Имеются данные о возможности возникновения абстинентного синдрома, который характеризуется искаженным настроением, тремором конечностей, повышенной тревожностью, субдепрессивным состоянием, спонтанным учащением сердцебиения и паническими атаками, причем вышеперечисленные симптомы нивелируются в течение 2-3 месяцев воздержания от употребления без фармакологической терапии.
Как правило, это вещество вводят в виде курительных смесей. Учитывая тот факт, что дифференцировать дозы вещества из ряда растительного сырья невозможно, рекомендуется начинать с минимальных доз. Начальная доза, с которой связаны эффекты интоксикации, составляет 5-10 мкг/кг, средние дозы колеблются от 10 до 20 мкг/кг, высокие и экстремально высокие дозы находятся в диапазоне от 20 до 40 мкг/кг. Учитывая высокий риск развития побочных эффектов (в том числе летального исхода), потерю контроля над физическим и психическим состоянием организма, категорически не рекомендуется использовать высокие дозы. При ингаляционном введении проявление эффектов наступает через 5-10 минут, а их продолжительность составляет 1-3 часа. В зависимости от дозы постэффекты могут сохраняться до 10 часов. При пероральном приеме (например, с помощью желатиновых капсул) время наступления эффектов варьируется от 10 до 30 минут, они могут длиться долго (около 5 часов), в зависимости от многих факторов и метаболизма. Наиболее опасные комбинации препаратов, которые могут вызвать тяжелые побочные эффекты или необратимые физические/психические повреждения: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, амфетамины, кокаин, aMT, DMT, DOx, LSD, мескалин, грибы, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: