Oxymorphone din Oxycodone?

[ShiftingWaterfall]

Motivul pentru care întreb acest lucru este destul de simplu: Oxycodone este un fel de ușor de obținut, dar nu atât de puternic, în timp ce oxymorphone ar trebui să fie liniștit un pic mai puternic și practic imposibil de obținut
Sunt curios să știu dacă acest lucru se poate face și despre complexitatea acestei proceduri

Salutări, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Bună ziua, scuze pentru un răspuns lung. Am găsit această metodă:

Un amestec de 3,15 g (10e-2 mol) de oxicodonă, 28,3 g (0,2944 mol) de acid metansulfonic și 2,2 g de DL-metionină sunt încălzite la 40° C. Amestecul de reacție este agitat la această temperatură timp de 12 ore și apoi turnat pe gheață. Amestecul se alcalinizează cu amoniac până la un pH = 8-9, apoi se extrage cu diclormetan. Fazele organice se spală cu apă, se usucă pe sulfat de sodiu și se evaporă până la uscare sub presiune redusă. Produsul brut astfel obținut (2,51 g) se purifică pe o coloană de silice prin eluție cu cloroform pur urmat de un gradient cu metanol. Se obțin astfel 2,17 g de oximorfonă, ceea ce reprezintă un randament de 72%.

Cel mai probabil veți dori să transformați acest produs în clorhidrat: 5 g de bază purificată obținută anterior se dizolvă în 30 ml de acetonă caldă. După concentrarea la aproximativ 10 ml, se adaugă 5 ml de acid clorhidric 6N la soluția caldă. Amestecul se răcește la -10° C, iar precipitatul se filtrează, se spală cu acetonă și se usucă la 50° C în vid. Se obțin astfel 4,83 g de clorhidrat de oximorfonă. Randament 87%.

Cu un randament global de 63% și o creștere a potenței de 15, factorul de câștig real este de aproximativ 9, adică aveți de 9 ori mai multă activitate opioidă decât la început. Prin urmare, o doză de o zi poate fi transformată într-o doză de o săptămână.

Adaptările chimiei de bucătărie ar include utilizarea unui uscător de păr în loc de presiune redusă, omiterea procesului de purificare (produsul brut ar trebui să fie suficient de curat și să nu fi fost utilizate substanțe chimice toxice).

Știu deja următoarea întrebare: va funcționa cu codeină sau cu alți derivați de codeină precum dihidrocodeină sau hidrocodonă? NU, nu va funcționa. Randamentul ar fi teribil de scăzut (~15%) și se formează o mulțime de gunoaie, astfel încât trebuie făcută o curățare serioasă.

 

[Katty Korner]

Există o lucrare în care morfina și codeina reacționează cu paladiu coloidal pentru a forma hidromorfonă și hidrocodonă cu randamente bune, de aproximativ 70 %.

Nu este o opțiune rea dacă puteți obține codeină otc, dar paladiul este scump și nu știu cum să fac paladiu coloidal.

 

[plancklong]

Salut G.Patton, mulțumesc pentru această bijuterie!

Vreau doar să confirm câteva lucruri în această privință. Nu se menționează niciun solvent pentru această reacție. Trebuie să concluzionez că acidul metansulfonic, pe lângă faptul că este catalizator, servește și ca solvent?

Care ar fi cel mai simplu mod de a obține oxicodona*HCl transformată în baza de oxicodonă, astfel încât să poată fi utilizată în această reacție? Este chiar necesar?

Încă un lucru: 28,3 g de acid metansulfonic (MW=96,1 g/mol) reprezintă 2,9e-1 mol, nu 3,1e-1 mol. Probabil o simplă greșeală de tipar a autorului și nimic îngrijorător.
Nu știu de ce am verificat asta. Nu este mare lucru în acest caz, dar pe viitor, voi verifica de două ori mult mai des!

 

[G.Patton]

Bună ziua, scuze pentru răspunsul lung
Da, cred că da
Ca și în cazul altor săruri organice, alcalinizați-l cu soluție NaOH aq și extrageți cu solvent organic cu solubilitate adecvată. Da, mai mult ca sigur. Nu va reacționa corespunzător sub formă de sare.
Are sens =)