A. DISCUSSÃO:
Os consumidores preferem os comprimidos às cápsulas de gel. O fabricante de comprimidos tem a responsabilidade de fabricar um produto seguro, uma vez que, quando esses comprimidos são entregues, não há controlo sobre a utilização final. A carga cármica de uma pessoa seria grande, caso fosse responsável por um acidente ou doença de um inocente. Só devem ser utilizados ingredientes de qualidade farmacêutica. A dosagem deve ser cuidadosamente controlada.
Para competir com sucesso com a miríade de produtos no mercado, o comprimido deve ser forte e ter uma boa aparência.
Os comprimidos típicos de Amesterdão são extremamente bem feitos, com logótipos criativos; no entanto, não há razão para que um produtor mais pequeno não consiga obter resultados semelhantes.
Os cloridratos activos que são discutidos neste fórum não podem ser comprimidos por si só. É necessário misturar o ingrediente ativo com um aglutinante e um lubrificante para fazer um comprimido. Os aglutinantes, lubrificantes, corantes e quaisquer outros ingredientes não activos de um comprimido são denominados excipientes.
B. INGREDIENTES DOS COMPRIMIDOS:
1. Cloridrato ativo (o seu mel preferido) filtrado através de uma tela fina de aço inoxidável, como a que pode ser encontrada na secção de cozinha da maioria dos grandes armazéns. O ativo DEVE ser peneirado até se tornar um pó fino. 1 kg dá para fazer cerca de 10.000 comprimidos.
2. Celulose microcristalina (MCC). Este é o melhor aglutinante. Comprime-se num comprimido duro. É insolúvel, actuando assim como desintegrante e aglutinante. É utilizado especificamente para comprimidos. Comprar 2 kg por cada 1 kg de produto ativo que se pretenda prensar.
3. Lactose em pó (grau USP - qualquer outro grau será esbranquiçado, quase amarelado, o que só importa para a estética) Este é um aglutinante comummente utilizado, também conhecido como açúcar do leite. Tem menos compressibilidade do que o MCC, mas proporciona um sabor doce e dá um brilho ao comprimido. Compre 1 kg de lactose por cada 1 kg de produto ativo que tenciona prensar.
4. Estearato de magnésio (grau NF). Trata-se de um lubrificante. Trata-se de um pó branco fino, com aspeto e toque de amido de milho. Um kg será suficiente para 250.000 comprimidos.
5. Ácido esteárico em pó (NF de origem vegetal). Trata-se de um outro lubrificante. O ácido esteárico que queremos é feito a partir de cocos, não o ácido esteárico feito a partir de vacas transformadas (vai agradecer-me por isto daqui a dez anos, quando metade do mundo estiver a morrer da doença das vacas loucas - pelo menos não a vai apanhar de um comprimido feito com esta receita). Se não encontrar ácido esteárico em pó e o que encontrar for granulado ou em pequenos flocos, terá de o filtrar, tal como filtrou o ativo. 1 kg será suficiente para 125 000 comprimidos.
C. FONTES:
O MCC pode ser obtido nas grandes casas de abastecimento - as que fornecem os fabricantes de produtos farmacêuticos. A lactose em pó pode ser adquirida numa farmácia sem receita médica. O estearato magnético e o ácido esteárico vegetal (também conhecido por estearina) podem ser encontrados através de telefonemas para as páginas amarelas das farmácias e empresas químicas. Os fabricantes e distribuidores podem ser encontrados na Internet. Estes excipientes ainda não são controlados. No entanto, como em qualquer aquisição, é útil ter uma razão legítima para a compra, parecer conhecedor ao falar com os fornecedores e ter contas de envio, fax, correio eletrónico e outros acessórios comerciais. Por favor, não telefone a um representante da indústria com "Hey Dood! Pode vender-me aquele material para fazer comprimidos?" Só vai estragar tudo para nós, os legítimos.
D. DOSAGEM:
Em poucas palavras: 25% ativo. 50% MCC. 22% Lactose. 1% estearato de magnésio. 2% de ácido esteárico.
O seu objetivo é fabricar um comprimido de 400 mg que contenha 100 mg de ingrediente ativo. Um comprimido de 400 mg é maior do que o que vem da Europa, mas a principal preocupação dos europeus é reduzir o peso e o volume para "transporte", enquanto a sua preocupação é a dureza e a durabilidade. Além disso, os europeus têm acesso a conjuntos de punções e matrizes reais feitos por fabricantes reais. Terá de fazer os seus próprios. Um conjunto de punções de 400 mg é bastante pequeno para um operador de torno não especializado. 400 mg é aproximadamente o tamanho de uma aspirina Bayer.
Por 1000 g de substância ativa (para 10.000 comprimidos de 100 mg de substância ativa cada), utilize as seguintes quantidades de excipientes:
2000 g MCC
880 g Lactose em pó
40 g Estearato de magnésio
80 g Ácido esteárico
(Sugestão: Se não encontrar MCC, pode substituí-lo por lactose em pó. Por outras palavras, é possível fazer um comprimido aceitável inteiramente a partir de lactose, lubrificantes e activos, sem qualquer MCC. No entanto, a calibração da tua prensa requererá mais atenção, uma vez que a lactose tem menos compressibilidade).
Pesar os excipientes numa taça Tupperware grande com uma tampa hermética. Não adicione ainda o ingrediente ativo! Misture os excipientes agitando-os vigorosamente durante pelo menos 15 minutos. Agite-os bem, até estar convencido de que estão bem misturados.
Utiliza 20 gramas desta mistura para calibrar a tua prensa de comprimidos, até obteres um comprimido de 400 mg que seja duro e não possa ser partido entre os teus dedos sem um esforço real. Por calibração quero dizer ajustar a profundidade de enchimento até obter um comprimido de 400 mg e ajustar o punção superior para obter a dureza. Tenha em atenção que terá de reajustar tudo quando adicionar o ativo, uma vez que este tem uma gravidade específica mais elevada do que os excipientes.
NOTA IMPORTANTE - Se depois de fazer os seus comprimidos de teste, verificar que, devido à forma ou tamanho dos seus punções e matriz, o peso ideal do seu comprimido em particular é maior ou menor do que 400 mg, então ajuste a quantidade de ativo que adiciona no próximo passo em conformidade, de modo a que cada comprimido tenha 100 mg de ativo. Obviamente, para dosagens mais altas ou mais baixas, adiciona-se mais ou menos ativo, ou ajusta-se a prensa do comprimido para fazer um comprimido mais pesado ou mais leve. Será necessário bom senso e uma calculadora, uma vez que há muitos factores a ter em conta ao adicionar o ingrediente ativo aos excipientes.
Adicione o ingrediente ativo (deve ser filtrado primeiro) à taça Tupperware que contém os excipientes e agite cuidadosamente durante 15 minutos. A mistura deve ser tão homogénea quanto possível. As verdadeiras empresas farmacêuticas utilizam um misturador de cone para preparar os ingredientes dos comprimidos. Um misturador de cone funciona segundo o mesmo princípio que agitar uma taça Tupperware. Basta agitá-la para cima e para baixo, vezes sem conta, até que os braços comecem a doer. Em seguida, agita-se mais um pouco. Os ingredientes DEVEM ser misturados o mais perfeitamente possível: a vida dos utilizadores depende da sua diligência.
E. CONSELHO:
Usar luvas de plástico descartáveis durante todo o processo de pesagem, mistura e formação de comprimidos. Usar uma máscara anti-pó sobre a boca e o nariz (isto protege-o a si e à qualidade dos comprimidos). Lavar SEMPRE as mãos. Uma vez abertos, armazenar os excipientes em recipientes herméticos para evitar a contaminação - lembre-se, as pessoas vão comer este material. Pode até considerar uma rede para o cabelo enquanto toma os comprimidos - não quer o seu ADN nesses comprimidos. O seu fardo será grande, se raspar o pó sujo que caiu à volta da sua máquina - pó que contém limalhas de metal e óleo lubrificante - e o prensar em comprimidos. Deite-o fora e chame-lhe o preço do negócio.
Use SEMPRE luvas quando colocar os comprimidos em sacos de plástico. NÃO quer as suas impressões digitais nesses sacos! A experiência mostra que ensacar os comprimidos a vácuo mantém toda a gente honesta.
Boa sorte.
Depois, envio fotos de uma prensa de comprimidos e de como a construir.
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