Dextrometorfano (DXM) e opiáceos injectáveis
O dextrometorfano (DXM) é um medicamento comummente encontrado em supressores da tosse de venda livre. A sua principal utilização é para aliviar a tosse, mas também tem propriedades psicoactivas que podem levar a uma utilização indevida.
A DXM actua sobre os receptores sigma-1 no cérebro, que estão envolvidos na modulação da neurotransmissão e têm um papel na supressão da tosse. Isto reduz o reflexo da tosse. Em doses mais elevadas, a DXM bloqueia os receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Os receptores NMDA são fundamentais para a plasticidade sináptica e a função de memória. O seu bloqueio pode conduzir a efeitos dissociativos, semelhantes aos produzidos pela cetamina ou pela fenciclidina (PCP).
A DXM inibe a recaptação da serotonina, aumentando os seus níveis no cérebro. Isto pode produzir uma ligeira euforia e pode causar a síndrome da serotonina se for tomada com outros agentes serotoninérgicos. A DXM também inibe a recaptação da norepinefrina, o que pode contribuir para aumentar o estado de alerta e a energia.
A DXM é metabolizada no fígado pela enzima citocromo P450 2D6 (CYP2D6), transformando-se no seu metabolito ativo, o dextrorfano (DXO), que também tem propriedades antagonistas do NMDA. A atividade do CYP2D6 varia de indivíduo para indivíduo, o que leva a diferentes níveis de sensibilidade e risco de efeitos secundários.
Os opiáceos injectáveis, também conhecidos como opióides quando se consideram os derivados naturais e sintéticos, são uma classe de medicamentos que se ligam aos receptores opióides no cérebro, na medula espinal e noutras partes do corpo. Estes fármacos são utilizados principalmente para o alívio da dor, mas também têm um potencial significativo de utilização indevida e de dependência.
Receptores opióides:
- Receptores Mu (μ): O principal alvo da maioria dos opióides, responsável pela analgesia, euforia, depressão respiratória e dependência física.
- Receptores Delta (δ): Contribuem para a analgesia e podem modular o humor e as respostas emocionais.
- Receptores Kappa (κ): Envolvidos na analgesia, disforia e alucinações.
Quando os opiáceos se ligam a estes receptores, inibem a libertação de neurotransmissores como a substância P e o glutamato, que estão envolvidos na transmissão de sinais de dor. Esta ligação também desencadeia a libertação de dopamina nas vias de recompensa do cérebro, levando a sentimentos de euforia, o que pode contribuir para o seu potencial de dependência.
Exemplos de opiáceos injectáveis
- Morfina: Liga-se principalmente aos receptores mu, proporcionando fortes efeitos analgésicos e eufóricos.
- Heroína (Diacetilmorfina): Atravessa rapidamente a barreira hemato-encefálica e é convertida em morfina, produzindo intensa euforia e analgesia.
- Fentanil: agonista altamente potente dos receptores mu, aproximadamente 50-100 vezes mais potente do que a morfina.
- Hidromorfona (Dilaudid): Semelhante à morfina, mas mais potente, proporcionando analgesia e euforia efectivas.
- Oximorfona: Potente agonista dos receptores mu, utilizado pelos seus fortes efeitos analgésicos.
A combinação de DXM com opiáceos injectáveis pode conduzir a uma série de efeitos significativos e potencialmente perigosos devido aos seus impactos sobrepostos e sinérgicos no sistema nervoso central.
- Aumento da depressão do SNC: Ambas as substâncias podem causar depressão do sistema nervoso central (SNC), levando a tonturas, sonolência e comprometimento das funções cognitivas e motoras. Quando combinadas, estes efeitos podem ser mais pronunciados, aumentando o risco de acidentes e lesões. Os doentes podem sofrer de sedação grave e perturbações do raciocínio.
- Depressão respiratória: Tanto a DXM como os opiáceos injectáveis podem causar depressão respiratória ao suprimir os centros respiratórios do tronco cerebral. Quando utilizados em conjunto, este efeito pode ser significativamente amplificado, aumentando o risco de insuficiência respiratória com risco de vida. Esta é uma preocupação fundamental em situações de sobredosagem.
- Aumento do risco de overdose: Devido aos efeitos depressores combinados no SNC e no sistema respiratório, existe um risco significativamente maior de sobredosagem quando a DXM e os opiáceos injectáveis são utilizados em conjunto. Isto é particularmente verdadeiro se forem tomadas doses mais elevadas de qualquer uma das substâncias, ou se o indivíduo tiver uma baixa tolerância a uma ou ambas as substâncias.
- Efeitos secundários adicionais: Outros efeitos secundários podem incluir náuseas, vómitos, obstipação e retenção urinária. O uso prolongado ou indevido desta combinação pode levar à tolerância e dependência, com um risco acrescido de sintomas de abstinência após a cessação.
- Interacções metabólicas: Variações individuais no metabolismo dos medicamentos, especialmente envolvendo as enzimas do citocromo P450, podem alterar os efeitos destes medicamentos. Por exemplo, a DXM é metabolizada pela CYP2D6, e indivíduos com diferentes níveis dessa enzima podem apresentar intensidades de efeitos diferentes.
- Síndrome da serotonina: A combinação de DXM com opióides como a morfina pode aumentar o risco de síndrome da serotonina. Trata-se de uma doença rara mas grave, caracterizada por sintomas como confusão, alucinações, convulsões, alterações extremas da pressão arterial, aumento do ritmo cardíaco, febre, transpiração excessiva, arrepios, rigidez muscular, tremores, incoordenação, náuseas, vómitos e diarreia. Os casos graves podem resultar em coma ou morte.
Tendo em conta todos os factores, recomendamos que se evite esta combinação em quaisquer condições.
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