A. DISCUSSÃO:
Os consumidores preferem comprimidos a cápsulas de gel. O fabricante de comprimidos tem a responsabilidade de fabricar um produto seguro, pois, uma vez que os comprimidos são entregues, não há controle sobre o uso final. O ônus cármico de uma pessoa seria grande se ela fosse responsável por um acidente ou doença de um inocente. Somente ingredientes de grau farmacêutico devem ser usados. A dosagem deve ser cuidadosamente controlada.
Para competir com sucesso com a miríade de produtos no mercado, o comprimido deve ser forte e ter uma boa aparência.
Os comprimidos típicos de Amsterdã são extremamente bem feitos, com logotipos criativos; no entanto, não há razão para que um produtor menor não consiga obter resultados semelhantes.
Os cloridratos ativos discutidos neste fórum não podem ser comprimidos sozinhos. É preciso misturar o ingrediente ativo com um aglutinante e um lubrificante para produzir um comprimido. Aglutinantes, lubrificantes, corantes e quaisquer outros ingredientes não ativos de um comprimido são chamados de excipientes.
B. INGREDIENTES DO COMPRIMIDO:
1. Cloridrato ativo (seu mel favorito) peneirado em uma tela fina de aço inoxidável, como a que pode ser encontrada na seção de cozinha da maioria das lojas de departamento. O ativo DEVE ser peneirado em um pó fino. 1 kg produzirá cerca de 10.000 comprimidos.
2. Celulose microcristalina (MCC). Esse é o melhor aglutinante. Ela se comprime em um comprimido duro. É insolúvel e, portanto, atua como desintegrante e aglutinante. É usado especificamente para comprimidos. Compre 2 kg para cada 1 kg de ativo que planeja prensar.
3. Lactose em pó (grau USP - qualquer outro grau será esbranquiçado, quase amarelado, o que só importa para a estética) Esse é um aglutinante comumente usado, também conhecido como açúcar do leite. Ela tem menos compressibilidade do que o MCC, mas proporciona um sabor doce e dá brilho ao comprimido. Compre 1 kg de lactose para cada 1 kg de ativo que planeja prensar.
4. Estearato de magnésio (grau NF). Esse é um lubrificante. É um pó branco fino que se parece com o amido de milho. Um kg será suficiente para 250.000 comprimidos.
5. Ácido esteárico em pó (NF de origem vegetal). Esse é outro lubrificante. O ácido esteárico que desejamos é feito de cocos, não o ácido esteárico feito de vacas transformadas (você me agradecerá por isso daqui a dez anos, quando metade do mundo estiver morrendo da doença da vaca louca - pelo menos você não a contrairá de um comprimido feito com esta receita). Se não for possível encontrar ácido esteárico em pó e o que encontrar for granular ou em pequenos flocos, será necessário filtrá-lo, assim como foi feito com o ativo. 1 kg será suficiente para 125.000 comprimidos.
C. FONTES:
A MCC pode ser obtida em grandes casas de suprimentos, do tipo que abastece os fabricantes de produtos farmacêuticos. A lactose em pó pode ser comprada em uma farmácia sem receita médica. O estearato magmático e o ácido esteárico vegetal (também conhecido como estearina) podem ser encontrados nas páginas amarelas de casas de suprimentos farmacêuticos e empresas químicas. Os fabricantes e distribuidores podem ser encontrados na Web. Esses excipientes ainda não são controlados. No entanto, como em qualquer aquisição, é útil ter um motivo legítimo para a compra, parecer bem informado ao falar com os fornecedores e ter contas de remessa, fax, e-mail e outros acessórios comerciais. Por favor, não ligue para um representante do setor dizendo "Ei, Dood! Você pode me vender esse material para fazer pílulas?". Isso só vai estragar tudo para nós, os legítimos.
D. DOSAGEM:
Em poucas palavras: 25% ativo. 50% MCC. 22% de lactose. 1% de estearato de magnésio. 2% de ácido esteárico.
Seu objetivo é produzir um comprimido de 400 mg que contenha 100 mg de ingrediente ativo. Um comprimido de 400 mg é maior do que o que vem da Europa, mas a principal preocupação dos europeus é reduzir o peso e o volume para "transporte", enquanto a sua preocupação é a dureza e a durabilidade. Além disso, os europeus têm acesso a conjuntos reais de punções e matrizes feitos por fabricantes reais. Você terá que fazer o seu próprio. Um conjunto de punções de 400 mg é muito pequeno para um operador de torno não especializado. 400 mg é aproximadamente o tamanho de uma aspirina Bayer.
Por 1.000 g de ativo (para 10.000 comprimidos de 100 mg de ativo cada), use as seguintes quantidades de excipientes:
2000 g de MCC
880 g Lactose em pó
40 g Estearato de magnésio
80 g Ácido esteárico
(Dica: se você não encontrar MCC, ela pode ser substituída por lactose em pó. Em outras palavras, você pode fazer uma pílula aceitável inteiramente com lactose, lubrificantes e ativos, sem nenhum MCC. Entretanto, a calibração de sua prensa exigirá mais atenção, pois a lactose tem menos compressibilidade).
Pese os excipientes em uma tigela grande de Tupperware com tampa hermética. Não adicione o ingrediente ativo ainda! Misture os excipientes agitando-os vigorosamente por pelo menos 15 minutos. Agite-os bem até se convencer de que estão completamente misturados.
Use 20 gramas dessa mistura para calibrar a prensa de comprimidos, até obter um comprimido de 400 mg que seja duro e não possa ser quebrado entre os dedos sem muito esforço. Por calibração, quero dizer ajustar a profundidade de enchimento até obter um comprimido de 400 mg e ajustar o punção superior para obter a dureza. Lembre-se de que você terá de reajustar tudo depois de adicionar o ativo, pois ele tem uma gravidade específica mais alta do que os excipientes.
OBSERVAÇÃO IMPORTANTE - Se, depois de fazer os comprimidos de teste, você descobrir que, devido à forma ou ao tamanho dos punções e do molde, o peso ideal do seu comprimido específico é maior ou menor que 400 mg, ajuste a quantidade de ativo que você adiciona na próxima etapa de acordo, de modo que cada comprimido tenha 100 mg de ativo. Obviamente, para dosagens mais altas ou mais baixas, você adiciona mais ou menos ativo ou ajusta a prensa do comprimido para fazer um comprimido mais pesado ou mais leve. Será necessário bom senso e uma calculadora, pois há muitos fatores a serem considerados ao adicionar o ativo aos excipientes.
Adicione o ingrediente ativo (ele deve ser filtrado primeiro) ao recipiente Tupperware que contém os excipientes e agite bem por 15 minutos. A mistura deve ser tão homogênea quanto possível. As empresas farmacêuticas reais usam um misturador de cone para preparar ingredientes para comprimidos. Um misturador de cone funciona com o mesmo princípio de agitar uma tigela de Tupperware. Basta agitá-lo para cima e para baixo, repetidamente, até que seus braços comecem a doer. Em seguida, misture mais um pouco. Os ingredientes DEVEM ser misturados da forma mais perfeita possível: a vida dos usuários depende da sua diligência.
E. CONSELHO:
Use luvas plásticas descartáveis durante todo o processo de pesagem, mistura e formação de comprimidos. Use uma máscara contra poeira sobre a boca e o nariz (isso o protege tanto quanto protege a qualidade dos comprimidos). SEMPRE lave suas mãos. Depois de aberto, armazene os excipientes em recipientes herméticos para evitar contaminação - lembre-se de que as pessoas comerão esse produto. Você pode até pensar em usar uma rede de proteção para o cabelo enquanto estiver tomando os comprimidos - você não quer seu DNA nesses comprimidos. Seu fardo será grande se você raspar o pó sujo que caiu em torno de sua máquina - pó que contém limalhas de metal e óleo lubrificante - e prensá-lo em pílulas. Simplesmente jogue-o fora e considere isso como o preço de fazer negócios.
SEMPRE use luvas ao colocar os comprimidos em sacos plásticos. Você NÃO quer suas impressões digitais nesses sacos! A experiência mostra que ensacar os comprimidos a vácuo mantém todo mundo honesto.
Boa sorte.
Vou acompanhar com fotos de uma prensa de comprimidos e como construí-la.
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