Yellow White Piracetam SSRIs Diskusija: Piracetāms un SSAI

Pay attention

HEISENBERG

ADMIN
ADMIN
Joined
Jun 24, 2021
Messages
1,646
Solutions
2
Reaction score
1,723
Points
113
Deals
666
Piracetāms un SSAI


Piracetāms ir kognitīvo funkciju uzlabotājs, ko bieži izmanto atmiņas, mācīšanās un citu kognitīvo funkciju uzlabošanai. Lai gan precīzi Piracetāma darbības veidi nav pilnībā skaidri, tiek pieņemts, ka tas pielāgo vairāku smadzeņu neirotransmiteru sistēmu, piemēram, holīnerģiskās, glutamaterģiskās un GABAergiskās sistēmas, darbību.

Viens no iespējamiem darbības veidiem ir tāds, ka piracetāms pastiprina acetilholīna - neirotransmitera, kam ir būtiska nozīme atmiņas un mācīšanās procesos - aktivitāti. Vēl viens Piracetāma darbības mehānisms var būt glutamāta - galvenā uzbudinošā neirotransmitera smadzenēs - aktivitātes modulācija. Palielinot NMDA receptoru aktivitāti, Piracetāms varētu uzlabot kognitīvās funkcijas. Turklāt pētījumi liecina, ka Piracetāms var uzlabot asins plūsmu un skābekļa patēriņu smadzenēs, tādējādi, iespējams, uzlabojot barības vielu un skābekļa piegādi smadzeņu šūnām.


SSAI (selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori) ir medikamentu grupa, ko parasti lieto depresijas, trauksmes traucējumu un citu garīgās veselības traucējumu ārstēšanai. Tie darbojas, palielinot neirotransmitera serotonīna līmeni smadzenēs.

Serotonīns ir ķīmisks vēstnesis, kas palīdz regulēt garastāvokli, miegu, apetīti un citas organisma funkcijas. Kad serotonīns izdalās no vienas nervu šūnas, tas nonāk nākamajā nervu šūnā un saistās ar īpašiem receptoriem, pārraidot signālu. Pēc tam sākotnējā nervu šūna serotonīnu parasti reabsorbē, lai vēlāk to atkal izmantotu. SSAI iedarbojas, bloķējot serotonīna reabsorbciju, kas ļauj tam ilgāk saglabāties sinapsē starp nervu šūnām. Šis palielinātais serotonīna daudzums sinapsē var palīdzēt uzlabot garastāvokli un mazināt depresijas un trauksmes simptomus.

Daži SSAI: Citaloprams, escitaloprams, fluoksetīns, fluvoksamīns, paroksetīns, sertralīns.


Zinātnisko datu par piracetāma un SSAI mijiedarbību ir maz, un pieejamie pētījumi ir pretrunīgi. Daži dati liecina, ka Piracetāms var pastiprināt SSAI iedarbību, savukārt citi liecina, ka tas var samazināt SSAI efektivitāti.

Pievērsīsimies citohroma P450 (CYP450) sistēmai, lai uzzinātu vismaz dažas detaļas. Tā ir sarežģīta enzīmu saime, kas ir atbildīga par ienākošo vielu apstrādi. Zāles var gan nomākt, gan stimulēt CYP450 darbību. Ja viens nomāc, tas darbojas vājāk un citas vielas var tikt apstrādātas sliktāk. Tas nozīmē, ka tās var izpausties ilgāk un spēcīgāk. Īsumā.

In vitro pētījumi liecina, ka piracetāms 142, 426 mg/ml koncentrācijā neinhibē citohroma P450 izoenzīmu darbību. Koncentrācijā 1422 mg/ml tika novērota zināma CYP2A6 izoenzīma (21%) un CYP3A4/5 (11%) inhibīcija, lai gan inhibīcijas konstantes (Ki) vērtības, iespējams, pārsniedz 1422 mg/ml koncentrāciju. Līdz ar to piracetāma un citu zāļu metaboliskās mijiedarbības iespējamība ir neliela. Tomēr tā pastāv.

Vairāki CYP450 enzīmi ir iesaistīti SSAI un citu antidepresantu metabolismā. Svarīgākie enzīmi ir CYP2D6, CYP2C19 un CYP3A4. Šie enzīmi ir atbildīgi par SSAI sadalīšanu metabolītos, kurus var izvadīt no organisma.

CYP2D6 ir vissvarīgākais enzīms daudzu SSAI, tostarp fluoksetīna, paroksetīna un sertralīna, metabolismā. Cilvēkiem, kuriem ir samazināta CYP2D6 enzīma aktivitāte ģenētisku variāciju vai mijiedarbības ar citiem medikamentiem dēļ, var būt augstāks šo zāļu līmenis asinīs, kas var palielināt blakusparādību risku.

CYP2C19 ir iesaistīts citaloprāma un escitaloprāma metabolismā. Cilvēkiem, kuriem ir samazināta CYP2C19 enzīma aktivitāte, arī var būt augstāks šo zāļu līmenis asinīs, kas var palielināt blakusparādību risku.

CYP3A4 ir iesaistīts dažu SSAI, tostarp fluvoksamīna un sertralīna, kā arī citu antidepresantu, piemēram, mirtazapīna un trazodona, metabolismā. Dažas zāles un vielas var mijiedarboties ar CYP3A4, inhibējot vai inducējot tā aktivitāti, kas var ietekmēt šo antidepresantu metabolismu.


Lai gan, no vienas puses, nav ticamas informācijas par iespējamām sekām, ko var radīt Piracetāma un SSAI kombinēšana. Arī medicīniskās anotācijas un instrukcijas nenorāda uz būtisku negatīvu mijiedarbību starp šīm vielām. Turklāt maz ticams, ka Piracetāma farmakokinētiku izmainītu citas zāles, jo 90% zāļu tiek izvadītas neizmainītā veidā caur nierēm. Kopumā Piracetāma un citu zāļu metaboliskā mijiedarbība ir maz ticama.

Tomēr var pieņemt, ka Piracetāms lielās devās var zināmā mērā mainīt dažu SSAI metabolismu, kas palielina blakusparādību risku. Piracetamam ir arī daudzpusīga un sistēmiska ietekme uz smadzenēm. Lai gan Piracetamam piemīt zema vispārējā mijiedarbības spēja, tas var pastiprināt dažādu psihoaktīvo vielu iedarbību. Tādējādi nav pilnīgi droši apgalvot, ka Piracetāma kombinēšana ar SSAI nerada risku.

Mēs sekosim līdzi informācijai un atjaunināsim to, tiklīdz būs pieejami ticami dati.

Ņemot vērā šos apsvērumus, mēs stingri iesakām jēgpilni izturēties pret šo kombināciju.
 
Last edited by a moderator:
Top