Oksimorfonas iš oksikodono?

[ShiftingWaterfall]

Priežastis, dėl kurios imu to klausti, yra gana paprasta: Oksikodonas yra tarsi lengvai gaunamas, bet ne toks stiprus, o oksimorfonas turėtų būti šiek tiek stipresnis ir jo iš esmės neįmanoma gauti
Im smalsu sužinoti, ar tai galima padaryti ir apie šios procedūros sudėtingumą

Linkėjimai, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Sveiki, atsiprašau už ilgą atsakymą. Radau šį metodą:

3,15 g (10e-2 molio) oksikodono, 28,3 g (0,2944 molio) metansulfonrūgšties ir 2,2 g DL-metionino mišinys kaitinamas iki 40 °C. Reakcijos mišinys tokioje temperatūroje maišomas 12 valandų ir po to supilamas ant ledo. Mišinys šarminamas amoniaku iki pH = 8-9, po to ekstrahuojamas dichlormetanu. Organinės fazės nuplaunamos vandeniu, išdžiovinamos virš natrio sulfato ir išgarinamos iki sausumo sumažintu slėgiu. Tokiu būdu gautas neapdorotas produktas (2,51 g) išgryninamas silicio dioksido kolonėlėje, praskiedžiant grynu chloroformu, po to - gradientu su metanoliu. Tokiu būdu gaunama 2,17 g oksimorfono, kurio išeiga yra 72 %.

Greičiausiai norėsite paversti jį hidrochloridu: 5 g anksčiau gautos išgrynintos bazės ištirpinama 30 ml šilto acetono. Sukoncentravus iki maždaug 10 ml, į šiltą tirpalą įpilama 5 ml 6N druskos rūgšties. Mišinys atšaldomas iki -10 °C, o nuosėdos filtruojamos, plaunamos acetonu ir džiovinamos 50 °C temperatūroje vakuume. Taip gaunama 4,83 g oksimorfono hidrochlorido. Išeiga 87 %.

Esant 63 % bendrai išeigai ir 15 % padidėjusiam stiprumui, faktinis padidėjimo koeficientas yra maždaug 9, t. y. opioidinio aktyvumo yra 9 kartus daugiau nei pradžioje. Todėl vienos dienos dozę galima paversti savaitės doze.

Virtuvės chemijos adaptacijos būtų tokios: vietoj sumažinto slėgio naudoti plaukų džiovintuvą, praleisti gryninimo procesą (neapdorotas produktas turėtų būti pakankamai švarus ir nenaudoti jokie toksiški chemikalai).

Jau žinau kitą jūsų klausimą: ar tai veiks su kodeinu ar kitais kodeino dariniais, tokiais kaip dihidrokodeinas ar hidrokodonas? NE, neveiks. Išeiga būtų siaubingai maža (~15 %), be to, susidaro daug gleivių, todėl reikia atlikti rimtus valymo darbus.

 

[Katty Korner]

Ten yra straipsnis, kuriame morfinas ir kodeinas reaguoja su koloidiniu paladžiu, kad susidarytų hidromorfonas ir hidrokodonas su gera išeiga, maždaug 70 %.

Neblogas variantas, jei galite gauti otc kodeino, bet paladis yra brangus, o idk, kaip pagaminti koloidinį paladį.

 

[plancklong]

Sveiki, G. Pattonai, ačiū už šį perlą!

Noriu tik patvirtinti keletą dalykų šiuo klausimu. Šioje reakcijoje neminimas tirpiklis. Ar turiu daryti išvadą, kad metansulfonrūgštis ne tik yra katalizatorius, bet ir tirpiklis?

Koks būtų lengviausias būdas oksikodoną*HCl paversti oksikodono baze, kad jį būtų galima naudoti šioje reakcijoje? Ar tai apskritai būtina?

Dar vienas dalykas: 28,3 g metansulfonrūgšties (MW=96,1 g/mol) yra 2,9e-1 molio, o ne 3,1e-1 molio. Tikriausiai tai paprasta autoriaus rašybos klaida, dėl kurios nėra ko nerimauti.
Nežinau, kodėl tai tikrinau. Šiuo atveju tai nėra didelė problema, bet ateityje ketinu tikrinti du kartus daug dažniau!

 

[G.Patton]

Sveiki, atsiprašau už ilgą atsakymą
Taip, manau, kad taip
Kaip ir su kitomis organinėmis druskomis, šarminkite jas NaOH aq tirpalu ir ekstrahuokite tinkamo tirpumo organiniu tirpikliu. Taip, priešingai, tikrai. Jis tinkamai nereaguos druskos pavidalu.
Tai turi prasmę =)