Fenibutas ir tramadolis
Fenibutas yra sintetinis junginys, sukurtas Sovietų Sąjungoje 1960 m. kaip centrinę nervų sistemą slopinantis preparatas, pasižymintis anksiolitinėmis (nerimą mažinančiomis) ir nootropinėmis (kognityvines savybes gerinančiomis) savybėmis. Cheminiu požiūriu fenibutas yra gama-aminosviesto rūgšties (GABA), pagrindinio slopinamojo neurotransmiterio smegenyse, mažinančio neuronų jaudrumą, darinys. Tačiau, nors pati GABA negali pereiti kraujo-smegenų barjero, modifikuota fenibuto struktūra, papildyta feniliniu žiedu, leidžia jam pereiti į smegenis ir daryti poveikį.
Fenibutas pirmiausia veikia kaip GABA-B receptorių agonistas, šiek tiek veikia ir GABA-A receptorius. GABA-B receptorių aktyvinimas sukelia raminamąjį poveikį, mažina nerimą ir skatina atsipalaidavimą, nesukeldamas stiprios sedacijos, priešingai nei kai kurios kitos GABAerginės medžiagos, pavyzdžiui, alkoholis ar benzodiazepinai. GABA-B receptorių aktyvinimas taip pat turi raumenis atpalaiduojantį poveikį ir gali sumažinti stresą. Dėl šio veikimo mechanizmo fenibutas dažnai vartojamas dėl nerimą mažinančio ir nuotaiką gerinančio poveikio.
Be poveikio GABA sistemai, fenibutas taip pat moduliuoja dopaminerginę sistemą. Įrodyta, kad jis didina dopamino kiekį tam tikrose smegenų srityse, ypač striatume. Tai prisideda prie jo nuotaiką gerinančių savybių ir gali sukelti geros savijautos ar lengvos euforijos pojūtį. Dopaminerginis aktyvumas taip pat lemia kai kuriuos jo nootropinius poveikius, nes dopaminas vaidina svarbų vaidmenį motyvacijos, dėmesio ir atlygio apdorojimo procesuose.
Fenibutas veikia ir glutamato receptorius, ypač NMDA receptorius, nors šis poveikis yra mažiau ryškus, palyginti su jo poveikiu GABA ir dopamino sistemoms. Ši sąveika gali lemti jo neuroprotekcines savybes ir kognityvinius gebėjimus gerinantį poveikį. Moduliuodamas glutamaterginę transmisiją fenibutas gali padėti stabilizuoti nuotaiką ir sumažinti per didelę jaudinančią neurotransmisiją, kuri dažnai susijusi su nerimu ir stresu.
Tramadolis yra sintetinis opioidinis analgetikas, veikiantis per kelis skausmo malšinimo mechanizmus. Pagrindinis tramadolio veikimo mechanizmas yra jo, kaip agonisto, veikla mu-opioidiniuose receptoriuose galvos ir nugaros smegenyse. Mu-opioidiniai receptoriai yra endogeninės opioidų sistemos, padedančios reguliuoti skausmo suvokimą, dalis. Kai tramadolis prisijungia prie šių receptorių, jis imituoja natūralių skausmą malšinančių cheminių medžiagų, tokių kaip endorfinai, poveikį organizme. Tai sumažina skausmo suvokimą ir sukelia analgeziją. Tačiau tramadolio giminingumas mu-opioidų receptoriams yra palyginti silpnas, palyginti su stipresniais opioidais, tokiais kaip morfinas ar oksikodonas, todėl jo analgezinis stiprumas yra mažesnis.
Be opioidinio aktyvumo, tramadolis taip pat slopina dviejų svarbių neuromediatorių: serotonino ir noradrenalino - reabsorbciją. Blokuodamas serotonino ir noradrenalino reabsorbciją, tramadolis didina šių neurotransmiterių kiekį sinapsiniuose plyšiuose, todėl didėja jų prieinamumas. Tiek serotoninas, tiek noradrenalinas atlieka lemiamą vaidmenį nusileidžiančiuose slopinamuosiuose skausmo keliuose, kurie padeda slopinti skausmo signalus centrinėje nervų sistemoje. Šis antrinis mechanizmas labai prisideda prie tramadolio skausmą malšinančio poveikio, ypač esant neuropatiniam skausmui, kai tradiciniai opioidai gali būti mažiau veiksmingi.
Tramadolį kepenyse daugiausia metabolizuoja fermentas citochromas P450 2D6 (CYP2D6). Jis virsta stipresniu metabolitu, vadinamu O-desmetiltramadoliu (M1), kuris turi didesnį afinitetą mu-opioidiniam receptoriui, todėl labiau prisideda prie opioidinio poveikio. Dėl CYP2D6 aktyvumo skirtumų tarp atskirų asmenų gali skirtis tramadolio metabolizavimas ir poveikis.
Fenibuto ir tramadolio derinys kelia didelę riziką dėl jų sutampančio poveikio centrinei nervų sistemai. Abu vaistai sukelia slopinamąjį poveikį, tačiau per skirtingus mechanizmus, todėl jų bendras vartojimas gali sustiprinti žalingas pasekmes.
Vartojant šiuos vaistus kartu, gali padidėti sunkios centrinės nervų sistemos depresijos rizika. Tai gali sukelti gilią sedaciją, sutrikusią motorinę funkciją, galvos svaigimą ir sulėtėjusius pažintinius procesus. Didesnį susirūpinimą kelia kvėpavimo slopinimo rizika, kai sumažėja smegenų gebėjimas reguliuoti kvėpavimą, o tai gali sukelti mirtinas pasekmes, pavyzdžiui, kvėpavimo sustojimą, ypač vartojant didesnes dozes arba lėtinį vartojimą.
Be to, abu vaistai veikia serotonino kiekį, todėl kyla serotonino sindromo galimybė. Tai potencialiai gyvybei pavojinga būklė, kuriai būdingas sujaudinimas, hiperrefleksija, drebulys ir pakitusi psichikos būklė. Nors fenibuto įtaka serotonino sindromui yra mažiau tiesioginė, jo vartojimas kartu su tramadoliu, kuris tiesiogiai slopina serotonino reabsorbciją, didina šią riziką, ypač asmenims, jau vartojantiems kitų serotoninerginių vaistų.
Priepuoliai yra dar viena didelė šio derinio rizika. Žinoma, kad tramadolis mažina traukulių slenkstį, o fenibuto vartojimo nutraukimas ypač gali sukelti traukulius. Vartojant šiuos vaistus kartu, gali padidėti traukulių pasireiškimo tikimybė, ypač asmenims, kuriems anksčiau yra buvę traukulių arba kurie vartoja kitų vaistų, taip pat veikiančių traukulių slenkstį.
Nesusidūrėme su patvirtintais duomenimis apie ūmias ir mirtinas būkles, susijusias su šiuo deriniu. Tuo pačiu nėra jokių vertingų teigiamo rekreacinio poveikio požymių, kurie galėtų pridengti šio derinio riziką.
Apskritai šį derinį galima vadinti vienu iš mažai ištirtų, todėl būsime dėkingi už bet kokią informaciją, taip pat ir subjektyvią, apie šį derinį. Kartu visiems vartotojams primename, kad pirmiausia reikia rūpintis savo sveikata, nepaisant potraukio eksperimentams ir naujų dalykų troškimo.
Atsižvelgdami į tai, kas išdėstyta pirmiau, rekomenduojame su šiuo deriniu elgtis labai atsargiai.
Last edited by a moderator: