Mefedron (4-MMC) részletes útmutató

Bevezetés

A mefedron, tudományos nevén 4-MMC (4-Methylmethcathinone), a katinon osztály, egy szintetikus stimuláns csoport kiemelkedő tagjaként áll. Ez a vegyület először a 2000-es évek elején került forgalomba, és gyorsan figyelmet keltett, mint rekreációs anyag, és népszerűségre tett szert a különböző társadalmi környezetekben. Vonzereje abban rejlik, hogy képes pszichoaktív hatásokat kiváltani, ami megváltozott tudatállapotokhoz vezet. A gyakran fehér kristályos por formájában vagy kapszulázva előforduló mefedron szerkezeti hasonlóságokat mutat az amfetaminokkal és a katinonokkal,ami hozzájárul egyedülálló farmakológiai tulajdonságaihoz.

Mefedron sókristályok

A mefedron akatinon származékaként, amely a Kelet-Afrikában és az Arab-félszigeten őshonos khat növényben találhatótermészetes alkaloid, a hagyományosan stimuláló hatásukról ismert anyagokkal közös vonalon áll. A mefedron szintézise és ezt követő elterjedése a szabadidős körökben érdeklődést és aggodalmat egyaránt kiváltott, ami a kémiai összetétel, a fizikai tulajdonságok, a szintézisfolyamatok és a pszichológiai és fiziológiai hatások hátterében álló összetett farmakológia alapos feltárására késztetett.

Mefedron sópor

A mefedron (4-MMC) kémiai tulajdonságai

Amefedron(4-MMC) külön kémiai és fizikai tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek hozzájárulnak egyedi jellemzőihez. Kémiailag a helyettesített katinonok közé sorolható, és szerkezeti hasonlóságokat mutat az amfetaminokkal. Molekulaformulája C11H15NO, rendszerezett neve pedig 2-(metilamino)-1-(4-metilfenil)-1-propanon. Tiszta formájában a mefedron (4-MMC) hidroklorid vagy hidrobrómsók áttetsző fehéres kristályok, fehér por (liszt) vagy fehér, kristályos por formájában jelenik meg, jellegzetes szaggal, amelynek szaga a vanília és a fehérítőszer, az állott vizelet, a kapor vagy az elektromos áramköri lapok szagának tartományában van. A mefedronpor fehér, lisztszerű, porszerű anyag, amely apró kristályok keverékét tartalmazza, amelyek hajlamosak összeállni vagy csomókat képezni.

A mefedron (4-MMC) fizikai tulajdonságai

A vegyület vízben ésmás poláris oldószerekben valóoldhatóságot mutat, ami megkönnyíti a különböző alkalmazásokhoz való feloldását. A hidroklorid és a hidrobromid olvadáspontját olvadáspont-kísérlettel határozták meg, és 251,18 °C-on, illetve 205,25 °C-on éles olvadáspontot adtak.

Szerkezeti szempontból a mefedron (4-MMC) királis centrummal rendelkezik, ami enantiomerek lehetséges létezésére utal. Ezek az optikai izomereknek nevezett enantiomerek az azonos molekulaformula ellenére eltérő háromdimenziós atomelrendezést mutatnak. Lényeges azonban megjegyezni, hogy amefedron (4-MMC) egyes enantiomerjeinek sajátostulajdonságait és hatásait nem vizsgálták alaposan.

Mefedron enantiomerek

Egyéb nevek: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic

Mefedron (4-MMC) szintézisek

A mefedron (4-MMC) szintézise több lépést foglal magában, amelyek könnyen hozzáférhető prekurzor vegyületekből, például 4′-metilpropiofenonból vagy közvetlenül a 2-brom-4′-metilpropiofenonból indulnak ki. A leggyakoribb szintézismódszer a 2-brom-4′-metil-propiofenon és metilamin közötti reakciót foglalja magában, amelyet savasítás követ hidrokloriddá vagy hidrobromidsóvá alakítás követ.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY][/GALLERY]

A mefedron (4-MMC) farmakológiája

A mefedron hatásmechanizmusa több jellemzőt foglal magában: gátolja a monoaminok neuronok általi visszavételét, csökkenti a monoamin-oxidáz és a katechol-O-metiltranszferáz szintézisének sebességét. Következésképpen a monoaminok és a katecholaminok koncentrációja egyszerre nő a szinaptikus hasadékban (egy keskeny, körülbelül 10-50 nm-es rés a sejtek közötti érintkezéssel összekapcsolt membránok között). Ezenkívül a 4-mmc stimulálja a posztszinaptikus membránon lévő receptorokat (SSDRA).

A csúcskoncentráció a véráramban körülbelül egy órával a bevételt követően érhető el. Egy átlagos orális adag (150 mg) esetén a mefedron felezési ideje körülbelül 2,2 óra. A mefedronnal visszaélő egyének jellemzően egy alkalom alatt legfeljebb négyszeri bevitelre korlátozzák a bevitelt, az egyes adagok között több mint két óra szünet van.

A 2011 vége felé végzett különböző tanulmányok a mefedron patkányok agyára gyakorolt hatását vizsgálták, valamint azt, hogy a mefedron képes-e kényszeres viselkedést kiváltani. A kutatók mikrodialízis segítségével gyűjtötték és mérték a dopamin- és szerotoninszinteket. A mefedron beadása a dopaminszint jelentős, körülbelül 500%-os, a szerotoninszint pedig 950%-os növekedését eredményezte. A csúcskoncentrációkat a dopamin esetében 40 perc múlva, a szerotonin esetében 20 perc múlva érték el, és 120 perccel a beadás után visszaálltak az alapszintre. A dopamin és a szerotonin arányának elemzése kimutatta, hogy a mefedron túlnyomórészt a szerotonint befolyásolta (szabadította fel) 1,22:1 arányban (szerotonin vs. dopamin). Továbbá a dopamin és a szerotonin bomlásának felezési ideje 24,5 perc, illetve 25,5 perc volt.

A mefedron a különböző receptortípusokra csökkenő sorrendben hat: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. A mefedron elsődleges metabolikus útja a citokróm CYP2D6-on keresztül vezet, és olyan metabolitokat termel, mint a nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboxi-dihidromefedron, hidroxitolil-mefedron és szukcinil-normefedron. A mefedron maximális koncentrációs ideje körülbelül 52,5 perc, felezési ideje 2,21 óra. Az LC50 (halálos koncentráció) 4500 ng/ml, az LD50 (halálos dózis) pedig 120-150 mg/kg között mozog. A vér-agy gát permeabilitási együtthatója 14,0 Pe, a DAT (dopamin transzporter)/SERT (szerotonin transzporter) arány 2,41.

A mefedron bizonyítottan a következő típusú receptorokra hat csökkenő sorrendben: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. A mefedron elsősorban a CYP2D6 citokróm által metabolizálódik, és fő metabolitjai a következők: nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboxi-dihidromefedron, hidroxitolil-mefedron, szukcinil-normefedron. A mefedron maximális koncentrációs ideje kb. 52,5 perc, a felezési ideje 2,21 óra, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, a vér-agy gát permeabilitási együtthatója 14,0 Pe, a DAT/SERT arány 2,41.

Mefedron (4-MMC) hatások és adagolás

A mefedron"kívánatos" pozitív hatásai:

• Fokozott fizikai és mentális stimuláció, figyelemre méltó eufória, empátia, fokozott szociabilitás, jobb termelékenység, a "gátlástalanító" hatás, fokozott kapcsolati érzés és empátia, fokozott motiváció.
• A mefedron "nemkívánatos" semleges vagy pozitív hatásai:
• csökkent fájdalomérzékenység, csökkent alkohol utáni sóvárgás és annak depresszív hatásainak enyhítése, merevedési zavarok, fokozott libidó, fokozott légzésstimuláció az ópiát-mámor során, csökkent öklendezési reflex, csökkent agresszió, memória- és étvágycsökkentés, excentrikus viselkedés, károsodott rövid távú memória, károsodott kritikus gondolkodás, alvászavarok, szédülés, fogcsikorgatás, remegés és izomgörcsök, látás- és vizelési zavarok, sajátos testi érzések, az ízlelés és a szaglás átmeneti torzulása, kényszeres késztetés a mefedron újbóli adagolására, tág pupillák.

A mefedron "nemkívánatos" negatív hatásai:

• Emelkedett vérnyomás és pulzusszám, hipertermia, csökkent epe- és sósavszint, megnövekedett glükózszint, emelkedett ALT és CRP, kiegyensúlyozatlan bélbaktériumok, menstruációs ciklus rendellenességei, fokozott gyomor-bélmozgás, fokozott trombóziskockázat, skizoaffektív zavar kialakulásának megnövekedett valószínűsége, fokozott szorongás és pánikroham kockázata, megnövekedett kortizol, ACTH, oxitocin, prolaktin, β-endorfin, növekedési hormon, adrenalin, noradrenalin, hisztamin, végtagzsibbadás, kellemetlen érzés a mellkas területén, paranoid téveszmék, immunszuppresszív hatások.
• Általában a mefedron túladagolása hosszan tartó, eszkalálódó dózisokkal végzett ülések vagy "mefedron maratonok" során következik be. Alkalmanként túladagolás történhet egyetlen nagy adaggal. A következők a mefedron túladagolás jelei:
• Eszméletvesztés.
• Tartós hányás.
• Súlyos, helyi vagy kiterjedt fejfájás.
• Hirtelen és tartós, 10 percnél hosszabb ideig tartó látásromlás.
• Súlyos szorongás, pszichózis vagy pánikroham.
• Delírium, összefüggéstelen beszéd vagy paranoid téveszmék.
• Légzési nehézségekhez vezető légzési nehézség.
• 20 percnél hosszabb ideig tartó hallucinációk vagy elhúzódó vizuális és auditív illúziók.
• A testhőmérséklet 37,5 °C feletti emelkedése 6 óránál hosszabb ideig tartó tartós hipertermia esetén, vagy a testhőmérséklet 38,5 °C feletti emelkedése 30 percnél hosszabb ideig tartó tartós hipertermia esetén, csökkenő tendencia nélkül.

Mefedron adagolás és alkalmazási módszerek

Az LD 50 az ember esetében ≈ 120 mg/kg-nak felel meg.

Szájon át történő adagolás:

• Könnyű: 50 - 100 mg.
• Gyakori: 100 - 200 mg.
• Erős: 200-300 mg.

A mefedron szájon át történő bevétele esetén bizonyos kihívások merülhetnek fel, amelyek gyakran a termék minőségével függnek össze. Ennek az adagolási módnak az elsődleges hátránya, hogy nagyobb mennyiségű anyagra van szükség. Ez a citokrómok P450 részvételének tulajdonítható, amelyek döntő szerepet játszanak a mefedron metabolizmusában. A kívánt küszöbhatás eléréséhez az intranazális útvonalhoz képest kissé nagyobb dózisra lehet szükség. Vannak azonban olyan esetek, amikor az orális mefedront az MDMA "unokatestvéreként" ismert metilonnal kombinálják. Egy ilyen kombináció jelentősen csökkentheti a mefedron fogyasztását, ezáltal minimalizálva a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat, miközben meghosszabbítja az élmény eufórikus fázisát.

Intranazális adagolás:

• Könnyű: 30-75 mg.
• Gyakori: 75-180 mg.
• Erős: 180-270 mg.
• Túladagolás: 270+ mg.

A mefedron fogyasztásának uralkodó módja az intranazális beadás. Az anyaggal szemben átlagos toleranciával rendelkező felhasználóknak jellemzően magas, 250-400 mg közötti dózisokra van szükségük. Ez a módszer azonban károsítja az orrnyálkahártyát, és fogyasztáskor jelentős kellemetlenséget okoz. Az anyag hatása átmeneti, a hatás teljes időtartama nem tart tovább 30 percnél.

Intravénás adagolás:

• Könnyű: 25-50 mg.
• Gyakori: 50-125 mg.
• Erős: 125-180 mg.
• Túladagolás: 180+ mg.

A mefedront használók körülbelül 20%-a intravénásan adja be.

Mefedron Trip időtartama:

Szájon át:

• Összesen: 2-5 óra.
• Kezdet: 00:15 - 00:45.
• A legerősebb: 01:00 - 02:00.

Intranazálisan:

• Összesen: 1 - 3 óra.
• Kezdet: ~00:05.
• Legerősebb: 00:10 - 00:45.

Intravénásan:

• Összesen: 2 óra.
• Kezdet: 30 másodperc.

• Legerősebb: 00:05 - 00:50.

Mefedron (4-MMC) Jogi státusz

2010 decemberében az Európai Tanács úgy döntött, hogy a tagállamok a mefedronra ellenőrző intézkedéseket és büntetőjogi szankciókat alkalmaznak.

• Ausztrália: A mefedron felkerült az ausztrál szövetségi kábítószer-felügyeleti listára, és mostantól illegálisnak minősül, ha emberi fogyasztásra szánják. A mefedron Ausztráliában a Méreganyagokról szóló szabvány szerint a 9. jegyzékben szereplő tiltott anyagnak minősül. A 9. jegyzékben szereplő anyag olyan anyag, amellyel visszaélhetnek vagy visszaélhetnek, és amelynek előállítása, birtoklása, értékesítése vagy felhasználása törvényileg tilos, kivéve, ha az orvosi vagy tudományos kutatáshoz, illetve analitikai, oktatási vagy képzési célokra szükséges, a Commonwealth és/vagy az állam vagy terület egészségügyi hatóságainak jóváhagyásával.
• Ausztria: A mefedron birtoklása, előállítása és értékesítése 2010. augusztus 21-től illegális az SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) értelmében.
• Belgium: A mefedront 2010. április 29-én betiltották azzal, hogy szabályozott kábítószerré tették, amelynek behozatalához, eladásához vagy birtoklásához az Emberi Egészségügyi Minisztérium jóváhagyása szükséges[idézés szükséges].
• Brazília: A mefedront felvették a jegyzékbe vett kábítószerek listájára (F2 osztály), így 2011 augusztusától engedély nélkül tilos a birtoklása, eladása vagy előállítása.
• Kína: A mefedron 2010. szeptember 1-jétől az I. kategóriába tartozó pszichotróp anyag. Eladása, vásárlása, behozatala, kivitele és előállítása illegális.
• Horvátország: A mefedron 2010. január 12-től ellenőrzött anyag.
• Dánia: Jakob Axel Nielsen dán egészségügyi és megelőzési miniszter 2008. december 18-án betiltotta a mefedron, flefedron és etilkatinon használatát. Dánia 2012. július 1-jével egyfajta analóg törvényt is hozott létre, amely a mefedronhoz hasonló katinonokat is magában foglalná.
• Észtország: A mefedron 2009 novemberétől szabályozott anyag.
• Finnország: A gyógyszertörvény révén a mefedron "gyógyszernek" minősül, így előállítása, behozatala, birtoklása, értékesítése vagy átadása vény nélkül illegális.
• Franciaország: A francia egészségügyi minisztérium 2010. június elején úgy döntött, hogy a "Journal Officiel du 11 juin 2010" című lapban a mefedront felveszi a tiltott anyagok listájára.
• Németország: A mefedron 2010. január 22-től az Anlage I BtMG (kábítószertörvény, I. jegyzék) hatálya alá tartozik. Engedély nélkül illegális a gyártása, birtoklása, behozatala, kivitele, vásárlása, eladása, beszerzése vagy kiadása.
• Guernsey: A mefedron 2010. április 16-tól a B osztályba tartozó ellenőrzött anyag.
• Magyarország: A mefedron 2011. január 1-jétől az 1. listán szereplő ellenőrzött anyag.
• Man-sziget: 2010 februárja óta illegális a mefedron behozatala vagy értékesítése.
• Írország: A mefedron 2010. május 11-től a kábítószerrel való visszaélésről szóló 1977. évi törvény értelmében ellenőrzött anyag.
• Izrael: 2007 decemberében a mefedron felkerült Izraelben az ellenőrzött anyagok listájára, így illegális a megvásárlása, eladása vagy birtoklása.
• Olaszország: A mefedron a Tabella I szabályozott anyag.
• Jersey: A mefedron 2010 decembere óta a C osztályba tartozó ellenőrzött anyag.
• Litvánia: A mefedron 2010. június 20-tól ellenőrzött anyag.
• Mexikó: A mefedron 2014. január 7-től az I. jegyzékben szereplő ellenőrzött anyag.
• Hollandia: 2010 márciusában a holland Egészségügyi Minisztérium és a gyógyszerhatóság IGZ tájékoztatta az Igazságügyi Minisztériumot, hogy a mefedront mostantól nem szabályozott gyógyszernek tekintik; eladása és forgalmazása mostantól tilos.
• Norvégia: A "Derivatbestemmelsen" egy analóg törvény típusú törvény Norvégiában, amely a mefedron, a Bk-MBDB, a Bromo-DragonFLY, az 1,4-Butanediol, a GBL és az MBDB ellenőrzését végzi.
• Lengyelország: 2010. augusztus 25-én a mefedron felkerült az I-P csoportba tartozó ellenőrzött "pszichotróp kábítószerek" listájára.
• Románia: A mefedron 2010 februárjában került fel Románia ellenőrzött anyagok listájára.
• Oroszország: Az Orosz Föderációban a mefedron 2010 augusztusától az 1. listán szerepel. Ez azt jelenti, hogy előállítása, vásárlása, birtoklása és terjesztése illegális.
• Szlovák Köztársaság: A Szlovák Köztársaságban 2011. március 1-jétől a mefedron ellenőrzés alatt áll.
• Szingapúr: A mefedron 2010. november 15-től tiltott anyag.
• Spanyolország: A mefedron 2011. február 10-től az I. jegyzékben szereplő ellenőrzött anyag.
• Svédország: Svédországban a kábítószer az egészségre veszélyesnek minősül. A mefedronra vonatkozó tilalom 2008. december 15-én lépett hatályba, és illegálissá tette az eladását. A 4-metilmetkatinon használata nem kifejezetten illegális e rendelet értelmében.
• Svájc: A mefedron a D. jegyzékben külön megnevezett ellenőrzött anyag.
• Törökország: A mefedron kábítószernek minősül, és illegális a birtoklása, előállítása, szállítása vagy behozatala.
• Egyesült Királyság: A mefedron az Egyesült Királyságban a katinon gyűjtőzáradék következtében B osztályú kábítószer.
• Egyesült Államok: A mefedron jelenleg az Egyesült Államokban az I. jegyzékben szereplő kábítószer. Ez azt jelenti, hogy a DEA engedélye nélkül illegális a gyártása, vásárlása, birtoklása vagy terjesztése (eladása, kereskedelme vagy átadása).

Következtetés

Összefoglalva, a mefedron (4-MMC) egy szintetikus katinon, amely 2007 és 2009 között népszerűvé vált, mint szabadidős drog. Ismert arról, hogy képes hallucinációkat előidézni és stimulálni az elmét, így hajlamos a visszaélésekre. A mefedron (4-MMC) kémiai és fizikai tulajdonságai hozzájárulnak egyedi jellemzőihez, beleértve kristályos formáját és vízben való oldhatóságát. A mefedron (4-MMC) elmére és testre gyakorolt hatásai lehetnek kívánatosak és nem kívánatosak egyaránt, a fokozott stimulációtól és eufóriától kezdve a negatív hatásokig, mint például a megnövekedett vérnyomás és a hipertermia. Fontos megjegyezni, hogy a mefedron (4-MMC) hosszú távú hatásai még mindig nagyrészt ismeretlenek, és az anyag fogyasztásakor óvatosan kell eljárni.