Mefedroni, joka tunnetaan tieteellisesti nimellä 4-MMC (4-Methylmethcathinone), on merkittävä jäsen katinoniluokassa, synteettisessä stimulanttiryhmässä. Tämä yhdiste otettiin käyttöön ensimmäisen kerran 2000-luvun alussa, ja se keräsi nopeasti huomiota virkistysmateriaalina ja saavutti suosiota erilaisissa sosiaalisissa ympäristöissä. Sen vetovoima perustuu sen kykyyn aiheuttaa psykoaktiivisia vaikutuksia, jotka johtavat muuttuneisiin tajunnantiloihin. Mefedroni esiintyy usein valkoisena kiteisenä jauheena tai kapseloituna, ja sillä on rakenteellisia yhtäläisyyksiä amfetamiinien ja katinonien kanssa, mikävaikuttaa sen ainutlaatuisiin farmakologisiin ominaisuuksiin.
Mefedronin suolakiteet
Mefedroni onkatinonin johdannainen, joka on Itä-Afrikassa ja Arabian niemimaalla kotoperäisessä khat-kasvissa esiintyväluonnollinen alkaloidi, ja se on samaa sukua niiden aineiden kanssa, jotka perinteisesti tunnetaan stimuloivista vaikutuksistaan. Mefedronin synteesi ja myöhempi nousu vapaa-ajan piirissä on herättänyt sekä kiinnostusta että huolta, mikä on saanut aikaan sen kemiallisen koostumuksen, fysikaalisten ominaisuuksien, synteesiprosessien ja sen psykologisten ja fysiologisten vaikutusten taustalla olevan monimutkaisen farmakologian syvällisen tutkimisen.
Mefedronin suolajauhe
Mefedronilla(4-MMC) on selviä kemiallisia ja fysikaalisia ominaisuuksia, jotka vaikuttavat sen ainutlaatuisiin ominaisuuksiin. Kemiallisesti se luokitellaan substituoiduksi katinoniksi ja sillä on rakenteellisia yhtäläisyyksiä amfetamiinien kanssa. Sen molekyylikaava on C11H15NO, ja sen systemaattinen nimi on 2-(metyyliamino)-1-(4-metyylifenyyli)-1-propanoni. Puhtaassa muodossaan mefedroni (4-MMC) hydrokloridi tai hydrobromidisuolat näkyvät läpikuultavina valkeina kiteinä, valkoisena jauheena (jauhona) tai valkoisena, kiteisenä jauheena, jolla on ominainen haju, jossa on vaniljan ja valkaisuaineen, tunkkaisen virtsan, tillin tai sähköpiirilevyjen hajua. Mefedronijauhe on jauhemainen aine valkoisessa, jauhomaisessa muodossa, jossa on sekoitus pieniä kiteitä, joilla on taipumus aggregoitua tai muodostaa kokkareita.
Yhdiste osoittaa liukoisuutta veteen jamuihin polaarisiin liuottimiin, mikä helpottaa sen liukenemista eri sovelluksissa. Hydrokloridin ja hydrobromidin sulamispisteet määritettiin sulamispistekokeella, ja ne antoivat terävät sulamispisteet 251,18 °C:ssa ja 205,25 °C:ssa.
Rakenteellisesta näkökulmasta katsottuna mefedronilla (4-MMC) on kiraalinen keskus, mikä viittaa enantiomeerien mahdolliseen olemassaoloon. Näillä enantiomeereillä, joita kutsutaan optisiksi isomeereiksi, on erilaiset atomien kolmiulotteiset järjestelyt, vaikka niillä on sama molekyylikaava. On kuitenkin tärkeää huomata, ettämefedronin (4-MMC) kunkin enantiomeerin erityisiäominaisuuksia ja vaikutuksia ei ole tutkittu laajasti.
Mefedronin enantiomeerit
Muut nimet: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic.
Mefedronin (4-MMC) synteesi sisältää useita vaiheita, jotka alkavat helposti saatavilla olevista esiasteista, kuten 4′-metyylipropiofenonista tai suoraan 2-bromi-4′-metyylipropiofenonista. Yleisin synteesimenetelmä sisältää 2-bromi-4′-metyylipropiofenonin ja metyyliamiinin välisen reaktion, jota seuraa happamoituminen hydrokloridi- tai hydrobromidisuolaksi.
[GALLERY=media, 57][/GALLERY][/GALLERY]
Mefedronin vaikutusmekanismiin liittyy useita ominaisuuksia: se estää monoamiinien takaisinottoa neuroneihin, vähentää monoamiinioksidaasin ja katekoli-O-metyylitransferaasin synteesinopeutta. Tämän seurauksena monoamiinien ja katekoliamiinien pitoisuudet kasvavat samanaikaisesti synaptisessa raossa (kapea, noin 10-50 nm:n rako solujenvälisillä kontakteilla yhdistettyjen kalvojen välillä). Lisäksi 4-mmc stimuloi postsynaptisen kalvon reseptoreita (SSDRA).
Huippupitoisuus verenkierrossa saavutetaan noin tunnin kuluttua nauttimisesta. Keskimääräisen oraalisen annoksen (150 mg) osalta mefedronin puoliintumisaika on noin 2,2 tuntia. Mefedronia väärinkäyttävät henkilöt rajoittavat yleensä nauttimisensa enintään neljään kertaan yhden istunnon aikana, ja annosten välillä on yli kahden tunnin väli.
Vuoden 2011 loppupuolella tehdyissä eri tutkimuksissa tutkittiin mefedronin vaikutusta rottien aivoihin sekä sen potentiaalia aiheuttaa pakkomielteistä käyttäytymistä. Tutkijat keräsivät ja mittasivat mikrodialyysin avulla dopamiini- ja serotoniinitasoja. Mefedronin antaminen johti dopamiinitasojen merkittävään, noin 500 prosentin ja serotoniinitasojen 950 prosentin nousuun. Huippupitoisuudet saavutettiin dopamiinin osalta 40 minuutissa ja serotoniinin osalta 20 minuutissa, ja ne palasivat lähtötasolle 120 minuutin kuluttua annostelusta. Dopamiinin ja serotoniinin suhteen analyysi osoitti, että mefedroni vaikutti (vapautti) pääasiassa serotoniinia suhteessa 1,22:1 (serotoniini vs. dopamiini). Lisäksi dopamiinin ja serotoniinin hajoamisen puoliintumisajat laskettiin 24,5 minuutiksi ja 25,5 minuutiksi.
Mefedronin on todettu vaikuttavan eri reseptorityyppeihin alenevassa järjestyksessä: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedronin ensisijainen metaboliareitti kulkee sytokromi CYP2D6:n kautta, jolloin syntyy metaboliitteja, kuten nor-mefedroni, nor-dihydromedroni, 4-karboksidi-dihydromedroni, hydroksitolyylimedefedroni ja sukkinyyli-normedroni. Mefedronin enimmäispitoisuusaika on noin 52,5 minuuttia ja puoliintumisaika 2,21 tuntia. LC50 (tappava pitoisuus) on 4500 ng/ml ja LD50 (tappava annos) vaihtelee välillä 120-150 mg/kg. Veri-aivoesteen läpäisykerroin on 14,0 Pe, ja DAT (dopamiinin kuljettaja)/SERT (serotoniinin kuljettaja) -suhde on 2,41.
Mefedronin on osoitettu vaikuttavan seuraaviin reseptorityyppeihin alenevassa järjestyksessä: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedroni metaboloituu pääasiassa sytokromi CYP2D6:n avulla, ja sen tärkeimmät metaboliitit ovat: nor-mefedroni, nor-dihydromedefedroni, 4-karboksidi-dihydromedefedroni, hydroksitolyylimedefedroni, succinyl-normemefedroni. Mefedronin enimmäispitoisuusaika on noin 52,5 minuuttia, puoliintumisaika on 2,21 tuntia, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, veri-aivoesteen läpäisykerroin on 14,0 Pe, DAT/SERT-suhde on 2,41.
Mepfedronin"toivottavat" positiiviset vaikutukset:
Mefedronin "ei-toivotut" haittavaikutukset:
LD 50 ihmiselle vastaa ≈ 120 mg/kg.
Suun kautta annettava annos:
Kun mefedronia otetaan suun kautta, voi esiintyä tiettyjä haasteita, jotka liittyvät usein tuotteen laatuun. Tämän antotavan ensisijainen haittapuoli on vaatimus suuremmasta ainemäärästä. Tämä johtuu sytokromi P450:n osallistumisesta, jolla on ratkaiseva rooli mefedronin aineenvaihdunnassa. Halutun kynnysvaikutuksen saavuttaminen saattaa edellyttää hieman suurempaa annosta kuin intranasaalinen reitti. On kuitenkin tapauksia, joissa suun kautta otettava mefedroni yhdistetään metylooniin, joka tunnetaan MDMA:n "serkkuna". Tällainen yhdistelmä voi vähentää mefedronin kulutusta huomattavasti, jolloin ruoansulatuskanavan haittavaikutukset minimoituvat ja kokemuksen euforinen vaihe pitenee.
Intranasaalinen annos:
Mefedronin pääasiallinen käyttötapa on intranasaalinen anto. Käyttäjät, joilla on keskimääräinen sietokyky aineelle, tarvitsevat yleensä suuria annoksia, jotka vaihtelevat 250-400 mg:n välillä. Tämä lähestymistapa kuitenkin vahingoittaa nenän limakalvoja ja aiheuttaa huomattavaa epämukavuutta nautittaessa. Aineen vaikutukset ovat ohimeneviä, ja sen vaikutuksen kokonaiskesto on enintään 30 minuuttia.
Laskimonsisäinen annos:
Noin 20 % mefedronin käyttäjistä pistää sitä suonensisäisesti.
Mefedroni tripin kesto:
Suun kautta:
Intranasaalisesti:
Suonensisäisesti:
Voimakkain: 00:05 - 00:50.
Eurooppa-neuvosto päätti joulukuussa 2010, että jäsenvaltioiden on sovellettava mefedroniin valvontatoimenpiteitä ja rikosoikeudellisia seuraamuksia.
Yhteenvetona voidaan todeta, että mefedroni (4-MMC) on synteettinen katinoni, joka saavutti suosiota virkistyshuumeena vuosina 2007-2009. Se on tunnettu kyvystään aiheuttaa hallusinaatioita ja stimuloida mieltä, minkä vuoksi se on altis väärinkäytölle. Mefedronin (4-MMC) kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet vaikuttavat sen ainutlaatuisiin ominaisuuksiin, mukaan lukien sen kiteinen muoto ja liukoisuus veteen. Mefedronin (4-MMC) vaikutukset mieleen ja kehoon voivat olla sekä toivottuja että ei-toivottuja, ja ne vaihtelevat lisääntyneestä stimulaatiosta ja euforiasta negatiivisiin seurauksiin, kuten verenpaineen nousuun ja hypertermiaan. On tärkeää huomata, että mefedronin (4-MMC) pitkäaikaisvaikutukset ovat vielä suurelta osin tuntemattomia, ja tätä ainetta käytettäessä on noudatettava varovaisuutta.
Our team brings together the best specialists from different fields.
We are ready to share our experience, discuss difficult issues and find new solutions.