Amfetamiini (tunnetaan myös nimillä alfa-metyylifenetyyliamiini, amfetamiini ja speed) on fenetyyliamiiniluokkaan kuuluva klassinen stimuloiva aine. Se on substituoitujen amfetamiinien kantayhdiste, joka on monimuotoinen ryhmä, johon kuuluvat metamfetamiini, MDMA, katinoni ja bupropioni. Vaikutusmekanismiin kuuluu dopamiinin ja noradrenaliinin välittäjäaineiden vapautumisen edistäminen.
Yli 100 vuotta sitten löydetty amfetamiini on yksi rajoitetuimmista valvotuista huumausaineista. Sitä käytettiin aiemmin monenlaisiin sairauksiin, ja tämä muuttui tähän pisteeseen asti, jossa sen käyttö on erittäin rajoitettua. Amfetamiini, jonka kemiallinen kaava on alfa-metyylifenetyyliamiini, löydettiin vuonna 1910 ja syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuoteen 1927 mennessä. Sen jälkeen, kun oli osoitettu, että se vähentää huumeiden aiheuttamaa anestesiaa ja tuottaa kiihottumista ja unettomuutta, Smith, Kline ja French rekisteröivät amfetamiinin raseemisen seoksen vuonna 1935. Amfetamiinin rakenteessa on yksi kiraalinen keskus, ja sitä esiintyy dekstro- ja levo-isomeereinä. FDA hyväksyi Smith, Kline and Frenchin ensimmäisen tuotteen vuonna 1976.
Sitä myytiin 1930-luvulla ilman reseptiä nimellä "Benzedrine" dekongestanttina. Sitä alettiin käyttää laajalti erilaisten vaivojen, kuten alkoholikrapulan, narkolepsian, masennuksen ja liikalihavuuden hoitoon. Toisen maailmansodan aikana amfetamiinia käytettiin edistämään sotilaiden valveillaoloa. Tämä käyttö johti amfetamiinin suureen ylituotantoon, ja sodan päätyttyä kaikki ylijäämä päätyi mustille markkinoille, mikä johti väärinkäytön aloittamiseen. Riippuvuuteen ja väärinkäyttöön liittyvien ongelmien vuoksi amfetamiinia alettiin lopulta pitää valvottuna aineena Yhdistyneiden Kansakuntien vuonna 1971 tekemässä psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa.
Amfetamiini on nykyään ensisijaisesti reseptilääke, jota käytetään tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriön (ADHD), narkolepsian ja liikalihavuuden hoitoon. Lisäksi sitä käytetään laajalti laittomasti suorituskykyä parantavana aineena ja virkistysmateriaalina.
Fysikaaliset ominaisuudet
Amfetamiinin vapaa emäs on väritön haihtuva öljyinen neste, jolla on tyypillinen "kalamainen" haju ja pistävä, polttava maku, liukenee huonosti veteen, liukenee helposti orgaanisiin liuottimiin, kiehumispiste 200-203 °C.
Amfetamiini on nisäkkäiden välittäjäaineen fenetyyliamiinin metyylihomologi, jonka kemiallinen kaava on C9H13N. Primaarisen amiinin vieressä oleva hiiliatomi on stereogeeninen keskus, ja amfetamiini koostuu kahden enantiomeerin raseemisesta 1:1-seoksesta. Tämä raseeminen seos voidaan erottaa sen optisiin isomeereihin: levoamfetamiiniin ja dekstroamfetamiiniin (l- ja d-isomeerit). Usein valmistettuja amfetamiinin kiinteitä suoloja ovat amfetamiinihydrokloridi, -fosfaatti ja -sulfaatti. Dekstroamfetamiinisulfaatti on yleisin enantiopuhdas suola. Amfetamiini on myös oman rakenneluokkansa kantayhdiste, johon kuuluu useita psykoaktiivisia johdannaisia.
On luettelo suosituimmista amfetamiinin synteesitavoista. Niillä kaikilla on omat etunsa ja haittansa. Suosituin ei-selektiivinen synteesi on P2NP-pelkistys, joka voidaan toteuttaa alumiini-(Al) amalgaamilla. On myös mahdollista pelkistää NaBH4:llä, LAH:lla tai vetykaasulla katalysaattorin (PtO2 tai Pd/C) ja ylipaineen avulla. P2NP voidaan syntetisoida yksinkertaisella nitroetaanin ja bentsaldehydin kondensaatiolla .
Yksi yleisimmistä laittoman amfetamiinin valmistusmenetelmistä on Leuckartin reaktio, joka koostuu fenyyliasetonin (fenyyli-2-propanoni, P2P) kondensoinnista formamidin tai ammoniumformiaatin kanssa muurahaishapon läsnä ollessa ja sitä seuraavasta tuloksena syntyvän N-formyyliamfetamiinin happohydrolyysistä.
Mfetamiinia voidaan valmistaa myös fenyyliasetonin (P2P) reduktiivisella aminoinnilla metallikatalyytin läsnäollessa. Reaktio etenee siten, että muodostuu välituotteena oleva imiini. Esimerkkejä reaktiosta ovat: Fenyyliasetonin heterogeeninen katalyyttinen pelkistäminen ammoniakin kanssa. Katalyytti voi olla palladium hiileen, platinaoksidi tai Raney-nikkeli. Palauttaminen alumiini-, sinkki- tai magnesiumamalgaamilla.
Tarvittaessa amfetamiinin stereoisomeerit dekstroamfetamiini ja levoamfetamiini voidaan erottaa viinihapon avulla. Lisäksi on julkaistu menetelmä dekstroamfetamiinin stereoselektiivistä synteesiä varten, joka koostuu fenyyliasetonin reduktiivisesta aminoitumisesta S-α-metyylibentsyyliamiinilla. Saatu imiini pelkistetään Pd/C:llä tai Raney-nikkelillä ja kiteytetään uudelleen hydrokloridiksi. N-bentsyyliryhmä hydropolylysoidaan sitten palladiumin läsnä ollessa hiilen päällä, jolloin muodostuu optisesti erittäin puhdasta dekstroamfetamiinia.
Myrkyllisiä ja vaarallisia aineita käytetään kaikissa amfetamiinin synteesimenetelmissä. Amfetamiinin puhdistusmenetelmiä on kaksi : "Tuotteen pesu" ja kehittyneempi menetelmä "Happo-emäsuutto".
Lääkeaineen pesu on olennainen ja viimeinen osa lähes mitä tahansa synteesiä. Joskus se toistetaan useita kertoja. Menetelmä on kenen tahansa käytettävissä, ei vaadi taitoja, voi parantaa merkittävästi tuotteen ja esitystavan laatua. Menetelmä on ihanteellinen pienille määrille. Pesu on tarkoitettu P2NP:n, emästen, happojen ja niin edelleen jäämien pesuun. Pesu ei poista epäpuhtauksia (parasetamolia, kofeiinia jne.) ja elohopeasuoloja.
Helpoin ja siten helpoin tapa on pestä amfetamiini isopropyylialkoholilla (IPA). Vaikeampi on käyttää vedetöntä asetonia. IPA ei sisällä vettä, joten se ei liuota amfetamiinisuolaa. Avain prosessin onnistumiseen on veden puuttuminen. Se on tarpeen, jotta amf ei liukenisi epäpuhtauksien kanssa, koska ne heitetään pois.
Happo-emäsuutto (ABE) puhdistusmenetelmänä mahdollistaa korkealaatuisen lääkkeen saamisen. Menetelmä on hyvä, koska siinä käytetään saatavilla olevia reagensseja, välineitä ja instrumentteja.
Amfetamiinia leikkaavat luvattoman usein kofeiini, tärkkelys, nootrooppiset aineet, kuten cinnaritsiini ja pirasetaami, a-PVP, metamfetamiini ja muut stimulantit ja farmaseuttiset aineet. Amfetamiinin tarkistamiseen on useita menetelmiä. Suosituin ja helpoin tapa on huumausaineiden testausreagenssit. Voit lukea muista menetelmistä amfetamiinin arviointiprotokollasta.
Tässä on kuvia erilaisista amfetamiininäytteistä reagensseilla tehtyjen testien jälkeen.
Subjektiivisia vaikutuksia ovat stimulaatio, keskittymiskyvyn parantaminen, motivaation lisääminen, lisääntynyt libido, ruokahalun tukahduttaminen ja euforia. Sitä otetaan yleensä suun kautta, mutta sitä voidaan myös puhaltaa, ruiskuttaa tai antaa peräsuoleen. Pienemmillä annoksilla on taipumus lisätä keskittymistä ja tuottavuutta, kun taas suuremmilla annoksilla on taipumus lisätä sosiaalisuutta, seksuaalista halua ja euforiaa.
Amfetamiinilla on suuri väärinkäyttöpotentiaali. Krooniseen käyttöön (eli suuriin annoksiin ja toistuvaan käyttöön) liittyy pakonomainen uudelleen annostelu, lisääntyvä toleranssi ja psykologinen riippuvuus. Lisäksi väärinkäyttö on yhdistetty useisiin terveysongelmiin, erityisesti sydän- ja verisuonitauteihin, kuten korkeaan verenpaineeseen ja lisääntyneeseen aivohalvausriskiin. On erittäin suositeltavaa käyttää haittojen vähentämiskäytäntöjä, jos tätä ainetta käytetään.
[SPOILER=Fyysiset vaikutukset]
Stimulaatio - Amfetamiinin on raportoitu olevan hyvin energinen ja stimuloiva. Se voi kannustaa fyysiseen toimintaan, kuten tanssimiseen, seurusteluun, juoksemiseen tai siivoamiseen. Amfetamiinin tuottamaa erityistä stimulaatiotyyliä voidaan kuvata pakotetuksi. Tämä tarkoittaa, että suuremmilla annoksilla paikallaan pysyminen on vaikeaa tai mahdotonta. Leukojen puristaminen, tahattomat kehon tärinät ja värinät tulevat esiin, mikä johtaa koko kehon äärimmäiseen tärinään, käsien epävakauteen ja yleiseen hienomotoriikan hallinnan menettämiseen. Tämä korvautuu lievällä väsymyksellä ja yleisellä uupumuksella kokemuksen aikana.
Spontaanit kehon tuntemukset - Amfetamiinin "kehon huumaa" voidaan kuvata kohtalaiseksi euforiseksi pistelyksi, joka käsittää koko kehon. Tämä tunne ylläpitää johdonmukaista läsnäoloa, joka nousee tasaisesti alun myötä ja saavuttaa rajansa, kun huippu on saavutettu.
Fyysinen euforia
Epänormaali sydämen syke
Lisääntynyt syke
Kohonnut verenpaine- Noin 30mmHg:n systolinen ja 20mmHg:n diastolinen verenpaine naiiveilta käyttäjiltä, jotka käyttävät 40mg d-AMP:tä.
Ruokahalun tukahduttaminen
Keuhkoputkien laajentuminen
Dehydraatio
Kuiva suu
Tiheä virtsaaminen
Virtsaamisvaikeudet
Kohonnut ruumiinlämpö
Lisääntynyt hikoilu
Mania - Amfetamiini voi aiheuttaa maniaa geneettisesti alttiilla henkilöillä, kuten kaksisuuntaisen mielialahäiriön tai skitsofrenian piiriin kuuluvilla henkilöillä. Suuremmat annokset ja univaje näyttävät lisäävän riskiä.
Pahoinvointi - Tätä voidaan lievittää syömällä ennen annostelua ja koko kokemuksen ajan.
Pupillin laajeneminen - Tämä vaikutus ilmenee vain tavallisilla tai suurilla annoksilla, ja se on selvempi comedownin aikana.
Refleksinomainen pyörtyminen
Kestävyyden parantuminen
Hampaiden narskuttelu - Hampaiden narskuttelua voi esiintyä suuremmilla annoksilla. Se ei kuitenkaan ole yhtä voimakasta kuin MDMA:lla.
Tilapäinen erektiohäiriö
Vasokonstriktio - Amfetamiinin käyttö aiheuttaa verisuonten supistumista, jolloin joihinkin kehon osiin ei pääse riittävästi verta. Tämä voi aiheuttaa pistelyn tai kivun tunnetta, kylmän tunnetta, puutumista, kalpeutta tai ihon värin muutoksia erityisesti sormissa ja varpaissa.
[/SPOILER]
[SPOILER=Visuaalinen vaikutus]
Amfetamiinin visuaaliset vaikutukset ovat epäjohdonmukaisia ja esiintyvät vain lievästi havaittavissa suuremmilla annoksilla. Ne ovat jossain määrin verrattavissa deliriumin visuaalisiin vaikutuksiin ja esiintyvät helpommin tummilla alueilla.
[/SPOILER]
[SPOILER=Distortions]
Drifting - Tämä vaikutus on yleensä hienovarainen ja tuskin havaittavissa ja esiintyy vain suuremmilla annoksilla tai yhdistettynä kannabikseen. Yleensä tämä koostuu tason 1-2 ajelehtimisesta.
[/SPOILER]
[SPOILER=Hallusinatoriset tilat]
Muodonmuutokset - Tätä vaikutusta esiintyy hyvin harvoin ja yleensä vain silloin, kun käyttäjä on ottanut suuria annoksia, on tulossa alas tai on ollut hereillä epätavallisen pitkään. Ne ovat yleensä hyvin lieviä, kun niitä esiintyy.
Geometria - Jotkut amfetamiinin ja siihen liittyvien aineiden käyttäjät ovat raportoineet tästä vaikutuksesta, tyypillisesti suuremmilla annoksilla, kun ihminen yrittää nukkua. Sitä voidaan kuvata variaatioissaan yksinkertaiseksi, algoritmiseksi, synteettiseksi, hämärästi valaistuksi, moniväriseksi, kiiltäväksi, teräviksi reunoiksi, zoomatuksi, sileäksi, kulmikkaaksi, immersiiviseksi ja progressiiviseksi. Se esiintyy tyypillisesti tasolla 3, mutta voi kuitenkin edetä tasolle 4 ja 5, kun se yhdistetään kannabiksen tai DXM:n kaltaisiin aineisiin.
[/SPOILER]
[SPOILER=Kognitiiviset vaikutukset]
[/SPOILER]
[SPOILER=jälkivaikutukset]
Vaikutukset, jotka ilmenevät piristyskokemuksen jälkivaikutuksen aikana, tuntuvat yleensä negatiivisilta ja epämiellyttäviltä verrattuna vaikutuksiin, jotka ilmenivät sen huipun aikana. Tätä kutsutaan usein "comedowniksi", ja se johtuu välittäjäaineiden ehtymisestä. Sen vaikutuksia ovat yleisesti mm:
[/SPOILER]
Amfetamiini saa aikaan käyttäytymisvaikutuksensa lisäämällä välittäjäaineiden noradrenaliinin ja dopamiinin signalointiaktiivisuutta aivojen palkitsemis- ja toimeenpanoradoilla. Amfetamiinin vahvistavat ja motivoivat vaikutukset johtuvat enimmäkseen lisääntyneestä dopaminergisestä aktiivisuudesta mesolimbisessä radassa.
Amfetamiinin euforiset ja liikettä stimuloivat vaikutukset riippuvat siitä, kuinka paljon ja nopeasti se lisää synaptisia dopamiini- ja noradrenaliinipitoisuuksia striatumissa.
Se on voimakas täysi agonisti hivenamiiniin liittyvälle reseptorille 1 (TAAR1) ja on vuorovaikutuksessa vesikulaarisen monoamiinin kuljettajan 2 (VMAT2) kanssa. Yhdistetty vaikutus TAAR1:een ja VMAT2:een johtaa dopamiinin ja noradrenaliinin pitoisuuksien lisääntymiseen synapseissa, mikä stimuloi neuronaalista aktiivisuutta.
Dekstroamfetamiini on voimakkaampi TAAR1:n agonisti kuin levoamfetamiini. Näin ollen dekstroamfetamiini saa aikaan suuremman keskushermostostimulaation kuin levoamfetamiini, noin kolme-neljä kertaa suuremman, mutta levoamfetamiinilla on hieman voimakkaammat kardiovaskulaariset ja perifeeriset vaikutukset.
Amfetamiinin tarkkaa biologista hyötyosuutta ei tiedetä, mutta sen uskotaan olevan yli 75 % suun kautta ja suurempi injektiona tai intranasaalisesti annettuna. Sen imeytyminen ja erittyminen voivat olla pH:sta riippuvaisia. Koska se on heikko emäs, mitä emäksisempi ympäristö on, sitä suurempi osa lääkeaineesta on lipidiliukoisessa muodossa, ja imeytyminen lipidirikkaiden solukalvojen läpi on erittäin suotuisaa. Amfetamiinin huippuvaste ilmenee 1-3 tuntia oraalisen annostelun jälkeen ja noin 15 minuuttia injektion jälkeen. Amfetamiinin täydellinen imeytyminen tapahtuu yleensä 4-6 tunnin kuluttua. Perusmuoto imeytyy helpommin suolistossa ja poistuu huonommin munuaisissa, mikä mahdollisesti pidentää sen puoliintumisaikaa. Munuaiset poistavat sen erittymisen kautta ja pieni määrä poistuu maksan entsyymien avulla.
Amfetamiinityyppisten stimulanttien (ATS) maailmanlaajuinen tarjonta.
Vuonna 2020 takavarikoitiin ennätysmäärä, yli 525 tonnia ATS:ää, mikä merkitsee 15 prosentin kasvua vuoteen 1 verrattuna ja jatkoi vuosina 2010-2020 havaittua kasvusuuntausta. Takavarikoidun metamfetamiinin määrä viisinkertaistui kyseisellä 10-vuotiskaudella, takavarikoidun amfetamiinin määrä lähes nelinkertaistui jatakavarikoidun ekstaasin määrä yli kolminkertaistui.
Amfetamiinin käyttö jatkoi kasvuaan, mutta merkkejä hoidon kysynnän vähenemisestä vuonna 2020. Pääasiassa yleiseen väestötutkimukseen annettujen itse ilmoitettujen vastausten perusteella arvioidaan, että yhteensä 34 miljoonaa 15-64-vuotiasta eli 0,7 prosenttia maailman väestöstä on käyttänyt amfetamiinia viimeisen vuoden aikana ja 20 miljoonan (0,4 prosenttia) arvioidaan käyttäneen ekstaasin kaltaisia aineita. Osa näistä käyttäjistä oli käyttänyt molempia aineita. Kaksi yleisimmin käytettyä amfetamiinia ovat amfetamiini ja metamfetamiini.
Amfetamiinien käytön maailmanlaajuinen arvio oli samanlainen vuonna 2010: 33 miljoonaa viime vuoden käyttäjää eli 0,7 prosenttia 15-64-vuotiaasta väestöstä. Näitä arvioita on kuitenkin tulkittava varovaisesti, koska tietoja ei ole saatu Aasian suurista kuluttajamaista, joissa muut markkinaindikaattorit, kuten takavarikot ja hinnat, viittaavat käytön kasvuun viime vuosikymmenen aikana. Laadulliset tiedot, jotka perustuvat kansallisten asiantuntijoiden UNODC:lle ilmoittamiin käsityksiin suuntauksista, osoittavat, että sekä amfetamiinien käyttö että amfetamiinihoidossa olevien henkilöiden määrä on lisääntynyt jatkuvasti viime vuosikymmenen aikana. Vuotta 2020 koskevat tiedot osoittavat kuitenkin, että tämä kasvusuuntaus on pysähtynyt ja että amfetamiinihoidossa olevien henkilöiden määrä on saattanut vähentyä, mikä vastaa hoidon yleistä vähenemistä COVID-19-pandemian seurauksena. e Tällaisista laadullisista tiedoista johdetut suuntaukset ovat johdonmukaisia saatavilla olevien tarjontaindikaattoreiden, kuten hintojen ja takavarikointien, kanssa, jotka viittaavat amfetamiinimarkkinoiden jatkuvaan maailmanlaajuiseen kasvuun. Tämäntyyppisillä laadullisilla tiedoilla on metodologisia rajoituksia, mutta niiden etuna on, että niissä otetaan huomioon pienimuotoiset tutkimukset ja asiantuntijahavainnot maista, joissa ei tehdä säännöllisesti huumausaineiden käyttöä koskevia tutkimuksia. Laadulliset tiedot ekstaasin käytön suuntauksista ilmoitettiin eri luokissa, ennen kuin UNODC otti käyttöön uuden tiedonkeruuvälineensä (päivitetty vuosikertomuskyselylomake, joka otettiin käyttöön vuonna 2020), joten ekstaasin käytön suuntauksia koskevat laadulliset raportit rajoittuvat vuosiin 2019-2020. Näiden raporttien mukaan käyttö on lisääntynyt maltillisesti maailmanlaajuisesti. Samaan aikaan tutkimukset maista, joissa ekstaasia käytetään virkistyskäytössä, viittaavat siihen, että ekstaasin käyttö väheni pandemian aikana näissä maissa enemmän kuin minkään muun huumeen. Jätevesianalyysi, joka tosin rajoittuu maantieteellisesti Eurooppaan, Pohjois-Amerikkaan ja joihinkin Aasian ja Oseanian osiin, viittaa myös siihen, että ekstaasin käyttö väheni vuosina 2019-2020 enemmän kuin amfetamiinien käyttö. Suurimmassa osassa analysoiduista paikoista havaittiin MDMA:n kulutuksen lisääntyneen, kun taas pienessä osassa näistä paikoista havaittiin amfetamiinin käytön lisääntyneen ja metamfetamiinin käytön vähentyneen. Varhaiset jätevesianalyysitiedot vuodelta 2021 viittaavat amfetamiinin kulutuksen yleiseen lisääntymiseen suurimmassa osassa Sewage Analysis CORe -ryhmän seuraamista paikoista, joista suurin osa on Euroopassa, vuosien 2020 ja 2021 välillä, amfetamiinin kulutuksen lisääntymiseen ja vähenemiseen suunnilleen samassa määrässä paikkoja ja MDMA:n kulutuksen jatkuvaan vähenemiseen suurimmassa osassa paikkoja.
Our team brings together the best specialists from different fields.
We are ready to share our experience, discuss difficult issues and find new solutions.