Amfetamiin on kiraalne molekul, millel on isomeere. Täpsemalt öeldes on tal üks stereotsenter, mis tähendab, et tal on kaks võimalikku stereoisomeeri [D-amfetamiin, L-amfetamiin], mis on teineteise mittesupereeritavad peegelpildid. Lisaks on need kaks stereoisomeeri ka enantiomeerid, mida nimetatakse (R)-amfetamiiniks ja (S)-amfetamiiniks. Farmakoloogilisest vaatenurgast on erinevatel enantiomeeridel erinev psühhoaktiivne toime, kusjuures D-amfetamiinil [(R)-amfetamiin] on suurem aktiivsus dopamiiniretseptorites, mis vastutavad tähelepanelikkuse, reaktsioonikiiruse, kontsentratsiooni, mälu ja palju muu eest. Suuremates annustes põhjustab nende spetsiifiliste retseptorite stimuleerimine eufooriat, samas kui L-amfetamiin aitab kaasa ravimi negatiivsetele mõjudele ja on peamine süüdlane, kes sageli vastutab comedown-haiguse ja iivelduse eest.
Stereokeemiat kasutades saab dextro eraldada levo'st, eraldades puhta D-amfetamiini. Teoreetiliselt peaks see olema kõige meeldivam eufooriline kogemus, millel on võimalikult vähe kõrvaltoimeid. Kõige lihtsam viis on reageerida ratseemiline amfetamiin L-viinhappega. Selles reaktsioonis reageerib hape ainult levoorientatsiooniga, mis võimaldab eraldada reageerimata dextroorientatsiooni.
Metamfetamiin seevastu on hoopis teine ühend (erinev keemiline valem). Oma olemuselt on see amfetamiinist tugevam, sest sellele on lisatud metüülrühm (CH3-). See muudab selle lipofiilsemaks. Selle peamiseks tulemuseks on võime kergesti läbida vere-aju barjääri kohe, kui seda kannavad vererakud, millele see kopsudest (kui seda suitsetatakse) külge kleepub. See omadus toob kaasa ka pikemaajalise toime ja suurema tugevuse, kuna see koguneb ka rasvkoes üle kogu keha, mis muudab selle ainevahetuse kehale raskemaks. Ajus metaboliseerivad seda MAO-d, mis on ensüümide perekond, mis vastutavad monoamiini neurotransmitterite, nagu [dopamiin, norepinefriin, serotoniin], lagundamise eest. MAO-d muudavad metamfetamiini otse ajus amfetamiiniks, põhjustades amfetamiini manustamisega võrreldes kohest ja väga tugevat toimet. Lisaks sellele võivad seda metaboliseerida ka teised ensüümid, näiteks tsütokroom P450 (CYP450) ensüümid, kuid see on MAO-vahendatud metabolismiga võrreldes vähetähtsam tee.
Psühholoogilise mõju poolest on nad põhimõtteliselt täpselt samad, kusjuures metamfetamiin on lihtsalt palju tugevam.