Juriidilised kokaiini analoogid

[RegulierTier]

Hei, poisid, mõni aeg tagasi süvenesin Saksa uute psühhoaktiivsete ainete seadusesse ja märkasin, et seal on loetletud paljud ainerühmad, kuid tropaaanalkaloidid puuduvad. See viis mind mõttele, et igasugused muudatused kokaiini molekulis peaksid need ained täiesti seaduslikuks tegema (vähemalt Saksamaal). Näiteks: 4-fluorokokaiin...
Siiski puutusin kokku probleemiga, nimelt sellega, et tropaani selgroogu ei olegi nii lihtne jäljendada. Seega hakkasin otsima sobivaid lähteaineid ja sattusin metüül-ekgonidiini peale. Aga kuna ma ei leidnud selle aine kohta kuskilt allikat, siis mõtlesin, kas tropaani struktuuris olev süsinikusild on tõesti vajalik või võib selle lihtsalt ära jätta, saades tulemuseks piperidiini selgroo.
Seejärel proovisin seda metüül-ekdonidiiniga ja leidsin aine nimega arekoliin, mida saab hõlpsasti betelpähklitest ekstraheerida või sünteesida. Pärast mõningast uurimistööd leidsin artikli, mis käsitles täpselt seda teemat: "Synthesis of Cocaine analoogs from Arecoline".
Selles töös sünteesiti arekoliinist piperidiinil põhinev RTI-31 analoog, mis näib tõepoolest toimivat, sest leidsin selle aine ka Wikipediast kui kokaiinisõltlastele mõeldud aseaine. Nende "fenüülpiperidiinide" tõhusus näib olevat mingil määral kinnitust leidnud.
Seega näib olevat võimalik luua erinevaid kokaiini või tropariili analooge, mis põhinevad piperidiinil, mis on viinud mind järgmiste ideedeni (kuid see võib tõenäoliselt kehtida ka erinevate kokaiiniderivaatide kohta):

või see

Mida te arvate sellest ideest? Ma usun, et sellest ainerühmast võiks potentsiaalselt saada palju huvitavaid ja tõhusaid ühendeid.

 

[RegulierTier]

Teine huvitav aspekt on sarnasus petidiiniga, mis viitab sellele, et selles ainerühmas võib olla veel opioide.

 

[RegulierTier]

Aso näete swisstargetprediction tropariili analoogi kohta theres võimalus seonduda ka mu opioidiretseptoriga

 

[Osmosis Vanderwaal]

Ma tean, et arekoliini tabamine fenüülmagneesiumbromiidiga ( grignard, mida ma tahaksin saada) teeb väga tuntud kokaiini analoogi, STANDARDI, mille puhul mõõdetakse 5-ht ic50. Oled sa valmis? See on Paxil. Ma olen kindel. Ma umbes sitt, kui ma seda teada sain, nii et ma neljakordselt kontrollisin. Tropaani on lihtsam kui te arvate, et seda teha ja te saate ka atropiini või hüoskaamiini eemaldada, et saada seda jimsone rohu või mitmete Datura sp. See on midagi, mida ma olen palju mõelnud

 

[G.Patton]

Te kaotasite siin hapniku aatomi:

Kas teil on selle täielik sünteesiõpetus või link sellele?

 

[RegulierTier]

Ei ole seletatav selle kohta, kuid ma leidsin ühe RTI-31 analoogi kohta piperidiini baasil

Arekoliini vababaas valmistati kaubandusliku arekoliinhüdrobromiidi töötlemisel kontsentreeritud vesinaatriumvesinikkarbonaadiga, millele järgnes ekstraheerimine metüleenkloriidiga, ekstraktide põhjalik kuivatamine veevaba magneesiumsulfaadi kohal, millele järgnes imufiltreerimine ja lahusti aurustamine vaakumis. Seejärel kasutati vaba baasi järgmises etapis nagu on.

166 ml 1M 4-klorofenüülmagneesiumbromiidi lahusele 700 ml eetris lisati 12,9 g arekoliini freebaasi 300 ml eetris temperatuuril -10 °C. Seejärel lisati 12,9 g arekoliini freebaasi. Segu segati 30 minutit -10°C juures, valati jääle ja töödeldi 200 ml 10%-lise HCl-ga. Vett sisaldav kiht eraldati, pesti 200 ml eetriga, jahutati jäävannil ja lisati 100 ml küllastunud naatriumsöe lahust. Lahus ekstraheeriti 2x100ml eetriga, pesti soolveega, kuivatati ja kontsentreeriti vaakumis. Toorsegu kristalliseeriti EtOAc/heksaanist, et saada valge tahke aine (5g, 22%) kujul racemaatiline cis-isomeer. Täiendav cis-isomeer(kokku: 12,4 g, 56%, mp 98-99°C), samuti 2,0 g (18%) trans-isomeeri saadi emalahuse kiirkromatograafia teel.

Siin on veel üks huvitav artikkel, milles on öeldud, et (-)-enantiomeer 3

on ikka veel umbes 4 korda tugevam kui kokaiin....

https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

See, mida sa tsiteerisid, oli lihtsalt idee, mida minu arvates oleks väga huvitav proovida, sest hapnikusilla puudumine tooks kaasa lokaalanesteetilise toime kadumise. See oleks lihtsalt viis tuimestava toime säilitamiseks.

 

[RegulierTier]

Vabandust, ma mõtlesin seda...

 

[RegulierTier]

Esimene, mille ma Troparili analoogi kohta postitasin, oli vale... Siin ei ole vaja HBr, vaid lihtsalt fenüülmagneesiumbromiidi... Vabandust... Oli natuke liiga kiire.

tahaks esimest postitust redigeerida, aga ei saa :-/

 

[RegulierTier]

Kuid halogeeni asendamine suurendab tugevust mitu korda vastavalt paberile, mille ma postitasin

 

[PolandoEmingarnte]

4mmc on sarnane kokaiin ja mdma

 

[RegulierTier]

Jah, kuid see teema ei puuduta 4mmc....

 

[Osmosis Vanderwaal]

Te peaksite kindlasti tutvuma raamatukoguga, konkreetselt Signe või mõne muu sarnase "kokaiini analoogid". Postitas Novator. Mul oli see juba siis, kui ma siia liitusin, aga see on põrgulik raamat. 100s kokaiini analoogid ja nende süntees SAR ect. Palju ideid seal. Teine idee, mida võiks kaaluda, on teiste tropanide modifitseerimine nagu...pervilleines catuabines ja Nortropanols

 

[RegulierTier]

See tähendab, et ma tean, millest te räägite. Vikipeedias on ka nimekiri tonnide kaupa kokaiini derivaatidest. Näiteks Salicylmetylecgonine, mis väidetavalt on 10 korda tugevam kui kokaiin just OH-rühma tõttu, mis võiks muidugi ka tropariili analoogi üle minna. Ma usun, et selle piperidiini alusega saaks tõesti luua palju huvitavaid väga tugevaid aineid.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Analooge on palju erinevaid. Fenütropaanid on struktuurilised analoogid, millel puudub atsüülmootor, mis on süsinikuahel, millel on fenüülmootori ja tropaani vaheline kaksikside. Need esindavad paljusid WIN-seeriaid ja tropariili, enamikku kui RTI-d. Mitmed Wake forest (WF-seeria) on suurim analoogide rühm. Ma arvan, et skopolamiin võib muutuda fenütropaaniks umbes 5 sammuga

 

[RegulierTier]

Ma arvan, et see oleks õige... Oli natuke liiga kiire minu esimeses postituses. Vabandust...

ja

Vastavalt minu poolt postitatud dokumendile on need kaks 4'-jodokaiini analoogi

on mõlemad vähem aktiivsed kui kokaiin või 4'-jodokaiin.
Seal öeldakse: "Sellest tulenevalt jõuti järeldusele, et kuigi ühendites 16 ja 17 (kaks eespool postitatud ühendit) on piperidiiniringi lämmastikuaatomi ja joodiaatomi vahelised aatomitevahelised kaugused samad, mis 4′-iodokaiinil, võib piperidiinide konformatsioonilise jäikuse puudumine või teiste toolikonformatsioonide vastuvõtmine põhjustada halba seondumisafiinsust."
Nii et ma arvan, et WIN-seeria piperidiinid ilma estrikonfiguratsioonita on hetkel palju huvitavamad

 

[CryoThio]

Juhul, kui keegi ei ole seda käsitlenud, vaadake Nocaine. Tundub, et sellel on potentsiaali.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Ma unustasin, mis see oli, aga ma vaatasin seda mõni aeg tagasi ja selles oli midagi, mis pani mind kohe huvist loobuma. Ma piilun seda ja vaatan, kas see värskendab mu mälu

 

[RegulierTier]

Kui te mõtlete (+)-CPCA koos nokaiiniga, siis on see täpselt sama aine, mille ma eespool postitasin. See on RTI-31 analoog piperidiini aluse sünteesi kohta, mille ma postitasin.

See on lihtsalt piperidiini rõnga teine konformatsioon

 

[myrten0l]

kuidas on lood atropiinist sünteesimisega? Atropina belladonna kasvab kõikjal, kust ma tulen.....