5F-AMB - on indasool-3-karboksüülhapete perekonda kuuluv sünteetiline kannabinoid, mis põhjustab THC-ga sarnaseid toimeid. Aine täielik nimetus on - metüül-2-[[1-(5-fluoropentüül)indasool-3-karbonüül]amino]-3-metüülbutanaat. Seda tuntakse ka järgmiste nimetuste all: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB on avastatud toodetes, mis on kaubamärgiga Kali Berry 2, Herbal Incense: Apollo,2 Rainbow Special ja Luminated Aroma. See on aine, mis on kantud DEA I nimekirja. Esimest korda leiti seda Jaapanis 2014. aastal interneti kaudu müüdud proovides. Mõõdud, millega seda ainet toodetakse ja müüakse, on veel teadmata, kuid nagu ka teiste sünteetiliste kannabinoidide puhul, on need rutiinse kontrolli puudumise tõttu alahinnatud. 5F-AMB süntees toimub arvatavasti Hiinas asuvates keemiatehastes, mis seejärel töödeldakse ja pakendatakse riigis, kuhu see tarnitakse. Seda hüpoteesi kinnitab asjaolu, et õiguskaitseasutuste poolt konfiskeeritud saadetised on sageli Hiina päritolu. Selle molekulvalem on C19H26FN3O3, molekulmass 363,4 g/mol. See lahustub vees, etanoolis, DMSOs ja dimetüülformamiidis (25 mg/ml). Sellel on üks kiraalne keskus ja kaks enantiomeeri (S ja R). S-enantiomeeri peetakse aktiivseks, R-vorm on minimaalselt aktiivne. Ettevõtte Pfizer patendidokumentatsioon selle aine kohta kirjeldab ainult S- enantiomeere. 5F-ABMi identifitseerimiseks kasutatakse nii GC-MSi kui ka LC-HR-MSi. UV-kiirgusspektri λmax on 209 ja 301 nm juures. 5F-AMB on Saksamaal alates 2015. aasta maist Anlage II kontrollitav aine. Rootsi rahvaterviseamet tegi 10. novembril 2014 ettepaneku klassifitseerida 5F-AMB ohtlikuks aineks. 5F-AMB on Singapuris alates 2015. aasta maist kontrollitud uimastite kuritarvitamise seaduse (MDA) viienda loendi alusel. 5F-AMB oli kavas ka Jaapanis 25. juulil 2014. Alates 2015. aasta oktoobrist on 5F-AMB Hiinas kontrollitav aine.
Farmakokineetika, farmakodünaamika, kliiniline toime ja annused.
5F-AMB metabolismi uuringutes inkubeeritud inimhepatotsüütidel selgus, et selle ühendi stabiilsus on üsna madal ning metabolism on kiire ja ulatuslik. Metaboliite on 17, neist 13 sisaldavad esterrühma hüdrolüüsi, oksüdatiivset defluorinatsiooni ja hüdroksüülimist. Kuigi kõige levinum metaboliit on hüdrolüüsitud eeter, ei kasutata Clara Schoederi uuringu kohaselt 5F-AMB-karboksüülhapet biomarkerina, sest see on ka sugulasühendi 5F-AB-PINACA metaboliit. Parim marker on II faasi metabolismi glükoronidaasi metaboliit. Nagu teisedki sünteetilised kannabinoidid, seondub 5F-AMB afiinsusega (Ki = 8,29 ja 7,93 nM) retseptoritega СВ1 ja СВ2. Peamise metaboliidi 5F-AMB karboksüülhappe afiinsus nende retseptorite suhtes on vastavalt Ki = 267 ja 197 nM. Peale selle aktiveerib see aine mõlemad kannabinoidiretseptorid täieliku agonistina sidumisanalüüsides, kasutades [35S]GTPS-i (EC50 = 1,3 ja 0,272 nM vastavalt CB1 ja CB2 retseptorite puhul). Oluline erinevus THC-st farmakoloogilisest seisukohast on see, et 5F-AMB kutsub väikeste annuste puhul esile tugevat bradükardiat ja hüpotermiat. Hüpertermiline toime tekib aga annuse suurendamisel, mida on raske tasandada hüpoteetilise raviga. Seda asjaolu tõestas Samuel Banister 2016. aasta uuringus. Hüpotermiline toime tasandub rimonabanti manustamisel. 5F-AMB-l on väljendunud negatiivne mõju lühiajalisele mälule, mida kinnitavad uuringud L5-neuronite mPFC-l. Keskmine letaalne annus uuriti ka rottidel ja see oli umbes 3,5 mg/kg. Mis puudutab kuritarvitamise potentsiaali, siis hiljutises uuringus väidetakse, et 5F-AMB asendab rottidel täielikult standardset THC-d, mida kasutatakse annuses 3 mg/kg. 5F-AMB annus 1 mg/kg kutsus esile kõige tugevamad toksilisuse sümptomid.
Soovitavate positiivsete mõjude hulka kuuluvad: "spontaansed kehatunded", mida kirjeldatakse kui "surinat" kogu kehas, kerge ebamäärane nahapiinamine, pinnatundlikkuse vähenemine ja arvestades, et see toime on annusest sõltuv, võib annuse suurendamisel tekkida tähelepanu kontrollimatu hajumine ja see tunne koos motoorse kontrolli täieliku kaotamisega; väljendunud sedatiivne toime; emotsionaalsed muutused koos ärevuse vähenemisega ja väga nõrga eufooria või väljendunud empaatia ilmnemisega, mis on eraldi olemasoleva emotsiooni stabiliseerimine ja selle tugevdamine, nominaalne emotsioon, mida inimene kogeb kasutamise hetkel; "immersiooni suurendamine". efekti kirjeldatakse kui inimese kalduvust täielikult süveneda praegusesse tegevusse, millega ta tegeleb; "tunnetatud raskuse muutusi" iseloomustab aeglane ja sujuv lennutunne või keha kõikumise laine-illusioon, asendi muutus ja propriotseptsiooni orientatsiooni kerge kadumine; visuaalsete efektide ilmnemine koos staatiliste objektide moonutamise elementidega, muutes need dünaamilisteks objektideks, mis muutuvad projektsioonis, "lainetuse" või "pilvede/udu" ilmumine ümbritsevas maailmas kasutamise ajal; täiustatud helitaju, lemmikmuusika meeldimine; nägemisteravuse ja heleduse suurenemine; kontseptuaalne mõtlemine.
Ebasoovitavate negatiivsete mõjude hulka kuuluvad: häiritud motoorne aktiivsus, tahhükardia, suukuivus, konjunktivaalne süstimine või "punased silmad", iiveldus, oksendamine, segadus, hallutsinatsioonid, paranoia, hirm, ärevus, moonutatud ajataju, letargia, depersonaliseerumine / derealiseerumine. Suurtes annustes on suur risk paradoksaalse bradükardia, valu rinnus, müokardiinfarkti, krampide, hüpertensiooni, oksendamise, krampide, hüpertermia, psühhoosi, agressiivse käitumise, vägivaldse käitumise, lämbumise/oksendamise, kontrollimatu agiteerituse tekkimiseks.
Aine kasutamine psüühikahäiretega inimestel on rangelt keelatud. Mis puudutab võimalikku sõltuvust, siis vaimne sõltuvus ainest tekib ainult pikaajalise korduva kasutamise korral. On andmeid võõrutussündroomi tekkimise võimalikkuse kohta, mida iseloomustab häiritud meeleolu, värisemine jäsemetes, suurenenud ärevus, subdepressiivne seisund, spontaanne südame löögisageduse tõus ja paanikahood ning eespool nimetatud sümptomid tasanduvad 2-3 kuu jooksul pärast abstinentsust ilma farmakoloogilise ravita.
Reeglina manustatakse seda ainet suitsetamissegude abil. Arvestades asjaolu, et aine annuseid ei ole võimalik eristada mitmetest taimsetest ainetest, on soovitatav alustada minimaalsete annustega. Algannus, mis on seotud mürgistuse mõjuga, on 5-10 μg/kg, keskmised annused jäävad vahemikku 10-20 μg/kg, suured ja väga suured annused jäävad vahemikku 20-40 μg/kg. Võttes arvesse suurt kõrvaltoimete riski (sealhulgas surmaga lõppevat tulemust), kontrolli kaotamist füüsilise ja vaimse seisundi üle, ei soovitata kategooriliselt kasutada suuri annuseid. Inhalatsiooni teel manustamisel ilmneb toime 5-10 minuti pärast ja selle kestus on 1-3 tundi. Sõltuvalt annusest võivad järelmõjud jääda kuni 10 tunniks. Suukaudsel manustamisel (nt želatiinkapslite abil) varieerub toime avaldumise aeg 10 kuni 30 minutit, see võib kesta kaua (umbes 5 tundi), sõltuvalt paljudest teguritest ja ainevahetusest. Kõige ohtlikumad ravimikombinatsioonid, mis võivad põhjustada raskeid kõrvaltoimeid või pöördumatuid füüsilisi/vaimseid kahjustusi: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamiinid, kokaiin, aMT, DMT, DOx, LSD, meskaliin, seened, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: