Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Discusión: Dextrometorfano (DXM) y opiáceos inyectables

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Dextrometorfano (DXM) y opiáceos inyectables

El dextrometorfano (DXM) es un medicamento que suele encontrarse en los antitusígenos de venta libre. Su uso principal es aliviar la tos, pero también tiene propiedades psicoactivas que pueden conducir a un uso indebido.

El DXM actúa sobre los receptores sigma-1 del cerebro, que intervienen en la modulación de la neurotransmisión y desempeñan un papel en la supresión de la tos. Esto reduce el reflejo de la tos. En dosis más altas, el DXM bloquea los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Los receptores NMDA son fundamentales para la plasticidad sináptica y la función de la memoria. Su bloqueo puede provocar efectos disociativos, similares a los producidos por la ketamina o la fenciclidina (PCP).

El DXM inhibe la recaptación de serotonina, aumentando sus niveles en el cerebro. Esto puede producir euforia leve y tiene el potencial de causar síndrome serotoninérgico si se toma con otros agentes serotoninérgicos. El DXM también inhibe la recaptación de norepinefrina, que puede contribuir a aumentar el estado de alerta y la energía.

El DXM es metabolizado en el hígado por la enzima citocromo P450 2D6 (CYP2D6) en su metabolito activo, el dextrorfano (DXO), que también tiene propiedades antagonistas del NMDA. La actividad del CYP2D6 varía de una persona a otra, lo que da lugar a distintos niveles de sensibilidad y riesgo de efectos secundarios.


Los opiáceos inyectables, también conocidos como opioides cuando se consideran tanto los derivados naturales como los sintéticos, son una clase de fármacos que se unen a los receptores opioides del cerebro, la médula espinal y otras partes del cuerpo. Estos fármacos se utilizan principalmente para aliviar el dolor, pero también tienen un importante potencial de abuso y adicción.

Receptores opioides:
  • Receptores Mu (μ): El objetivo principal de la mayoría de los opioides, responsables de la analgesia, la euforia, la depresión respiratoria y la dependencia física.
  • Receptores Delta (δ): Contribuyen a la analgesia y pueden modular el estado de ánimo y las respuestas emocionales.
  • Receptores Kappa (κ): Intervienen en la analgesia, la disforia y las alucinaciones.

Cuando los opioides se unen a estos receptores, inhiben la liberación de neurotransmisores como la sustancia P y el glutamato, que intervienen en la transmisión de las señales de dolor. Esta unión también desencadena la liberación de dopamina en las vías de recompensa del cerebro, provocando sensaciones de euforia, lo que puede contribuir a su potencial adictivo.

Ejemplos de opiáceos inyectables
  • Morfina: Se une principalmente a los receptores mu, proporcionando fuertes efectos analgésicos y euforizantes.
  • Heroína (diacetilmorfina): Atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica y se convierte en morfina, produciendo una intensa euforia y analgesia.
  • Fentanilo: Agonista muy potente de los receptores mu, aproximadamente 50-100 veces más potente que la morfina.
  • Hidromorfona (Dilaudid): Similar a la morfina pero más potente, proporciona analgesia y euforia eficaces.
  • Oximorfona: Potente agonista de los receptores mu, utilizado por sus fuertes efectos analgésicos.
Los opiáceos se metabolizan principalmente en el hígado por enzimas como el citocromo P450.


La combinación de DXM con opiáceos inyectables puede provocar una serie de efectos significativos y potencialmente peligrosos debido a sus efectos superpuestos y sinérgicos sobre el sistema nervioso central.
  1. Depresión potenciada del SNC: Ambas sustancias pueden causar depresión del sistema nervioso central (SNC), provocando mareos, somnolencia y deterioro de las funciones cognitivas y motoras. Cuando se combinan, estos efectos pueden ser más pronunciados, aumentando el riesgo de accidentes y lesiones. Los pacientes pueden experimentar sedación severa y alteraciones del juicio.
  2. Depresión respiratoria: Tanto el DXM como los opiáceos inyectables pueden causar depresión respiratoria al suprimir los centros respiratorios del tronco encefálico. Cuando se utilizan juntos, este efecto puede amplificarse significativamente, aumentando el riesgo de insuficiencia respiratoria potencialmente mortal. Esta es una preocupación primaria en situaciones de sobredosis.
  3. Aumento del Riesgo de Sobredosis: Debido a los efectos depresores combinados sobre el SNC y el sistema respiratorio, existe un riesgo significativamente mayor de sobredosis cuando el DXM y los opiáceos inyectables se utilizan juntos. Esto es particularmente cierto si se toman dosis más altas de cualquiera de las sustancias, o si el individuo tiene una baja tolerancia a una o ambas sustancias.
  4. Efectos secundarios adicionales: Otros efectos secundarios pueden incluir náuseas, vómitos, estreñimiento y retención urinaria. El uso prolongado o indebido de esta combinación puede provocar tolerancia, dependencia, con un mayor riesgo de síntomas de abstinencia al dejar de tomarla.
  5. Interacciones metabólicas: Las variaciones individuales en el metabolismo de los fármacos, especialmente las que afectan a las enzimas del citocromo P450, pueden alterar los efectos de estos fármacos. Por ejemplo, el DXM es metabolizado por CYP2D6, y los individuos con diferentes niveles de esta enzima pueden experimentar diferentes intensidades de efectos.
  6. Síndrome de la serotonina: La combinación de DXM con opioides como la morfina puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico. Se trata de una afección rara pero grave que se caracteriza por síntomas como confusión, alucinaciones, convulsiones, cambios extremos en la tensión arterial, aumento de la frecuencia cardiaca, fiebre, sudoración excesiva, escalofríos, rigidez muscular, temblores, incoordinación, náuseas, vómitos y diarrea. Los casos graves pueden provocar el coma o la muerte.
La combinación de DXM y opiáceos inyectables plantea importantes riesgos para la salud, sobre todo debido a sus efectos sinérgicos sobre los sistemas respiratorio y nervioso central.

🔴 Por todo ello, recomendamos evitar esta combinación bajo cualquier circunstancia.
 
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