5F-AMB - es un cannabinoide sintético de la familia del ácido indazol-3-carboxílico, que provoca efectos similares a los del THC. El nombre completo de la sustancia es 2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-carbonil]amino]-3-metilbutanoato de metilo. También se conoce con los nombres: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. Se ha detectado 5F-AMB en productos, con la marca Kali Berry 2, Incienso Herbal: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special y Luminated Aroma. Se trata de una sustancia incluida en la Lista I de la DEA. Se encontró por primera vez en muestras vendidas a través de internet en Japón en 2014. Todavía se desconocen las escalas a las que se produce y vende la sustancia, aunque, como en el caso de otros cannabinoides sintéticos, se subestiman debido a la ausencia de controles rutinarios. La síntesis de 5F-AMB se produce, presumiblemente, en fábricas químicas de China con posterior procesamiento y envasado en el país al que se entrega. Esta hipótesis se ve confirmada por el hecho de que los cargamentos incautados por las fuerzas del orden suelen ser de origen chino. Tiene una fórmula molecular C19H26FN3O3, peso molecular 363,4 g/mol. Es soluble en agua, etanol, DMSO y dimetilformamida (25 mg/ml). Tiene un centro quiral y dos enantiómeros (S y R). El enantiómero S se considera activo, mientras que la forma R es mínimamente activa. La documentación de la patente de Pfizer de esta sustancia describe sólo los enantiómeros S-. Para la identificación de 5F-ABM se utilizan tanto GC-MS como LC-HR-MS. El espectro UV-Visible λmax está a 209 y 301 nm. La 5F-AMB es una sustancia controlada de clase II en Alemania desde mayo de 2015. La agencia de salud pública de Suecia sugirió clasificar la 5F-AMB como sustancia peligrosa el 10 de noviembre de 2014. La 5F-AMB está controlada por el Quinto Anexo de la Ley sobre el Uso Indebido de Drogas (MDA) en Singapur desde mayo de 2015. La 5F-AMB también fue programada en Japón el 25 de julio de 2014. Desde octubre de 2015, la 5F-AMB es una sustancia controlada en China.
Farmacocinética, farmacodinámica, efectos clínicos y dosis.
En estudios sobre el metabolismo de 5F-AMB en hepatocitos humanos incubados, se reveló que la estabilidad de este compuesto es bastante baja, y el metabolismo es rápido y extenso. Existen 17 metabolitos, 13 de los cuales incluyen hidrólisis del grupo éster, defluoración oxidativa e hidroxilación. Aunque el metabolito más común es el éter hidrolizado, el ácido carboxílico 5F-AMB no se utiliza como biomarcador porque también es un metabolito de un compuesto relacionado 5F-AB-PINACA, según el estudio de Clara Schoeder. El mejor marcador es el metabolito de la glucoronidasa del metabolismo de fase II. Como otros cannabinoides sintéticos, el 5F-AMB se une a los receptores СВ1 y СВ2 con afinidad (Ki = 8,29 y 7,93 nM, respectivamente). El metabolito principal ácido carboxílico 5F-AMB tiene una afinidad con estos receptores de Ki = 267 y 197 nM, respectivamente. Aparte de eso, esta sustancia activa ambos receptores cannabinoides como agonista completo en los análisis de unión utilizando [35S]GTPS (EC50 = 1,3 y 0,272 nM para los receptores CB1 y CB2, respectivamente). Una diferencia importante respecto al THC desde una perspectiva farmacológica es que la 5F-AMB induce una bradicardia e hipotermia pronunciadas a dosis bajas. Sin embargo, el efecto hipertérmico se produce al aumentar la dosis, lo que es difícil de nivelar mediante un tratamiento hipotético. Este hecho se demostró en el estudio de Samuel Banister en 2016. El efecto hipotérmico se nivela con la administración de rimonabant. 5F-AMB tiene un pronunciado efecto negativo sobre la memoria a corto plazo, lo que se confirma por estudios en L5-neuronas mPFC. También se estudió la dosis letal media en ratas, y fue de unos 3,5 mg/kg. En cuanto al potencial de abuso, un estudio reciente afirma que el 5F-AMB sustituye totalmente al THC estándar en ratas, a las que se administra una dosis de 3 mg/kg. La dosis de 5F-AMB de 1 mg/kg indujo los síntomas de toxicidad más pronunciados.
Los efectos positivos deseables incluyen: "sensaciones corporales espontáneas", descritas como "zumbidos" en todo el cuerpo, leves hormigueos indistintos en la piel, una disminución de la sensibilidad táctil superficial, y dado que este efecto es dosis-dependiente, con un aumento de la dosis puede producirse un desenfoque incontrolado de la atención y esta sensación con una pérdida completa del control motor; efecto sedante pronunciado; cambios emocionales con reducción de la ansiedad y aparición de euforia muy débil o empatía pronunciada, es decir, estabilización de una emoción existente por separado y potenciación de la misma, la nominal que la persona está experimentando en el momento del uso; "potenciación de la inmersión" se describe como una tendencia de la persona a sumergirse totalmente en el tipo de actividad que está realizando en ese momento; "cambios en la sensación de gravedad" se caracteriza por sensaciones lentas y suaves de vuelo o ilusiones ondulatorias de balanceo del cuerpo, un cambio de posición y una ligera pérdida de orientación propioceptiva; la aparición de efectos visuales con elementos de distorsión de los objetos estáticos, convirtiéndolos en objetos dinámicos cambiantes en proyección, la aparición de "ondulaciones" o "nubes / niebla" en el mundo circundante en el momento del uso; aumento de la percepción del sonido, atracción por la música favorita; aumento de la agudeza visual y de la luminosidad; pensamiento conceptual.
Los efectos negativos indeseables incluyen: alteración de la actividad motora, taquicardia, sequedad de boca, inyección conjuntival u "ojos rojos", náuseas, vómitos, confusión, alucinaciones, paranoia, miedo, ansiedad, percepción distorsionada del tiempo, letargo, despersonalización / desrealización. A dosis elevadas existe un alto riesgo de desarrollar bradicardia paradójica, dolor torácico, infarto de miocardio, convulsiones, hipertensión, vómitos, convulsiones, hipertermia, psicosis, comportamiento agresivo, comportamiento violento, asfixia/aspiración del vómito, agitación incontrolada.
El uso de la sustancia por personas con enfermedades mentales está totalmente prohibido. En cuanto a la posible adicción, la dependencia mental de la sustancia se produce exclusivamente con el uso repetido a largo plazo. Existen datos sobre la posibilidad de aparición del síndrome de abstinencia, que se caracteriza por distorsión del estado de ánimo, temblor en las extremidades, aumento de la ansiedad, estado subdepresivo, aumento espontáneo de la frecuencia cardíaca y ataques de pánico, y los síntomas anteriores se nivelan en 2-3 meses de abstinencia sin la terapia farmacológica.
Por regla general, esta sustancia se administra mediante mezclas para fumar. Teniendo en cuenta el hecho de que es imposible diferenciar las dosis de la sustancia de una serie de materiales vegetales, se recomienda comenzar con dosis mínimas. La dosis inicial, que se asocia con efectos de intoxicación, es de 5-10 μg/kg, las dosis medias oscilan entre 10 y 20 μg/kg, las dosis altas y extremadamente altas están en el rango de 20 a 40 μg/kg. Teniendo en cuenta el alto riesgo de efectos secundarios (incluido el resultado letal), la pérdida de control sobre el estado físico y mental del organismo, no se recomienda categóricamente el uso de dosis altas. Cuando se administra por inhalación, la manifestación de los efectos se produce al cabo de 5-10 minutos y su duración es de 1-3 horas. Dependiendo de la dosis, los efectos posteriores pueden permanecer hasta 10 horas. Cuando se administran por vía oral (por ejemplo, mediante cápsulas de gelatina), el tiempo de aparición de los efectos varía de 10 a 30 minutos, y pueden durar mucho tiempo (unas 5 horas), dependiendo de muchos factores y del metabolismo. Las combinaciones más peligrosas de medicamentos, que pueden causar efectos secundarios graves o daños físicos/mentales irreversibles: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, anfetaminas, cocaína, aMT, DMT, DOx, LSD, mescalina, setas, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: