GhostChemist
Expert
- Language
- 🇷🇺
- Joined
- Nov 20, 2022
- Messages
- 91
- Reaction score
- 224
- Points
- 33
Στη βιβλιογραφία είναι γνωστά τα ακόλουθα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα του Α:
2-υδροξυαιθανοσουλφονικό, 2-ναφθαλινοσουλφονικό, 3-υδροξυ-2-ναφθοϊκό, 3-φαινυλοπροπιονικό, οξικό, αδιπικό, αλγινικό, ασπαρτικό, βενζολοσουλφονικό, βενζοϊκό, βενζυλικό, διττανθρακικό, δισουλφικό, διττανθρακικό, βορικό, βουτυρικό, άλας ασβεστίου του αιθυλενοδιαμινοτετραοξικού οξέος, καμφορικό, καμφοροσουλφονικό, καμσυλικό, καρονικό, κιτρικό, clavulanate, cyclopentanepropionate, digluconate, dodecyl sulfate, edetate, estolate, ezylate, ethanesulfonate, finnarate, gluceptate, glucogeptanate, gluconate, glutamate, glycerophosphate, glycolylarsanilate, hemisulfate, heptanoate, hexafluorophosphate, hexanoate, hexylresorcinat, hydramine, hydrobromide, hydrochloride, hydroiodide, υδροξυναφθορικό, ιωδιούχο, ισοθειονικό, γαλακτικό, γαλακτοπιονικό, λαουρικό, λαουρυλοσουλφονικό, μηλικό, μηλεϊκό, μαντελικό, μεσυλικό, μεθανοσουλφονικό, βρωμιούχο μεθύλιο, νιτρικό μεθύλιο, θειικό μεθύλιο, βλεννώδες, ναφθυλικό, ναψυλικό, νικοτινικό, νιτρικό, άλας αμμωνίου Ν-μεθυλογλυκαμίνης, ελαϊκό, οξαλικό, παλμιτικό, παντοθενικό, πηκτινικό, persulfate, phosphate, phosfatedylphosphate, picrate, pivalate, polygalacturonate, propionate, p-toluenesulfonate, saccharate, salicylate, stearate, subacetate, succinate, sulfate, sulfosalicylate, suramate, tannate, tartrate, theoclate, thiocyanate, tosylate, triethyl iodide, undecanoate, valerate, και ούτω καθεξής (Berge et al. (1977) "Pharmaceutical Salts", J Pharm. Sci. 66:1-19).
Στην παρούσα πρακτική εργασία πραγματοποιήθηκε η σύνθεση 16 αλάτων της αμφεταμίνης.
2-υδροξυαιθανοσουλφονικό, 2-ναφθαλινοσουλφονικό, 3-υδροξυ-2-ναφθοϊκό, 3-φαινυλοπροπιονικό, οξικό, αδιπικό, αλγινικό, ασπαρτικό, βενζολοσουλφονικό, βενζοϊκό, βενζυλικό, διττανθρακικό, δισουλφικό, διττανθρακικό, βορικό, βουτυρικό, άλας ασβεστίου του αιθυλενοδιαμινοτετραοξικού οξέος, καμφορικό, καμφοροσουλφονικό, καμσυλικό, καρονικό, κιτρικό, clavulanate, cyclopentanepropionate, digluconate, dodecyl sulfate, edetate, estolate, ezylate, ethanesulfonate, finnarate, gluceptate, glucogeptanate, gluconate, glutamate, glycerophosphate, glycolylarsanilate, hemisulfate, heptanoate, hexafluorophosphate, hexanoate, hexylresorcinat, hydramine, hydrobromide, hydrochloride, hydroiodide, υδροξυναφθορικό, ιωδιούχο, ισοθειονικό, γαλακτικό, γαλακτοπιονικό, λαουρικό, λαουρυλοσουλφονικό, μηλικό, μηλεϊκό, μαντελικό, μεσυλικό, μεθανοσουλφονικό, βρωμιούχο μεθύλιο, νιτρικό μεθύλιο, θειικό μεθύλιο, βλεννώδες, ναφθυλικό, ναψυλικό, νικοτινικό, νιτρικό, άλας αμμωνίου Ν-μεθυλογλυκαμίνης, ελαϊκό, οξαλικό, παλμιτικό, παντοθενικό, πηκτινικό, persulfate, phosphate, phosfatedylphosphate, picrate, pivalate, polygalacturonate, propionate, p-toluenesulfonate, saccharate, salicylate, stearate, subacetate, succinate, sulfate, sulfosalicylate, suramate, tannate, tartrate, theoclate, thiocyanate, tosylate, triethyl iodide, undecanoate, valerate, και ούτω καθεξής (Berge et al. (1977) "Pharmaceutical Salts", J Pharm. Sci. 66:1-19).
Στην παρούσα πρακτική εργασία πραγματοποιήθηκε η σύνθεση 16 αλάτων της αμφεταμίνης.
Αυτά είναι τα εξής:
Σακχαρικό, αδιπικό, φωσφορικό, μονοϋδρικό ασπαρτικό, μηλικό, κιτρικό, γλουταμινικό, υδροχλωρικό γλουταμινικό, βενζοϊκό, ακετυλοσαλικυλικό, τρυγικό, σουκκινικό, προπιονικό, χλωριούχο, βρωμιούχο, οξικό .
Σακχαρικό, αδιπικό, φωσφορικό, μονοϋδρικό ασπαρτικό, μηλικό, κιτρικό, γλουταμινικό, υδροχλωρικό γλουταμινικό, βενζοϊκό, ακετυλοσαλικυλικό, τρυγικό, σουκκινικό, προπιονικό, χλωριούχο, βρωμιούχο, οξικό .
Για τα άλατα αυτά προσδιορίστηκαν φυσικοχημικές και οργανοληπτικές παράμετροι.
Παρασκευή αλκοολικού διαλύματος ελεύθερης βάσης αμφεταμίνης με πρότυπη συγκέντρωση
Αντιδραστήρια και υλικά:
- 193 g θειικής αμφεταμίνης (αποθηκευμένη για 1 έτος)
- 140 g NaOH σε 600 ml νερού (το διάλυμα πρέπει να είναι σε θερμοκρασία δωματίου, όχι ζεστό)
- 800+800 ml DCM
- 200 ml 20% θειικό οξύ
- 1000 ml αποσταγμένο νερό
- 70-100 g άνυδρου θειικού νατρίου
- 200 ml αιθανόλης 88%
- Χαρτί δείκτη pH
- Ποτήρια ζέσεως
- Φιάλες
- Αναδευτήρας με θέρμανση
- Χωνί διαχωρισμού 2000 ml
- Χωνί
- Φιλτρόχαρτο
- Διάταξη απόσταξης
- Διαβαθμισμένος κύλινδρος 250 ml
Σχήμα διαδικασίας Σχήμα 1.
Θερμοκρασία δωματίου του διαλύματος αλκαλίου που προστίθεται στη θειική αμφεταμίνη. Σχήμα 1.
Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να προστεθεί νερό για την αραίωση του διαλύματος. Σχ. 2
Το μείγμα μεταφέρεται σε διαχωριστικό χωνί των 2000 ml. Η ελεύθερη βάση εκχυλίζεται με τουλάχιστον τρεις δόσεις DCM (ιδανικά μέχρις ότου δεν παραμένει οσμή αμίνης σε μια σταγόνα εκχυλίσματος DCM). Σχήμα 3
Το διάλυμα αμίνης σε DCM μεταφέρεται σε ποτήρι ζέσεως 2000 ml. Προστίθενται 150 ml νερού και, υπό ανάδευση, προστίθενται σταδιακά 50 ml 20% θειικού οξέος έως ότου επιτευχθεί όξινο pH (όχι πυκνό οξύ). Το μείγμα αναδεύεται έντονα για 30 λεπτά. Εικ. 4
Το μείγμα μεταφέρεται σε διαχωριστικό χωνί των 2000 ml. Το στρώμα DCM στραγγίζεται σε ποτήρι ζέσεως 2000 ml, προστίθενται 200 ml νερού και 25 ml διαλύματος οξέος μέχρι να επιτευχθεί επίσης όξινο pH. Το μείγμα αναδεύεται έντονα για 30 λεπτά και στη συνέχεια μεταφέρεται ξανά στο διαχωριστικό χωνί των 2000 ml. Το στρώμα DCM στραγγίζεται και πάλι στο ποτήρι ζέσεως των 2000 ml, προστίθενται 200 ml νερού και το μείγμα αναδεύεται έντονα. Εάν το pH εξακολουθεί να είναι όξινο, δεν προστίθεται επιπλέον οξύ. Το μείγμα αναδεύεται για 30 λεπτά και στη συνέχεια μεταφέρεται ξανά στο διαχωριστικό χωνί των 2000 ml. Το στρώμα DCM διαχωρίζεται και απορρίπτεται. Το υδατικό όξινο στρώμα διηθείται μέσω διηθητικού χαρτιού. Εικ. 5
Παρασκευάζεται διάλυμα αλκαλίου. Το διηθημένο υδατικό διάλυμα αναμιγνύεται με διάλυμα αλκαλίου σε θερμοκρασία δωματίου και το μείγμα μεταφέρεται σε διαχωριστικό χωνί και εκχυλίζεται με τουλάχιστον τρεις μερίδες νέου DCM. Εικ. 6
Το ληφθέν εκχύλισμα αμφεταμίνης σε DCM ξηραίνεται με άνυδρο θειικό νάτριο. Εικ. 7
Στο επόμενο στάδιο, το εκχύλισμα υποβάλλεται σε απόσταξη σε ατμοσφαιρική πίεση σε θερμοκρασία 90-110 ℃ έως ότου σταματήσει η απόσταξη του DCM. Επιπλέον, το θειικό νάτριο πλένεται περαιτέρω με αρκετές μερίδες DCM για να εξασφαλιστεί η πλήρης εκχύλιση της αμίνης. Η απόδοση της αμίνης ως ελεύθερης βάσης είναι 90 g.
Για την παρασκευή διαλύματος της επιθυμητής συγκέντρωσης χρησιμοποιούνται 70 g της ελεύθερης βάσης αμίνης. Προστίθεται 88% αιθανόλη στην ελεύθερη βασική αμίνη σε αρκετές μερίδες για την πλήρη μεταφορά της αμίνης από τη φιάλη στον κύλινδρο. Εικ. 8
Για την παρασκευή διαλύματος της επιθυμητής συγκέντρωσης χρησιμοποιούνται 70 g της ελεύθερης βάσης αμίνης. Προστίθεται 88% αιθανόλη στην ελεύθερη βασική αμίνη σε αρκετές μερίδες για την πλήρη μεταφορά της αμίνης από τη φιάλη στον κύλινδρο. Εικ. 8
Στον κύλινδρο, ο όγκος ρυθμίζεται με αιθανόλη στα 200 ml και αναμιγνύεται καλά. Το διάλυμα που προκύπτει αποθηκεύεται σε σκουρόχρωμο γυάλινο δοχείο με γειωμένο λαιμό. Η συγκέντρωση της αμίνης στο διάλυμα είναι 0,33-0,34 g/ml. Εικ. 9
Λήψη σακχαρίνης σε όξινη μορφή H+
Αντιδραστήρια και υλικά:
- 100 g σακχαρινικό νάτριο
- 400-500 ml νερό
- 100 ml θειικού οξέος 40-50%
- Νερό για ξέπλυμα
Το σχήµα της διαδικασίας για την παραλαβή της σακχαρίνης σε µορφή H+ φαίνεται στο σχήµα 2.
Η εµφάνιση του σακχαρικού νατρίου είναι µια λευκή κρυσταλλική σκόνη. Σχήμα 10
Το άλας νατρίου της σακχαρίνης διαλύεται πλήρως σε νερό και στη συνέχεια προστίθεται διάλυμα θειικού οξέος μέχρι το όξινο pH. Εικ. 11
Η σακχαρίνη που καθιζάνει στη μορφή H+ διηθείται και ξηραίνεται στον αέρα. Εικ. 12
Λήψη αλάτων αμφεταμίνης
Πληροφορίες για τη σύνθεση ορισμένων αλάτων αμφεταμίνης με παραπομπές σε βάσεις δεδομένων:
Σακχαρίνη της αμφεταμίνης
Φωσφορική αμφεταμίνη
https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB4890764.htm
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Amphetamine φωσφορική
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.56613.html?rid=d886c5ea-1182-4a55-939f-63b31f4f7778
Φωσφορική αμφεταμίνη C9H16NO4P
Μοριακό βάρος: 233,20 g/mol
Αδιπική αμφεταμίνη
https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001323
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.15186703.html
https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL1200387/
C15H23NO4
Μοριακό βάρος: 281,35
Διαλυτότητα στο νερό 32,2 mg/mL
Ασπαρτική αμφεταμίνη
https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001345
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.7977072.html
C22H33N3O4
Μέση μάζα: 403,523
Διαλυτότητα στο νερό1,74 mg/ml
Αριθμός CAS 25333-81-7
Άλας με μηλικό οξύ
(2S)-2-υδροξυσουκκινικό οξύ - (2R)-2-φαινυλ-1-προπαναμίνη (1:2)
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.44209557.html
βενζοϊκό
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/49805693
Το Adderall διατίθεται με τη μορφή δισκίων ταχείας αποδέσμευσης, καθώς και σε δύο διαφορετικές εκδόσεις παρατεταμένης αποδέσμευσης. Το Adderall XR είναι ένα φάρμακο με διάρκεια δράσης 10-12 ώρες.
Mydayis
https://www.drugs.com/mydayis.html
https://www.drugs.com/medical-answers/mydayis-different-adderall-xr-3331573/
Ενεργά συστατικά: θειική δεξτροαμφεταμίνη και θειική αμφεταμίνη, σακχαρούχος δεξτροαμφεταμίνη και μονοϋδρική ασπαρτική αμφεταμίνη
Ανενεργά συστατικά: Μεθυλοκυτταρίνη, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος, ακρυλικό μεθύλιο, μεθακρυλικό μεθύλιο, opadry beige, σφαιρίδια ζάχαρης, ταλκ και κιτρικό τριαιθύλιο. Οι κάψουλες ζελατίνης περιέχουν ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου και βρώσιμα μελάνια. Οι κάψουλες 12,5 mg και 25 mg περιέχουν επίσης FD&C Blue #2.
Οι κάψουλες 37,5 mg περιέχουν επίσης κόκκινο οξείδιο του σιδήρου. Η κάψουλα των 50 mg περιέχει επίσης D&C Red #28, D&C Red #33 και FD&C Blue #1.
Το Mydayis περιέχει παρόμοια δραστικά συστατικά με το Adderall XR, αλλά είναι σχεδιασμένο να διαρκεί έως και 16 ώρες για τη θεραπεία της ΔΕΠΥ. Το Adderall XR διαρκεί έως και 12 ώρες και χορηγείται μία φορά την ημέρα. Οι κάψουλες Adderall XR μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε ασθενείς ηλικίας 6 ετών και άνω, ενώ οι κάψουλες Mydayis χρησιμοποιούνται σε ασθενείς ηλικίας 13 ετών και άνω. ΤοAdderall XR διατίθεται πλέον σε γενόσημο.
Κοινά σχήματα για τις διαδικασίες λήψης αλάτων αμφεταμίνης
Η παραγωγή σακχαρικού, αδιπικού, μονοφωσφορικού και μονοϋδρικού ασπαρτικού πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα 3.Φωσφορική αμφεταμίνη
https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB4890764.htm
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Amphetamine φωσφορική
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.56613.html?rid=d886c5ea-1182-4a55-939f-63b31f4f7778
Φωσφορική αμφεταμίνη C9H16NO4P
Μοριακό βάρος: 233,20 g/mol
Αδιπική αμφεταμίνη
https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001323
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.15186703.html
https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL1200387/
C15H23NO4
Μοριακό βάρος: 281,35
Διαλυτότητα στο νερό 32,2 mg/mL
Ασπαρτική αμφεταμίνη
https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001345
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.7977072.html
C22H33N3O4
Μέση μάζα: 403,523
Διαλυτότητα στο νερό1,74 mg/ml
Αριθμός CAS 25333-81-7
Άλας με μηλικό οξύ
(2S)-2-υδροξυσουκκινικό οξύ - (2R)-2-φαινυλ-1-προπαναμίνη (1:2)
https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.44209557.html
βενζοϊκό
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/49805693
Το Adderall διατίθεται με τη μορφή δισκίων ταχείας αποδέσμευσης, καθώς και σε δύο διαφορετικές εκδόσεις παρατεταμένης αποδέσμευσης. Το Adderall XR είναι ένα φάρμακο με διάρκεια δράσης 10-12 ώρες.
Mydayis
https://www.drugs.com/mydayis.html
https://www.drugs.com/medical-answers/mydayis-different-adderall-xr-3331573/
Ενεργά συστατικά: θειική δεξτροαμφεταμίνη και θειική αμφεταμίνη, σακχαρούχος δεξτροαμφεταμίνη και μονοϋδρική ασπαρτική αμφεταμίνη
Ανενεργά συστατικά: Μεθυλοκυτταρίνη, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος, ακρυλικό μεθύλιο, μεθακρυλικό μεθύλιο, opadry beige, σφαιρίδια ζάχαρης, ταλκ και κιτρικό τριαιθύλιο. Οι κάψουλες ζελατίνης περιέχουν ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου και βρώσιμα μελάνια. Οι κάψουλες 12,5 mg και 25 mg περιέχουν επίσης FD&C Blue #2.
Οι κάψουλες 37,5 mg περιέχουν επίσης κόκκινο οξείδιο του σιδήρου. Η κάψουλα των 50 mg περιέχει επίσης D&C Red #28, D&C Red #33 και FD&C Blue #1.
Το Mydayis περιέχει παρόμοια δραστικά συστατικά με το Adderall XR, αλλά είναι σχεδιασμένο να διαρκεί έως και 16 ώρες για τη θεραπεία της ΔΕΠΥ. Το Adderall XR διαρκεί έως και 12 ώρες και χορηγείται μία φορά την ημέρα. Οι κάψουλες Adderall XR μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε ασθενείς ηλικίας 6 ετών και άνω, ενώ οι κάψουλες Mydayis χρησιμοποιούνται σε ασθενείς ηλικίας 13 ετών και άνω. ΤοAdderall XR διατίθεται πλέον σε γενόσημο.
Κοινά σχήματα για τις διαδικασίες λήψης αλάτων αμφεταμίνης
Η παραγωγή μηλικού, κιτρικού, γλουταμινικού και υδροχλωρικού γλουταμινικού πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα 4.
Η παραγωγή βενζοϊκού, ακετυλοσαλικυλικού και τρυγικού πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα 5.
Η παραγωγή του succinate, propionate, hydrochloride και hydrobromide πραγματοποιείται σύμφωνα με το Σχήμα 6.
Η παραγωγή του acetate πραγματοποιείται σύμφωνα με το Σχήμα 7.
Οι υπολογισμοί της ποσότητας των οξέων και της θεωρητικής απόδοσης των αλάτων παρέχονται στον Πίνακα 1.
Πίνακας 1. Η ποσότητα των οξέων (1-12) ανά 15 ml διαλύματος αμίνης σε αιθανόλη και (13-14) ανά 10 ml που περιέχουν περίπου 5 και 3,4 g ελεύθερης βάσης, αντίστοιχα.
Το άλας της αμφεταμίνης με το αντίστοιχο οξύ | Η ποσότητα του οξέος, g | Η ποσότητα του άλατος (θεωρία), g | Διαλύτης |
| 6.8 | 11.7 | EtOH |
| 5.4 | 10.4 | EtOH |
| 4.36 g (85%) | 8.6 | EtOH |
| 2.5 | 7.7 | EtOH |
| 2.5 | 7.4 | EtOH |
| 2.6 | 7.3 | EtOH |
| 2.7 +1 ml 14% HCl | 8.3 (HCl) | EtOH |
| 4.6 | 9.5 | Βενζόλιο, EtOH, DCM |
| 6.7 | 11.6 | EtOH |
| 2.8 | 7.7 | EtOH+T℃ |
| 2.2 | 7.1 | EtOH |
| 2.7 | 7.7 | - |
| 1 | 4.3 | Ν2Ο |
| 2.1 | 5.4 | Ν2Ο |
| 1.6 | 5 | - |
Η εμφάνιση των οξέων παρουσιάζεται στις ακόλουθες φωτογραφίες.
Αδιπικό οξύ. Εικόνα 13
Αδιπικό οξύ. Εικόνα 13
Ορθοφωσφορικό οξύ. Εικ. 14
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Εικ. 15
Ασπαρτικό οξύ. Εικ. 16
Βενζοϊκό οξύ. Εικ. 17
Κιτρικό οξύ. Εικ. 18
Γλουταμινικό οξύ. Εικ. 19
Υδροβρωμικό οξύ. Εικ. 20
Μηλικό οξύ (μηλικό οξύ). Εικ. 21
Προπιονικό οξύ. Εικ. 22
Σουκκινικό οξύ. Εικ. 23
Τρυγικό οξύ. Εικ. 24
Τα άλατα 12-15 λαμβάνονται με σταδιακή προσθήκη του αντίστοιχου οξέος σε διάλυμα της ελεύθερης βάσης σε αιθανόλη μέχρι να επιτευχθεί ελαφρώς όξινη αντίδραση (χλωριούχο, βρωμιούχο) και, στην περίπτωση του προπιονικού και του οξικού, μέχρι ουδέτερου pH. Σχ. 25
Η διαδικασία λήψης των αλάτων (1-11) είναι η ίδια σε όλες τις περιπτώσεις. Περιλαμβάνει την τοποθέτηση μέρους του οξέος σε φιάλη με αναδευτήρα, ακολουθούμενη από την προσθήκη 30 ml αιθανόλης 88%. Εικ. 26
Στο επόμενο στάδιο, προστίθενται 15 ml διαλύματος αμίνης και με ανάδευση, το μείγμα θερμαίνεται στους 100°C υπό ψυκτήρα παλινδρόμησης μέχρι να ληφθεί ομοιογενές διάλυμα. Το pH του διαλύματος πρέπει να είναι ουδέτερο ή ελαφρώς όξινο, χωρίς την οσμή της ελεύθερης αμίνης. Σχήμα 27
Εάν είναι απαραίτητο, το διάλυμα διηθείται και στη συνέχεια εξατμίζεται μέχρι την κρυστάλλωση σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 100°C. Εάν το διάλυμα κρυσταλλώνεται ανεπαρκώς, μπορεί να προστεθεί μικρή περίσσεια του αντίστοιχου οξέος. Εικ. 28
Οι κρύσταλλοι πλένονται με 30-40 ml ενός από τους αναφερόμενους διαλύτες (οξικός αιθυλεστέρας, διαιθυλαιθέρας, πετρελαϊκός αιθέρας, βενζόλιο, τολουόλιο) ή με μείγμα τους με μικρό όγκο (5-15 ml) ακετόνης. Εικ. 29
Το κατακρημνισμένο άλας διηθήθηκε ή ο διαλύτης μεταγγίστηκε. Εικ. 30
Τα άλατα ξηραίνονται στον αέρα ή σε ξηραντήρα πάνω από αλκάλια για τουλάχιστον 24 ώρες. Οι αποδόσεις των αλάτων είναι σχεδόν ποσοτικές, με διαφορά 3-4% από τη θεωρητική απόδοση.
Η εμφάνιση των παραγόμενων αλάτων φαίνεται στις ακόλουθες φωτογραφίες.
Ακετυλοσαλικυλικό ά λας μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 48 ώρες. Εικ. 31
Η εμφάνιση των παραγόμενων αλάτων φαίνεται στις ακόλουθες φωτογραφίες.
Ακετυλοσαλικυλικό ά λας μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 48 ώρες. Εικ. 31
Το άλας με αδιπικό οξύ. Εικ. 32
Το άλας με ασπαρτικό οξύ. Εικ. 33
Βενζοϊκό οξύ. Εικ. 34
Κιτρικό άλας μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 6 ημέρες. Εικ. 35
Υδροχλωρίδιο μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 24 ώρες. Εικ. 36
Υδροβρωμίδιο μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 24 ώρες. Εικ. 37
Γλουταμινικό μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 2 ημέρες. Εικ. 38
Υδροχλωρικό γλουταμικό. Εικ. 39
Μηλικό οξύ μετά από ξήρανση για 4 ημέρες. Εικ. 40
Μονοφωσφορικό. Εικ. 41
Προπιονικό μετά από ξήρανση σε ξηραντήρα για 4 ημέρες. Εικ. 42
Το άλας της σακχαρίνης τηςαμφεταμίνηςμετά από ξήρανση για 7 ημέρες. Εικ. 43
Το σακχινικό άλας μετά από ξήρανση για 24 ώρες. Εικ. 44
Τρυγικό. Εικ. 45
Οξικό άλας μετά από ξήρανση για 4 ημέρες. Εικ. 46
Η εμφάνιση και οι οργανοληπτικές ιδιότητες (γεύση) των παραγόμενων αλάτων παρουσιάζονται στον πίνακα 2.
Άλατα αμφεταμίνης των αντίστοιχων οξέων | Φυσικές ιδιότητες | Οργανοληπτική αξιολόγηση (γεύση) | |
1. Σακχαρίνη | Σιρόπι ή εξαιρετικά υγροσκοπικοί κρύσταλλοι, με καραμελένια σύσταση ακόμη και μετά την ξήρανση σε ξηραντήρα, και έχει κιτρινωπή απόχρωση | Γλυκό | |
2. Adipate | Κρύσταλλοι, μη υγροσκοπικοί, λευκού χρώματος, δεν πρέπει να οξειδώνονται κατά την αποθήκευση | Πικρό | |
3. Μονοφωσφορικό | Κρύσταλλοι με κιτρινωπή απόχρωση, τείνουν να είναι υγροσκοπικοί και επιρρεπείς στην οξείδωση στον αέρα | Ξινός, πικρός | |
4. Μονοϋδρικό ασπαρτικό | Κρυσταλλική μη υγροσκοπική σκόνη με κρεμώδη απόχρωση | Πικρή, πικρή | |
5. Μηλικό οξύ (μηλικό οξύ) | Η σκόνη, μετά την ξήρανση στον ξηραντήρα, έχει κρεμ χρώμα και τείνει να είναι υγροσκοπική | Ευχάριστα ξινό | |
6. Κιτρικό |
| Ξινό, με ελαφρά γλυκιά αιθερική οσμή | |
7. Γλουταμινικό (I) και υδροχλωρικό γλουταμινικό (II) | Το σιρόπι, μετά την ξήρανση στον ξηραντήρα, γίνεται σκόνη χρώματος κρεμ (I) Κρύσταλλοι (II) | Ευχάριστα πικρό με μια ελαφριά αίσθηση μουδιάσματος. Υδροχλωρίδιο - Όξινο με γεύση κρέατος. | |
8. Βενζοϊκό | Σιρόπι ή υγροσκοπική μάζα κεχριμπαρένιου χρώματος. Μετά την ξήρανση, κολλώδεις κρύσταλλοι | Πικρός, πικάντικος | |
9. Ακετυλοσαλικυλικό | Σιρόπι κεχριμπαρένιου χρώματος | Είναι πιθανό το άλας να είναι μείγμα οξικού σαλικυλικού και οξικής αμφεταμίνης. Γεύση: ξινή, πικρή, πικάντικη, με ελαφρές αναισθητικές ιδιότητες. Οσμή: οξικός αιθυλεστέρας | |
10. Τρυγικό | Κρύσταλλοι λευκού ή κρεμ χρώματος | Ξινός | |
11. Succinate | Κρυσταλλική σκόνη κρεμώδους χρώματος | Πικρή, πικρή | |
12. Προπιονικό | Σιρόπι κεχριμπαρένιου χρώματος | Πολύ ήπια πικράδα, "αναζωογονητική". | |
13. Υδροχλωρίδιο | Λευκή κρυσταλλική σκόνη. Μετά την ξήρανση στον ξηραντήρα | Πικρή | |
14. Υδροβρωμίδιο | Σιρόπι, υγροσκοπικοί κρύσταλλοι. Μετά την ξήρανση στον ξηραντήρα, γίνεται υγροσκοπική μάζα | Ήπια πικρό και όχι δυσάρεστο. | |
15. Οξικό άλας | Κρυσταλλικό, ελάχιστα κατάλληλο για ξήρανση. | Ελαφρώς όξινο |
Πίνακας 3. Μετατροπή της ποσότητας των αλάτων που αντιστοιχούν σε οξέα σε μια τυπική δόση 50-200 mg θειικής αμφεταμίνης, η οποία περιέχει 0,0367-0,1468 g ελεύθερης βάσης αμφεταμίνης.
Το ελεύθερο οξύ που αντιστοιχεί στο άλας της αμφεταμίνης | Μετατροπή στην πρότυπη δόση θειικής αμφεταμίνης που αντιστοιχεί σε 50-200 mg. |
| 86-345.7 |
| 76.4-305.5 |
| 63.3-253.2 |
| 57.2-228.8 |
| 54.9-219.6 |
| 54.1-216.3 |
| 56,7-226,7 (I) 61,6-246,5 (II) |
| 69.9-279.4 |
| 85.6-342.4 |
| 57.1-228.3 |
| 52.7-210.9 |
| 56.8-227.2 |
| 46.6-186.4 |
| 58.7-234.7 |
Πίνακας 4. Δοσολογίες ελεύθερων οξέων ή των αλάτων τους για χρήση σε τρόφιμα
Ελεύθερο οξύ ή το άλας νατρίου του | Δοσολογία | Πρόσθετες πληροφορίες |
Σακχαρίνη | 1 kg αντί 200 kg ζάχαρης. Μείγμα κυκλαμικού και σακχαρίνης 10:1 | Ηεπιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους. |
Αδιπικά άλατα | Μέχρι 10 g/kg προϊόντος | |
Φωσφορικά | Μέχρι 20 g/kg προϊόντος | |
Ασπαρτικά | 3-6 g οξέος την ημέρα | Το ασπαρτικό δρα ως μεταφορέας ιόντων (όπως το μαγνήσιο και το κάλιο στο φάρμακο Asparkam) μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. |
Malate | Έως 20 g/kg του προϊόντος | |
Κιτρικό ή κιτρικό οξύ | Μέχρι 20 g/kg προϊόντος | |
Γλουταμινικό νάτριο ή γλουταμινικό οξύ | Για το οξύ, 120 mg/kg σωματικού βάρους ανά ημέρα. Έως 10 g/kg προϊόντων | Το οξύ χρησιμοποιείται σε φαρμακευτικά προϊόντα για τη θεραπεία ορισμένων ψυχικών και νευρικών διαταραχών, καθώς και για τη ρύθμιση του μεταβολισμού των πρωτεϊνών. |
Βενζοϊκό | Για το οξύ, 5 mg/kg σωματικού βάρους ανά ημέρα. Έως 2 g/kg παραγωγής | Συντηρητικό Έχει αντιμικροβιακή δράση. |
Ακετυλοσαλικυλικό | Μέχρι 4 g ημερησίως | Αναλγητικό |
Τρυγικό | 30 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. Έως 5 g/kg προϊόντων | Οξυντικό |
Succinate | 3-6 g/kg προϊόντος | οξυντικό Στο φαρμακείο - ένα φάρμακο κατά του στρες |
Προπιονικό οξύ και προπιονικό νάτριο | Μέχρι 3 g/kg προϊόντων | Συντηρητικό |
Συμπεράσματα
- Τα καλύτερα κρυσταλλικά άλατα χωρίς ξήρανση σε ξηραντήρα είναι το αδιπικό, το ασπαρτικό, το υδροχλωρικό γλουταμινικό, το μονοφωσφορικό και το τρυγικό. Αυτά τα άλατα αμφεταμίνης πλένονται με διαλύτη και ξηραίνονται στον αέρα μετά τη σύνθεση. Αυτά τα άλατα δεν έχουν υγροσκοπικές ιδιότητες.
- Τα άλατα προοπτικής με καλή δομή μετά την ξήρανση σε ξηραντήρα είναι το υδροχλωρίδιο, το υδροβρωμίδιο, το γλουταμινικό, το μηλικό, το σουκκινικό, το βενζοϊκό και το οξικό. Το Malate έχει καλές σταθερές ιδιότητες για αποθήκευση ως σκόνη, αλλά έχει υγροσκοπικές ιδιότητες.
- Το άλας αμφεταμίνης με σακχαρίνη έχει ενδιαφέρουσα καραμελόμορφη και γλυκιά γεύση.
- Όλα τα άλατα είναι πολύ διαλυτά στο νερό και στις αλκοόλες. Μη διαλυτά σε διαιθυλαιθέρα, βενζόλη, τολουόλη, πετρελαϊκό αιθέρα, ξηρό κρύο ακετόν.
Last edited by a moderator: