5F-AMB - είναι ένα συνθετικό κανναβινοειδές της οικογένειας των ινδαζόλη-3-καρβοξυλικών οξέων, το οποίο προκαλεί αποτελέσματα παρόμοια με εκείνα του THC. Η πλήρης ονομασία της ουσίας είναι - μεθυλικός 2-[[1-(5-φθοροπεντυλο)ινδαζόλη-3-καρβονυλ]αμινο]-3-μεθυλοβουτανοϊκός. Είναι επίσης γνωστή με τις ονομασίες: 5-Fluoro-AMB- 5F-AMP- 5-Fluoro-AMP- 5F-MMB-PINACA- 5F-AMB-PINACA. Το 5F-AMB έχει ανιχνευθεί σε προϊόντα με την επωνυμία Kali Berry 2, Herbal Incense: Apollo,2 Rainbow Special και Luminated Aroma. Πρόκειται για ουσία που περιλαμβάνεται στον κατάλογο I της DEA. Εντοπίστηκε για πρώτη φορά σε δείγματα που πωλήθηκαν μέσω του διαδικτύου στην Ιαπωνία το 2014. Οι κλίμακες στις οποίες παράγεται και πωλείται η ουσία είναι ακόμη άγνωστες, ωστόσο, όπως και στην περίπτωση άλλων συνθετικών κανναβινοειδών, υποτιμώνται λόγω απουσίας ελέγχου ρουτίνας. Η σύνθεση της 5F-AMB πραγματοποιείται, κατά πάσα πιθανότητα, σε χημικά εργοστάσια στην Κίνα με επακόλουθη επεξεργασία και συσκευασία στη χώρα στην οποία παραδίδεται. Η υπόθεση αυτή επιβεβαιώνεται από το γεγονός ότι τα φορτία, που κατασχέθηκαν από τις υπηρεσίες επιβολής του νόμου, είναι συχνά κινεζικής προέλευσης. Έχει μοριακό τύπο C19H26FN3O3, μοριακό βάρος 363,4 g/mol. Είναι διαλυτή στο νερό, την αιθανόλη, το DMSO και το διμεθυλοφορμαμίδιο (25 mg/ml). Έχει ένα χειρικό κέντρο και δύο εναντιομερή (S και R). Το S-εναντιομερές θεωρείται δραστικό, ενώ η μορφή R είναι ελάχιστα δραστική. Η τεκμηρίωση των διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας της εταιρείας Pfizer για την ουσία αυτή περιγράφει μόνο τα S- εναντιομερή. Για την ταυτοποίηση της 5F-ABM χρησιμοποιούνται τόσο GC-MS όσο και LC-HR-MS. Η λmax του φάσματος υπεριώδους-ορατού είναι στα 209 και 301 nm. Η 5F-AMB αποτελεί ελεγχόμενη ουσία Anlage II στη Γερμανία από τον Μάιο του 2015. Η υπηρεσία δημόσιας υγείας της Σουηδίας πρότεινε την ταξινόμηση της 5F-AMB ως επικίνδυνη ουσία στις 10 Νοεμβρίου 2014. Το 5F-AMB ελέγχεται από το πέμπτο παράρτημα του νόμου περί κατάχρησης ναρκωτικών (MDA) στη Σιγκαπούρη από τον Μάιο του 2015. Η 5F-AMB είχε επίσης προγραμματιστεί στην Ιαπωνία στις 25 Ιουλίου 2014. Από τον Οκτώβριο του 2015, η 5F-AMB είναι ελεγχόμενη ουσία στην Κίνα.
Φαρμακοκινητική, φαρμακοδυναμική, κλινικές επιδράσεις και δόσεις.
Σε μελέτες σχετικά με τον μεταβολισμό της 5F-AMB σε επωασμένα ανθρώπινα ηπατοκύτταρα, αποκαλύφθηκε ότι η σταθερότητα αυτής της ένωσης είναι μάλλον χαμηλή και ο μεταβολισμός είναι γρήγορος και εκτεταμένος. Υπάρχουν 17 μεταβολίτες, 13 από τους οποίους περιλαμβάνουν υδρόλυση της ομάδας του εστέρα, οξειδωτική αποφθορίωση και υδροξυλίωση. Αν και ο πιο κοινός μεταβολίτης είναι ο υδρολυμένος αιθέρας, το καρβοξυλικό οξύ 5F-AMB δεν χρησιμοποιείται ως βιοδείκτης, επειδή είναι επίσης μεταβολίτης μιας συγγενικής ένωσης 5F-AB-PINACA, σύμφωνα με τη μελέτη της Clara Schoeder. Ο καλύτερος δείκτης είναι ο μεταβολίτης της γλυκορονιδάσης του μεταβολισμού φάσης ΙΙ. Όπως και άλλα συνθετικά κανναβινοειδή, το 5F-AMB συνδέεται με συγγένεια με τους υποδοχείς СВ1 και СВ2 (Ki = 8,29 και 7,93 nM, αντίστοιχα). Ο κύριος μεταβολίτης 5F-AMB καρβοξυλικό οξύ έχει συγγένεια με αυτούς τους υποδοχείς Ki = 267 και 197 nM, αντίστοιχα. Εκτός αυτού, η ουσία αυτή ενεργοποιεί και τους δύο υποδοχείς κανναβινοειδών ως πλήρης αγωνιστής σε αναλύσεις σύνδεσης με χρήση [35S]GTPS (EC50 = 1,3 και 0,272 nM για τους υποδοχείς CB1 και CB2, αντίστοιχα). Μια σημαντική διαφορά από το THC από φαρμακολογική άποψη είναι ότι το 5F-AMB προκαλεί έντονη βραδυκαρδία και υποθερμία σε χαμηλές δόσεις. Ωστόσο, το υπερθερμικό αποτέλεσμα εμφανίζεται με την αύξηση της δόσης, η οποία είναι δύσκολο να εξισορροπηθεί με υποθετική θεραπεία. Το γεγονός αυτό αποδείχθηκε στη μελέτη του Samuel Banister το 2016. Το υποθερμικό αποτέλεσμα ισοπεδώνεται με τη χορήγηση ριμοναμπάντης. Το 5F-AMB έχει έντονη αρνητική επίδραση στη βραχυπρόθεσμη μνήμη, η οποία επιβεβαιώνεται από μελέτες σε L5-νευρώνες mPFC. Η μέση θανατηφόρος δόση μελετήθηκε επίσης σε αρουραίους και ήταν περίπου 3,5 mg/kg. Όσον αφορά τη δυνατότητα κατάχρησης, μια πρόσφατη μελέτη αναφέρει ότι το 5F-AMB αντικαθιστά πλήρως το τυπικό THC σε αρουραίους, οι οποίοι χρησιμοποιούνται σε δόση 3 mg/kg. Η δόση 5F-AMB 1 mg/kg προκάλεσε τα πιο έντονα συμπτώματα τοξικότητας.
Οι επιθυμητές θετικές επιδράσεις περιλαμβάνουν: "και δεδομένου ότι η επίδραση αυτή εξαρτάται από τη δόση, με την αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστεί ανεξέλεγκτη αποπροσανατολισμός της προσοχής και αυτή η αίσθηση με πλήρη απώλεια του κινητικού ελέγχου, έντονη ηρεμιστική δράση- συναισθηματικές μεταβολές με μείωση του άγχους και εμφάνιση πολύ ασθενούς ευφορίας ή έντονης ενσυναίσθησης, δηλαδή σταθεροποίηση ενός ξεχωριστού υπάρχοντος συναισθήματος και ενίσχυση αυτού, του ονομαστικού που βιώνει ένα άτομο τη στιγμή της χρήσης- "ενίσχυση της εμβύθισης" αποτέλεσμα περιγράφεται ως τάση ενός ατόμου να εντρυφήσει πλήρως στον τρέχοντα τύπο δραστηριότητας με τον οποίο ασχολείται- οι "αλλαγές στην αισθητή βαρύτητα" χαρακτηρίζονται από αργές και ομαλές αισθήσεις πτήσης ή κυματοειδείς ψευδαισθήσεις ταλάντωσης του σώματος, αλλαγή θέσης και ελαφρά απώλεια του προσανατολισμού της ιδιοδεκτικότητας, η εμφάνιση οπτικών εφέ με στοιχεία παραμόρφωσης στατικών αντικειμένων, μετατρέποντάς τα σε δυναμικά αντικείμενα που αλλάζουν σε προβολή, η εμφάνιση "κυματισμών" ή "σύννεφων/ομίχλης" στον περιβάλλοντα κόσμο κατά τη στιγμή της χρήσης- ενισχυμένη αντίληψη του ήχου, έλξη προς την αγαπημένη μουσική- αύξηση της οπτικής οξύτητας και της φωτεινότητας- εννοιολογική σκέψη.
Οι ανεπιθύμητες αρνητικές επιδράσεις περιλαμβάνουν: μειωμένη κινητική δραστηριότητα, ταχυκαρδία, ξηροστομία, έγχυση επιπεφυκότα ή "κόκκινα μάτια", ναυτία, έμετο, σύγχυση, παραισθήσεις, παράνοια, φόβο, άγχος, διαστρεβλωμένη αντίληψη του χρόνου, λήθαργο, αποπροσωποποίηση / αποπραγματοποίηση. Σε υψηλές δόσεις υπάρχει υψηλός κίνδυνος εμφάνισης παράδοξης βραδυκαρδίας, θωρακικού άλγους, εμφράγματος του μυοκαρδίου, σπασμών, υπέρτασης, εμέτου, σπασμών, υπερθερμίας, ψύχωσης, επιθετικής συμπεριφοράς, βίαιης συμπεριφοράς, ασφυξίας/εισπνοής εμέτου, ανεξέλεγκτης διέγερσης.
Απαγορεύεται αυστηρά η χρήση της ουσίας από άτομα με ψυχικές ασθένειες. Όσον αφορά τον πιθανό εθισμό, η ψυχική εξάρτηση από την ουσία εμφανίζεται αποκλειστικά με μακροχρόνια επαναλαμβανόμενη χρήση. Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη δυνατότητα εμφάνισης στερητικού συνδρόμου, το οποίο χαρακτηρίζεται από διαστρεβλωμένη διάθεση, τρόμο στα άκρα, αυξημένο άγχος, υποκαταθλιπτική κατάσταση, αυθόρμητη αύξηση του καρδιακού ρυθμού και κρίσεις πανικού, και τα παραπάνω συμπτώματα ισοπεδώνονται εντός 2-3 μηνών αποχής χωρίς τη φαρμακολογική θεραπεία.
Κατά κανόνα, η ουσία αυτή χορηγείται με μείγματα καπνίσματος. Λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός ότι είναι αδύνατο να διαφοροποιηθούν οι δόσεις της ουσίας από διάφορα φυτικά υλικά, συνιστάται να ξεκινάτε με ελάχιστες δόσεις. Η αρχική δόση, η οποία συνδέεται με τα αποτελέσματα της δηλητηρίασης, είναι 5-10 μg/kg, οι μεσαίες δόσεις κυμαίνονται από 10 έως 20 μg/kg, οι υψηλές και εξαιρετικά υψηλές δόσεις κυμαίνονται από 20 έως 40 μg/kg. Λαμβάνοντας υπόψη τον υψηλό κίνδυνο παρενεργειών (συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρας έκβασης), την απώλεια ελέγχου της φυσικής και ψυχικής κατάστασης του σώματος, δεν συνιστάται κατηγορηματικά η χρήση υψηλών δόσεων. Όταν χορηγείται με εισπνοή, η εκδήλωση των επιδράσεων επέρχεται μετά από 5-10 λεπτά και η διάρκειά τους είναι 1-3 ώρες. Ανάλογα με τη δόση, οι μετενέργειες μπορεί να παραμείνουν έως και 10 ώρες. Όταν χορηγείται από το στόμα (π.χ. μέσω καψακίων ζελατίνης), ο χρόνος εμφάνισης των επιδράσεων κυμαίνεται από 10 έως 30 λεπτά, μπορούν να διαρκέσουν για μεγάλο χρονικό διάστημα (περίπου 5 ώρες), ανάλογα με πολλούς παράγοντες και το μεταβολισμό. Οι πιο επικίνδυνοι συνδυασμοί φαρμάκων, οι οποίοι μπορεί να προκαλέσουν σοβαρές παρενέργειες ή μη αναστρέψιμες σωματικές/ψυχικές βλάβες: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, αμφεταμίνες, κοκαΐνη, aMT, DMT, DOx, LSD, μεσκαλίνη, μανιτάρια, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: