Brain
Expert Pharmacologist
- Joined
- Jul 6, 2021
- Messages
- 328
- Reaction score
- 332
- Points
- 63
Kavalakton
Kavalaktoner er en klasse af laktonforbindelser, der hovedsageligt findes i kava kava-planten (Piper methysticum). Derudover kan de også findes i planten Alpinia Zerumbet [1]. Denne klasse af forbindelser er årsagen til kavas psykoaktive egenskaber, som Europa fik kendskab til i det 18. århundrede [2]. Jeg fik først oplysninger om denne plante fra den amerikanske kemiker Alexander Shulgins værker, som var en af pionererne inden for studiet af denne plantes egenskaber.
Der er i alt 6 hovedkavalaktoner: - Kavain, 7,8-dihydrokavain
- Methylsticin
- 7,8-dihydromethystycin
- Yangonin
- Desmethoxyangonin.
Egenskaber
De aktive forbindelser er blevet undersøgt for deres smertestillende egenskaber. Når de indtages oralt, viser kavain og dihydrokavain den korteste absorptionstid, og effekten når sit højdepunkt maksimalt 10 minutter efter indtagelsen. Methysticin og dihydromethysticin er stærkere, men den maksimale effekt ses først 45 minutter efter indtagelse. Tilsammen har disse stoffer en synergistisk effekt [3]. Ud over de smertestillende egenskaber blev der også fundet svampedræbende og krampestillende effekter i en undersøgelse fra 1973 af Alexander Shulgin.
Men hvad fortæller moderne videnskab os om kava? Forskere har vist, at kavalaktonernes hovedeffekt kommer af, at de er ligander for GABA-A-receptorer [4, 5, 6]. En undersøgelse fra 2007 tyder dog på, at GABA ikke er begrænset til GABA alene. Det viste sig at være det. I en artikel fra 2012 viste medarbejdere fra det italienske nationale forskningsråd, at en af kava-forbindelserne, yangonin, er en CB-1-ligand for den endocannabinoide receptor (ikke så stærk som THC, men alligevel). Det er dog værd at bemærke, at dette arbejde kun blev udført in vitro, så der er brug for mere forskning for at bekræfte, at psykoaktive cannabimimetiske effekter også forekommer hos mennesker. I praksis indtager folk ca. 10 gange så meget yangonin, som der er blevet undersøgt på én gang, så virkningerne på CB-1 kan stadig betragtes som ganske plausible [7]. En anden interessant ting er, at kavalaktoner er MAO-hæmmere med en styrke, der kan sammenlignes med curcumin, som blev valgt som reference i undersøgelsen [8]. Dette kan forklare deres aktivitet mod depression.
Anvendelser
Ud over rekreativ brug har kava etableret sig som et medicinsk middel. Selv om der har været en del usikkerhed i undersøgelser af virkningsmekanismen for dette alkaloid, er der allerede nogle interessante og bekræftede oplysninger i undersøgelser af kava kavas virkninger på visse sygdomme. Som du bemærkede i det foregående afsnit, har kavalaktoner en angstdæmpende effekt. Hvorfor ikke bruge det til en rigtig sygdom, der er forbundet med angst? Det tidligste arbejde, jeg har fundet, er fra 2009. Det viser, at kava-ekstrakt er en sikker og effektiv behandling af depression og generaliseret angst (når man ikke indtager mere end 250 mg kavalaktoner om dagen) [9]. Efterfølgende undersøgelser (herunder en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse) har bekræftet den terapeutiske effekt af denne plante, og det nævnes, at denne effekt kan sammenlignes med buspiron og opipramol [10, 11, 12].
Begrænsninger
På trods af kavas positive egenskaber er der også negative virkninger af denne plante. Da nogle kavalaktoner er MAO-hæmmere, kan de ikke bruges sammen med antidepressiva på grund af risikoen for serotoninsyndrom, som kan være dødeligt. Kava bør heller ikke indtages sammen med ost, da der er risiko for tyraminsyndrom. Desuden er kavalaktoner dårlige for leveren. I sjældne tilfælde kan kava-ekstrakt have en stærk hepatotoksisk effekt [13, 14, 15]. De sorter, der anbefales til traditionel brug, indeholder færre flavokaviner, som er giftige for leveren. Indsamling af rødder fra planter, der er yngre end 5 år, anbefales ikke.
Traditionel brug
Alexander Shulgin fortæller, at kava blev brugt som en stimulerende drik, der var en normal del af det sociale liv, ligesom kaffe i vores kultur. Under ceremonien krydsede folk benene foran sig og sad i en beruset tilstand. To metoder til at fremstille drikken er veldokumenterede [16].
Tonga Method
Ved denne metode tyggede man først plantens rødder, så de blev knust, samtidig med at man så vidt muligt undgik spytkontakt med frugtkødet og undgik at sluge det. Dernæst blev det tyggede materiale lagt i blød i vand og tilført. Derefter blev væsken dekanteret og var klar til indtagelse. Den person, der tyggede planten, oplevede følelsesløshed i tungen og et langvarigt tab af smag. Beskrivelsen af virkningerne efter indtagelse svarede til en stærk alkoholforgiftning.
Missionærer forbød dog denne metode på grund af dens uhygiejniske karakter. Den vigtigste del af ritualet er at tilsætte vand til massen. Den færdige drik serveres til hver enkelt person, og alle kaldes ved navn; i Samoa bruges der særlige navne til dette formål, som ikke bruges uden for denne ceremoni. Efter at have modtaget drikken klapper personen i hænderne og spilder en lille mængde kava til guderne og drikker derefter resten.
Fiji-metoden
Denne procedure er mere almindelig nu om dage. Den indebærer en mekanisk formaling af roden, hvor den fugtes med vand. Den resulterende mos lægges derefter i vand. Når man bruger denne metode, mærkes de psykoaktive virkninger mindre, og de toniske og angstdæmpende virkninger dominerer. Shulgin foreslår, at spytenzymer kan forårsage en omdannelse af de aktive stoffer i kava kava, hvilket ville bidrage til de psykoaktive virkninger, der er beskrevet, når man bruger den metode, der anvendes i kongeriget Tonga.
Konklusion
På trods af kavalaktonernes og kavaens tiltrækningskraft er det ikke let at købe roden af denne plante. I nogle stater og lande i Europa er berusende peberfrugter opført som meget potente og giftige stoffer, hvilket følgelig forbyder brugen af dem i kosttilskud. Du kan dog helt lovligt gå til kava-ceremonien på Fiji-øerne, hvor den vil blive afholdt i overensstemmelse med alle traditioner.
Men hvad fortæller moderne videnskab os om kava? Forskere har vist, at kavalaktonernes hovedeffekt kommer af, at de er ligander for GABA-A-receptorer [4, 5, 6]. En undersøgelse fra 2007 tyder dog på, at GABA ikke er begrænset til GABA alene. Det viste sig at være det. I en artikel fra 2012 viste medarbejdere fra det italienske nationale forskningsråd, at en af kava-forbindelserne, yangonin, er en CB-1-ligand for den endocannabinoide receptor (ikke så stærk som THC, men alligevel). Det er dog værd at bemærke, at dette arbejde kun blev udført in vitro, så der er brug for mere forskning for at bekræfte, at psykoaktive cannabimimetiske effekter også forekommer hos mennesker. I praksis indtager folk ca. 10 gange så meget yangonin, som der er blevet undersøgt på én gang, så virkningerne på CB-1 kan stadig betragtes som ganske plausible [7]. En anden interessant ting er, at kavalaktoner er MAO-hæmmere med en styrke, der kan sammenlignes med curcumin, som blev valgt som reference i undersøgelsen [8]. Dette kan forklare deres aktivitet mod depression.
Anvendelser
Ud over rekreativ brug har kava etableret sig som et medicinsk middel. Selv om der har været en del usikkerhed i undersøgelser af virkningsmekanismen for dette alkaloid, er der allerede nogle interessante og bekræftede oplysninger i undersøgelser af kava kavas virkninger på visse sygdomme. Som du bemærkede i det foregående afsnit, har kavalaktoner en angstdæmpende effekt. Hvorfor ikke bruge det til en rigtig sygdom, der er forbundet med angst? Det tidligste arbejde, jeg har fundet, er fra 2009. Det viser, at kava-ekstrakt er en sikker og effektiv behandling af depression og generaliseret angst (når man ikke indtager mere end 250 mg kavalaktoner om dagen) [9]. Efterfølgende undersøgelser (herunder en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse) har bekræftet den terapeutiske effekt af denne plante, og det nævnes, at denne effekt kan sammenlignes med buspiron og opipramol [10, 11, 12].
Begrænsninger
På trods af kavas positive egenskaber er der også negative virkninger af denne plante. Da nogle kavalaktoner er MAO-hæmmere, kan de ikke bruges sammen med antidepressiva på grund af risikoen for serotoninsyndrom, som kan være dødeligt. Kava bør heller ikke indtages sammen med ost, da der er risiko for tyraminsyndrom. Desuden er kavalaktoner dårlige for leveren. I sjældne tilfælde kan kava-ekstrakt have en stærk hepatotoksisk effekt [13, 14, 15]. De sorter, der anbefales til traditionel brug, indeholder færre flavokaviner, som er giftige for leveren. Indsamling af rødder fra planter, der er yngre end 5 år, anbefales ikke.
Traditionel brug
Alexander Shulgin fortæller, at kava blev brugt som en stimulerende drik, der var en normal del af det sociale liv, ligesom kaffe i vores kultur. Under ceremonien krydsede folk benene foran sig og sad i en beruset tilstand. To metoder til at fremstille drikken er veldokumenterede [16].
Tonga Method
Ved denne metode tyggede man først plantens rødder, så de blev knust, samtidig med at man så vidt muligt undgik spytkontakt med frugtkødet og undgik at sluge det. Dernæst blev det tyggede materiale lagt i blød i vand og tilført. Derefter blev væsken dekanteret og var klar til indtagelse. Den person, der tyggede planten, oplevede følelsesløshed i tungen og et langvarigt tab af smag. Beskrivelsen af virkningerne efter indtagelse svarede til en stærk alkoholforgiftning.
Missionærer forbød dog denne metode på grund af dens uhygiejniske karakter. Den vigtigste del af ritualet er at tilsætte vand til massen. Den færdige drik serveres til hver enkelt person, og alle kaldes ved navn; i Samoa bruges der særlige navne til dette formål, som ikke bruges uden for denne ceremoni. Efter at have modtaget drikken klapper personen i hænderne og spilder en lille mængde kava til guderne og drikker derefter resten.
Fiji-metoden
Denne procedure er mere almindelig nu om dage. Den indebærer en mekanisk formaling af roden, hvor den fugtes med vand. Den resulterende mos lægges derefter i vand. Når man bruger denne metode, mærkes de psykoaktive virkninger mindre, og de toniske og angstdæmpende virkninger dominerer. Shulgin foreslår, at spytenzymer kan forårsage en omdannelse af de aktive stoffer i kava kava, hvilket ville bidrage til de psykoaktive virkninger, der er beskrevet, når man bruger den metode, der anvendes i kongeriget Tonga.
Konklusion
På trods af kavalaktonernes og kavaens tiltrækningskraft er det ikke let at købe roden af denne plante. I nogle stater og lande i Europa er berusende peberfrugter opført som meget potente og giftige stoffer, hvilket følgelig forbyder brugen af dem i kosttilskud. Du kan dog helt lovligt gå til kava-ceremonien på Fiji-øerne, hvor den vil blive afholdt i overensstemmelse med alle traditioner.
Albizia Julibrissin
Den første del af det videnskabelige navn, Albizia, kommer fra florentineren Filippo del Albizzi, som introducerede planten til Europa i 1745. Artsnavnet, julibrissin, er en forvrængning af gul-i abrisham, som betyder "silkeblomst" på farsi. Dens blade lukker sig langsomt om natten, og når det regner, bøjer bladene sig nedad; derfor betyder det moderne persiske navn "shabkhosb" "nattesøvn". Denne tendens forklarer også det almindelige kinesiske navn "hehuan", som betyder "lykkelig skodde" og symboliserer et lykkeligt par i sengen. De almindelige navne i Japan er nemunoki, nemurinoki og nenenoki, som betyder "sovende træ". Nemu-træet er en delvis oversættelse af ordet nemunoki.
A. julibrissin dyrkes i vid udstrækning som prydplante i parker og haver på grund af sine smukt strukturerede blade, blomster og attraktive vandrette krone. Den plantes ofte i halvtørre områder som Californiens Central Valley, det centrale Texas og Oklahoma.
Den brede krone på det voksne træ giver mulighed for en spraglet skygge. Blomsterfarverne varierer fra hvid til gul med røde spidser. Der er også rapporteret om varianter med cremefarvede eller lysegule blomster.
Anvendelse
Denne plante bruges i asiatiske lande som et selvstændigt lægemiddel til behandling af søvnløshed samt i kombination med andre planter. Den er meget efterspurgt. I Taiwan var planten f.eks. i 2002 en del af en kombination af tre lægeurter, som blev ordineret til patienter, der led af søvnløshed [17]. Enten træets bark eller blomster i tørret form bruges oftest til at fremstille doseringsformen.Tre stoffer menes at være ansvarlige for plantens beroligende virkninger :
- Quercitrin
- Isoquercitrin
- Julibroside C1
På trods af den ønskede beroligende effekt kan brugen af planten dog være begrænset af, at dens bark indeholder cytotoksiske saponiner [21, 22], som dog kan finde anvendelse i leukæmiterapi på grund af deres aktivering af caspase-3 [23].
Anadenanthera peregrina
Anadenanthera peregrina, almindeligvis kendt som yopo eller cohoba, er et flerårigt træ, der tilhører Fabaceae-familien. Planten stammer fra de tropiske områder i Sydamerika, især Orinoco-bækkenet og Caribien, og den har tiltrukket sig både forskeres og entusiasters opmærksomhed på grund af sine stærke psykoaktive virkninger. Frøene fra A. peregrina indeholder et rigt udvalg af alkaloider, herunder bufotenin, dimethyltryptamin (DMT) og 5-MeO-DMT, som er ansvarlige for dens bevidsthedsændrende egenskaber. Gennem historien har forskellige indfødte kulturer brugt denne plante til spirituelle, medicinske og rekreative formål, hvilket fremhæver dens kulturelle betydning og alsidighed.
Botanisk beskrivelse og vækstmønstre
Anadenanthera peregrina er et mellemstort træ, der typisk når en højde på 15 til 20 meter. Barken er glat og grålig, mens bladene er tofinnede med små, elliptiske småblade. Træet producerer duftende, cremefarvede blomster, der giver plads til aflange, træagtige frøkapsler. Hver bælg indeholder mange rødbrune frø, som er den primære kilde til plantens psykoaktive stoffer.
A. peregrina trives i tropiske og subtropiske klimaer, hvor den foretrækker veldrænet jord og rigeligt med sollys. Træet er modstandsdygtigt og kan tåle en række forskellige miljøforhold, herunder periodiske oversvømmelser og tørke. Dets naturlige udbredelse strækker sig fra Venezuela og Colombia til de sydlige regioner i Brasilien og Paraguay.
Traditionel brug og kulturel betydning
Brugen af Anadenanthera peregrina går tilbage til præcolumbiansk tid, og der er arkæologiske beviser for, at den blev brugt af oprindelige kulturer som Taino, Carib og Yanomami. Frøene blev traditionelt malet til et fint pulver, som derefter blev blandet med et brændt stof, f.eks. sneglehuse eller planteaske, for at skabe en snus kaldet yopo eller cohoba. Denne blanding blev typisk indtaget gennem næseborene ved hjælp af specialiserede inhalationsanordninger som f.eks. knogle- eller trærør.
De psykoaktive virkninger af A. peregrina var højt værdsat i rituelle og shamanistiske sammenhænge, da man mente, at de lettede kommunikationen med åndeverdenen og fremmede helbredelse. Derudover blev planten lejlighedsvis brugt til rekreative formål, hvor brugerne søgte dens euforiske og hallucinogene egenskaber.
Psykoaktive effekter og aktive bestanddele
Frøene fra Anadenanthera peregrina indeholder en kompleks blanding af tryptaminalkaloider, herunder bufotenin, DMT og 5-MeO-DMT. Disse forbindelser virker som agonister på 5-HT2A-receptoren og fremkalder en række psykoaktive virkninger, der kan omfatte visuelle og auditive hallucinationer, ændret opfattelse af tid og rum, eufori og øget introspektion.
Oplevelsens intensitet og varighed afhænger af forskellige faktorer, f.eks. indgivelsesmetoden, individuel følsomhed og tilstedeværelsen af andre alkaloider eller tilsætningsstoffer. Generelt er virkningerne af A. peregrina kendetegnet ved at indtræde hurtigt, toppe inden for 15 til 30 minutter og aftage efter 1 til 2 timer.
Tilberedning, forbrug og dosering
For at udnytte de psykoaktive egenskaber ved Anadenanthera peregrina skal frøene tilberedes og indtages korrekt. Traditionelle metoder indebærer at male frøene til et fint pulver og kombinere dem med et kalcineret stof for at lette absorptionen og reducere potentiel skade på næseslimhinden. Moderne tilpasninger kan omfatte udvinding og rensning af de aktive alkaloider, som derefter kan fordampes eller indtages oralt.
Dosering er en kritisk faktor for intensiteten og sikkerheden ved A. peregrina-oplevelsen. En typisk startdosis for snusformen varierer fra 3 til 5 frø pr. næsebor, hvor erfarne brugere nogle gange vælger højere mængder. For ekstraherede alkaloider bør doseringen justeres i overensstemmelse hermed under hensyntagen til præparatets renhed og styrke.
Konklusion
Anadenanthera peregrina er en bemærkelsesværdig plante med en rig historie og en bred vifte af psykoaktive effekter. Dens unikke kombination af botaniske, kulturelle og farmakologiske egenskaber gør den til et fascinerende emne for yderligere forskning og udforskning. Ved at forstå og respektere de traditionelle anvendelser og praksisser omkring A. peregrina kan vi få værdifuld indsigt i plantens potentielle anvendelser og bidrag til etnobotanikken.