Forskellige måder at indtage cannabis på giver forskellige mængder cannabinoider til kroppen. Der er forskel på at ryge en joint, en bowl, en bong eller en blunt og på at spise noget spiseligt eller tage en lille mængde tinktur (eller olie), der indeholder THC. Der er også forskel, når du indtager cannabiskoncentrater, bruger transdermale plastre, cremer, lotions eller andre topikale midler.
Hvad er biotilgængelighed?
Når man prøver at forstå, hvordan cannabis optages og omsættes i kroppen, er det vigtigt at forstå biotilgængeligheden. I bund og grund bestemmer biotilgængeligheden lægemidlers effektivitet ved at give os en idé om, hvor meget og hvor hurtigt den medicinske cannabis, der indtages, bliver aktiv på det sted, hvor den fysiologiske aktivitet er tiltænkt. Basisniveauet for biotilgængelighed for ethvert stof er intravenøs injektion. Ethvert lægemiddel, der tages på denne måde, er 100 % biotilgængeligt, da stoffet straks absorberes i blodbanen. Men der findes i øjeblikket ingen doseringsform af cannabis til intravenøs indgivelse, så i stedet skal medicinsk cannabis, der tages af patienter, overvinde forskellige biologiske barrierer afhængigt af den anvendte indgivelsesvej.
Ifølge Merriam Webster Dictionary beskrives biotilgængelighed som "den grad og hastighed, hvormed et stof (f.eks. et lægemiddel) absorberes i et levende system eller bliver tilgængeligt på stedet for fysiologisk aktivitet. Det betyder, at hvis et produkt har høj biotilgængelighed, får du mere ud af det sammenlignet med et produkt med lav biotilgængelighed. Der er flere komplekse metaboliske faktorer, som påvirker biotilgængeligheden af forskellige metoder. Nogle gange er disse faktorer forskellige afhængigt af stofskiftet og enzymniveauerne hos en bestemt person sammenlignet med andre.
Når nogen indtager THC med et bestemt niveau af biotilgængelighed, indtager de måske kun 30 % af den aktive ingrediens, som de lige har indtaget. Resten menes at blive bortskaffet af kroppen som affald, men nogle cannabinoider og deres metabolitter vil bioakkumuleres i kroppen afhængigt af hyppighed og metaboliske faktorer. Derfor kan det være meget værdifuldt at kende biotilgængeligheden af forskellige forbrugsmetoder for den rekreative THC-bruger, der forsøger at finde den rette kur til sine behov.
Biotilgængelighed af marihuana og doseringsmetoder
Cannabis indeholder hundredvis af molekylære forbindelser kendt som terpener og cannabinoider. De mest undersøgte cannabinoider omfatter THC, CBD og CBN. Forskning i indholdet af cannabinoider i marihuana er fortsat begrænset, og der er data, der fremhæver virkningerne af biotilgængelighed afhængigt af leveringsmåden.
Når man skal bestemme et stofs biotilgængelighed, er det nødvendigt at tage højde for følgende nøglefaktorer.
- Formulering
- Interaktioner med andre stoffer
- Sammensætning
- Blodgennemstrømning
- Fordøjelsessystemets sundhed
Leveringsmåden eller forbruget spiller en af de vigtigste roller i bestemmelsen af biotilgængeligheden af marihuana.
De seks vigtigste forbrugsmetoder omfatter indånding, sublingual, oral, intravenøs, transdermal og med et suppositorium. Mange mennesker er kendt for at have forskellige præferencer med hensyn til, hvilken leveringsmetode de foretrækker. Nogle foretrækker måske rygning eller fordampning, mens andre foretrækker hurtigere optagelsesmetoder som f.eks. sublinguale infusioner (olie). Med alt dette i tankerne, så lad os se på disse måder at indtage cannabis på og se, hvordan biotilgængeligheden varierer.
Oral indtagelse af THC
Ifølge en større gennemgang af cannabinoiders farmakokinetik viste det sig, at den orale biotilgængelighed varierede fra 4 til 20 % med maksimale THC-koncentrationer fra 4,4 til 11 ng/ml ca. 2 til 4 timer efter indtagelse af en cookie, der indeholder 20 mg THC. Dr. Huestis siger, at "forskellig absorption, gastrisk nedbrydning af stoffet og betydelig first-pass-metabolisme til aktiv 11-hydroxytetrahydrocannabinol og inaktive metabolitter i leveren" kan være hovedårsagen til, at denne forbrugsmetode giver så lav biotilgængelighed. Når cannabis indtages oralt og undergår first-pass-metabolisme, nedbrydes 50 % af det metaboliserbare THC til 11-OH-THC, før det cirkulerer i blodbanen, hvilket er en vigtig faktor i den lavere biotilgængelighed. Nogle forskere mener også, at 11-OH-THC i sig selv bidrager med fire gange flere psykoaktive effekter end THC, hvilket kan forklare, hvorfor folk har tendens til at opleve en stærkere følelse af "high", når de tager cannabis oralt.
På trods af den lavere biotilgængelighed af spiselige produkter, tinkturer og orale kapsler har disse produkter tendens til at forblive længere i kroppen end andre administrationsveje. Det fremgår af det faktum, at cannabiskoncentrationen i blodet når sit højeste niveau i plasma efter en til seks timer med en halveringstid på 20 til 30 timer. Det er vigtigt at sige, at alle fordøjer maden forskelligt og har forskellige niveauer af fordøjelsesenzymer i kroppen. Det betyder, at virkningerne af oral cannabisbrug vil variere fra person til person. Derfor kan en dosis, der fungerer godt for din ven, være for meget eller for lidt for dig.
Inhalation
Ved inhalationsmetoder, som f.eks. at ryge en joint eller dampe, er biotilgængeligheden af THC i gennemsnit ca. 30 % ifølge en systematisk gennemgang fra 2018. Derudover menes biotilgængeligheden i plasma og THC-niveauerne at variere afhængigt af, hvor stort et pust der inhaleres, og hvor dybt cannabisrøg inhaleres i lungerne.
Når det gælder joints, indeholder de typisk 0,5 til 0,8 gram cannabis, som normalt er ca. 8 % THC. Eksperter mener, at 20-70 % af THC'en kommer ned i lungerne, og at ca. 30 % af det bliver biotilgængeligt, når det kommer ind i blodbanen. THC topper i blodbanen efter 3-10 minutter og er ikke længere biotilgængeligt efter ca. 3 timer på grund af rygning.
I tidligere undersøgelser med cigaretter, der indeholdt 3,55 % THC, nåede deltagerne et plasmaniveau på 152 ± 86,3 ng/mL ca. 10 minutter efter indånding. Denne undersøgelse konkluderede dog, at "biotilgængeligheden efter rygning var 2-56 %, til dels på grund af variabilitet i rygedynamik inden for og mellem forsøgspersoner, hvilket bidrager til usikkerhed i dosislevering.
Rygning af cannabis med en bong siges at fjerne højere niveauer af tjære, men en undersøgelse viste, at det faktisk også fjerner højere niveauer af THC fra cannabis. Bong'en fjerner dog gasformige rusmidler fra marihuanarøg, herunder kuldioxid, ammoniak og nitrosaminer. Mange mennesker antager, at indånding af cannabis, uanset om det er rygning eller fordampning, giver din krop den samme mængde THC, men det er ikke sandt. Fordampning af cannabis leverer faktisk cannabis til dine lunger mere effektivt, samtidig med at du indånder mindre harpiks. Typisk er forholdet mellem cannabinoider og harpiks 1:10 i modsætning til 1:27, når man ryger cigaretter, og et gennemsnit på 1:27, når man ryger cannabis gennem en pibe. Det er vigtigt at bemærke, at koncentrationen af CBD og THC i forskellige cannabisstammer er steget gennem årene, og at cannabis nu kan indeholde lige dele CBD og THC. Afhængigt af niveauet af CBD sammenlignet med THC kan følelsen af at "blive høj" samt de terapeutiske virkninger af cannabis ændre sig.
Transdermal anvendelse af THC
Topiske og transdermale præparater, der indeholder THC, hjælper med at lindre smerter og betændelse gennem huden. Det skyldes, at de let frastødes af vand, hvilket gør, at de let kan bevæge sig gennem hudens vandlag. Selv om der er meget få undersøgelser af biotilgængeligheden af cannabinoider, når de administreres topisk eller transdermalt, er prækliniske dyreforsøg lovende. Disse indgivelsesmetoder undgår metaboliske førstegangseffekter og giver på grund af deres langsomme frigivelse mulighed for dosering over en længere periode end andre indgivelsesmetoder. Det er også sandsynligt, at de absorberes dårligt i resten af kroppen ud over påføringsstedet, hvilket betyder, at den systemiske absorption er ekstremt lav. Det er usandsynligt, at du vil føle de psykoaktive virkninger af cannabis, når det påføres huden. Der er brug for mere forskning for at bestemme den sande biotilgængelighed af topiske produkter.
Den topiske og transdermale anvendelse af cannabinoide produkter har vist højere biotilgængelighed ved tilstedeværelse af forstærkere og har også forlænget den stabile plasmakoncentration sammenlignet med andre leveringsveje. Derudover er den sure nedbrydning af CBD til THC, med de deraf følgende psykotrope virkninger, effektivt formidlet via transdermal påføring på grund af udelukkelsen af fordøjelsesprocesser og et neutralt hudmiljø. Transdermale plastre med ∆8-THC inducerede en stabil plasmakoncentration inden for 1,4 timer efter administration, som blev bevaret hos forsøgspersonerne i mindst 48 timer.
Når det gælder brugen af transdermale plastre, håber forskerne, at det kan reducere de negative bivirkninger ved cannabisbrug, som man ser ved rygning. De mener også, at transdermale plastre omgår first-pass cannabinoid-metabolismen, hvilket kan være med til at øge effektiviteten af de transdermale plastre, der bruges. Ironisk nok oplever mange brugere større og længerevarende lindring af led- og muskelsmerter, når de bruger transdermale plastre sammenlignet med topiske produkter, men det kan også afhænge af mængden af THC og CBD i hvert produkt.
Sublingual brug
Mange mennesker anser sublingualt forbrug af cannabinoider for at være meget sammenligneligt med indånding med hensyn til biotilgængelighed, simpelthen fordi de bruger lignende slimhinder til absorption i blodbanen, men det er ikke sandt. Faktisk er sublinguale eller orale cannabinoider en blandet leveringsmetode, der for det meste involverer absorption gennem mundslimhinderne, og nogle bliver endda fordøjet. Virkningerne er hurtigere og når normalt højere koncentrationer end med spiselig (oral) marihuana.
Ifølge undersøgelser af Sativex, en receptpligtig 1:1 CBD:THC mundslimhinde-spray, blev biotilgængeligheden anslået til 92-98 %. Nabiximols er en receptpligtig oral spray, som i øjeblikket afprøves med henblik på FDA-godkendelse, men den er tilgængelig i Canada, Storbritannien og nogle europæiske lande. Det er designet til at lindre symptomer på neuropati, spasticitet og blærehyperaktivitet hos patienter med multipel sklerose. Forskellige biotilgængelighedsundersøgelser af tetrahydrocannabinol har imidlertid vist, at den faktiske sublinguale biotilgængelighed for THC i gennemsnit er 10 % (satserne varierer fra 9 til 15 %).
Stikpiller
Der findes flere forskellige CBD- og THC-stikpiller på markedet. Man kan undre sig over, hvad de bruges til. Undersøgelser viser, at rektal administration kan være meget værdifuld for dem, der lider af gastrointestinale problemer, alvorlig kvalme, kakeksi, ændret mental status, tale-/synkeforstyrrelser og ældre. Desuden giver brugen af suppositorier en person lokal smertelindring i modsætning til andre indgivelsesmetoder, hvor THC kommer ind i blodbanen. Den samlede biotilgængelighed af THC, der anvendes i form af stikpiller, er således i gennemsnit 15 %. Der er dog nogle undersøgelser (f.eks. fra 1985 om rektal indgivelse af THC i rhesusaber), som viste, at THC ikke var biotilgængeligt efter rektal indgivelse. Undersøgelsen sammenlignede også rektal indgivelse af THC med oral, intravenøs og intramuskulær indgivelse af cannabis.
En undersøgelse fokuserede på rektal indgivelse af marinol. Marinol, et syntetisk THC-lægemiddel, er blevet godkendt af FDA og bruges hovedsageligt til ukontrolleret kvalme under kemoterapi hos kræftpatienter. Denne undersøgelse af marinol mod spasticitet konkluderede, at rektal indgivelse af 2,5-5 mg THC resulterede i en maksimal plasmakoncentration på 1,1-4,1 ng/ml inden for 2-8 timer. Forskerne fandt, at den rektale biotilgængelighed af marinol var omkring dobbelt så stor som ved oral indgivelse. Rektal administration viste sig at absorbere stoffet hurtigere, og biotilgængeligheden var højere, fordi stoffet absorberes rektalt i større mængder og har en lavere "first-pass-metabolisme." Det er muligt, at disse resultater kan skyldes, at Marinol ikke er ægte THC, men et syntetisk THC.
Yderligere undersøgelser viser, at en kemisk modificeret version af THC, kaldet THC-hemisuccinat (THC-HS), ligesom Marinol har en god biotilgængelighed i endetarmen. Rektal brug af THC-HS kan føre til nedsat spasticitet, stivhed og smerte. En undersøgelse fra 2018 offentliggjort i tidsskriftet Medical Cannabis and Cannabinoids viste, at efter rektal indgivelse af THC-HS var Δ9-THC-niveauerne ca. 70-80% biotilgængelige. Denne måling af biotilgængelighed var to en halv gang højere end niveauerne efter oral indtagelse af THC-kapsler.
Der er således i øjeblikket kun få data om biotilgængeligheden af THC ved rektal brug, men baseret på de tilgængelige undersøgelser kan den variere fra 13 % til 23 %, hvis THC er syntetisk eller strukturelt ændret. Der er heller ingen oplysninger om biotilgængeligheden af THC eller CBD, når det bruges vaginalt i suppositorier, selvom der er undersøgelser i gang. På trods af dette vælger mange kvinder at bruge cannabisbaserede stikpiller til en række kvindelige sundhedsproblemer, herunder vulvodyni, endometriose, bækkenbundsdysfunktion og smertefuldt samleje.
Erdet muligt at øge biotilgængeligheden af THC?
Forskere har gennemført adskillige undersøgelser, der fremhæver, hvordan mættet fedt forbedrer den intracellulære transport af cannabinoider, primært CBD og THC. Begge disse molekyler er fedtopløselige og absorberes bedre af leveren, når de kombineres med fedtsyrer. Fede fødevarer fremskynder således leveringen og forbedrer virkningerne af marihuana-cannabinoider på brugeren.
Dette bringer os til den første af flere måder at øge biotilgængeligheden af cannabis på ved at udskifte madolier med olier, der er rige på THC eller CBD, når man laver mad. Biotilgængeligheden øges også, når cannabis indtages sammen med visse mejeriprodukter, kød, fisk og skaldyr, frugt, grøntsager, krydderier og krydderurter. Det er vigtigt at bemærke, at den modsatte effekt - lavere biotilgængelighed - er almindelig, når visse fødevarer, drikkevarer eller stoffer indtages sammen med marihuana. Alkoholbaserede tinkturer tilsat cannabis kan også bruges til at give biotilgængelighed.
De, der ønsker at forbedre de psykoaktive virkninger af THC, men ikke er så begejstrede for spiselige produkter og topikaler og foretrækker at ryge cannabis, bør overveje at dampe. Konventionelle rygemetoder er spild; en betydelig mængde cannabisblomster brænder op og har ingen værdi for brugeren. Den mængde cannabis, der opvarmes til den rette temperatur for at frigive cannabinoider i den røg, brugeren indånder, bliver et indirekte tab. Rygere kan bruge vape-penne eller vaporizers til at øge biotilgængeligheden af THC.
For dem, der er interesseret i praktiske og lettilgængelige cannabisprodukter med optimal biotilgængelighed, er bløde piller og kapsler, tinkturer og ernæringsprodukter ideelle. Men når man bruger cannabis, er det vigtigt at huske, at virkningstiden er længere, og at effekterne er uberegnelige og ofte uforudsigelige.
Kunsten at dosere cannabis ansvarligt betyder, at man skal prøve forskellige produkter og forbrugsmetoder for at finde ud af, hvilke godbidder der passer bedst til ens behov. Hvis du vil haveflere oplysninger om forskellige THC-doseringsmetoder samt andre oplysninger om psykoaktive stoffers farmakologi, er du velkommen til at sende en privat besked til @Brain.
De seks vigtigste forbrugsmetoder omfatter indånding, sublingual, oral, intravenøs, transdermal og med et suppositorium. Mange mennesker er kendt for at have forskellige præferencer med hensyn til, hvilken leveringsmetode de foretrækker. Nogle foretrækker måske rygning eller fordampning, mens andre foretrækker hurtigere optagelsesmetoder som f.eks. sublinguale infusioner (olie). Med alt dette i tankerne, så lad os se på disse måder at indtage cannabis på og se, hvordan biotilgængeligheden varierer.
Oral indtagelse af THC
Ifølge en større gennemgang af cannabinoiders farmakokinetik viste det sig, at den orale biotilgængelighed varierede fra 4 til 20 % med maksimale THC-koncentrationer fra 4,4 til 11 ng/ml ca. 2 til 4 timer efter indtagelse af en cookie, der indeholder 20 mg THC. Dr. Huestis siger, at "forskellig absorption, gastrisk nedbrydning af stoffet og betydelig first-pass-metabolisme til aktiv 11-hydroxytetrahydrocannabinol og inaktive metabolitter i leveren" kan være hovedårsagen til, at denne forbrugsmetode giver så lav biotilgængelighed. Når cannabis indtages oralt og undergår first-pass-metabolisme, nedbrydes 50 % af det metaboliserbare THC til 11-OH-THC, før det cirkulerer i blodbanen, hvilket er en vigtig faktor i den lavere biotilgængelighed. Nogle forskere mener også, at 11-OH-THC i sig selv bidrager med fire gange flere psykoaktive effekter end THC, hvilket kan forklare, hvorfor folk har tendens til at opleve en stærkere følelse af "high", når de tager cannabis oralt.
På trods af den lavere biotilgængelighed af spiselige produkter, tinkturer og orale kapsler har disse produkter tendens til at forblive længere i kroppen end andre administrationsveje. Det fremgår af det faktum, at cannabiskoncentrationen i blodet når sit højeste niveau i plasma efter en til seks timer med en halveringstid på 20 til 30 timer. Det er vigtigt at sige, at alle fordøjer maden forskelligt og har forskellige niveauer af fordøjelsesenzymer i kroppen. Det betyder, at virkningerne af oral cannabisbrug vil variere fra person til person. Derfor kan en dosis, der fungerer godt for din ven, være for meget eller for lidt for dig.
Inhalation
Ved inhalationsmetoder, som f.eks. at ryge en joint eller dampe, er biotilgængeligheden af THC i gennemsnit ca. 30 % ifølge en systematisk gennemgang fra 2018. Derudover menes biotilgængeligheden i plasma og THC-niveauerne at variere afhængigt af, hvor stort et pust der inhaleres, og hvor dybt cannabisrøg inhaleres i lungerne.
Når det gælder joints, indeholder de typisk 0,5 til 0,8 gram cannabis, som normalt er ca. 8 % THC. Eksperter mener, at 20-70 % af THC'en kommer ned i lungerne, og at ca. 30 % af det bliver biotilgængeligt, når det kommer ind i blodbanen. THC topper i blodbanen efter 3-10 minutter og er ikke længere biotilgængeligt efter ca. 3 timer på grund af rygning.
I tidligere undersøgelser med cigaretter, der indeholdt 3,55 % THC, nåede deltagerne et plasmaniveau på 152 ± 86,3 ng/mL ca. 10 minutter efter indånding. Denne undersøgelse konkluderede dog, at "biotilgængeligheden efter rygning var 2-56 %, til dels på grund af variabilitet i rygedynamik inden for og mellem forsøgspersoner, hvilket bidrager til usikkerhed i dosislevering.
Rygning af cannabis med en bong siges at fjerne højere niveauer af tjære, men en undersøgelse viste, at det faktisk også fjerner højere niveauer af THC fra cannabis. Bong'en fjerner dog gasformige rusmidler fra marihuanarøg, herunder kuldioxid, ammoniak og nitrosaminer. Mange mennesker antager, at indånding af cannabis, uanset om det er rygning eller fordampning, giver din krop den samme mængde THC, men det er ikke sandt. Fordampning af cannabis leverer faktisk cannabis til dine lunger mere effektivt, samtidig med at du indånder mindre harpiks. Typisk er forholdet mellem cannabinoider og harpiks 1:10 i modsætning til 1:27, når man ryger cigaretter, og et gennemsnit på 1:27, når man ryger cannabis gennem en pibe. Det er vigtigt at bemærke, at koncentrationen af CBD og THC i forskellige cannabisstammer er steget gennem årene, og at cannabis nu kan indeholde lige dele CBD og THC. Afhængigt af niveauet af CBD sammenlignet med THC kan følelsen af at "blive høj" samt de terapeutiske virkninger af cannabis ændre sig.
Transdermal anvendelse af THC
Topiske og transdermale præparater, der indeholder THC, hjælper med at lindre smerter og betændelse gennem huden. Det skyldes, at de let frastødes af vand, hvilket gør, at de let kan bevæge sig gennem hudens vandlag. Selv om der er meget få undersøgelser af biotilgængeligheden af cannabinoider, når de administreres topisk eller transdermalt, er prækliniske dyreforsøg lovende. Disse indgivelsesmetoder undgår metaboliske førstegangseffekter og giver på grund af deres langsomme frigivelse mulighed for dosering over en længere periode end andre indgivelsesmetoder. Det er også sandsynligt, at de absorberes dårligt i resten af kroppen ud over påføringsstedet, hvilket betyder, at den systemiske absorption er ekstremt lav. Det er usandsynligt, at du vil føle de psykoaktive virkninger af cannabis, når det påføres huden. Der er brug for mere forskning for at bestemme den sande biotilgængelighed af topiske produkter.
Den topiske og transdermale anvendelse af cannabinoide produkter har vist højere biotilgængelighed ved tilstedeværelse af forstærkere og har også forlænget den stabile plasmakoncentration sammenlignet med andre leveringsveje. Derudover er den sure nedbrydning af CBD til THC, med de deraf følgende psykotrope virkninger, effektivt formidlet via transdermal påføring på grund af udelukkelsen af fordøjelsesprocesser og et neutralt hudmiljø. Transdermale plastre med ∆8-THC inducerede en stabil plasmakoncentration inden for 1,4 timer efter administration, som blev bevaret hos forsøgspersonerne i mindst 48 timer.
Når det gælder brugen af transdermale plastre, håber forskerne, at det kan reducere de negative bivirkninger ved cannabisbrug, som man ser ved rygning. De mener også, at transdermale plastre omgår first-pass cannabinoid-metabolismen, hvilket kan være med til at øge effektiviteten af de transdermale plastre, der bruges. Ironisk nok oplever mange brugere større og længerevarende lindring af led- og muskelsmerter, når de bruger transdermale plastre sammenlignet med topiske produkter, men det kan også afhænge af mængden af THC og CBD i hvert produkt.
Sublingual brug
Mange mennesker anser sublingualt forbrug af cannabinoider for at være meget sammenligneligt med indånding med hensyn til biotilgængelighed, simpelthen fordi de bruger lignende slimhinder til absorption i blodbanen, men det er ikke sandt. Faktisk er sublinguale eller orale cannabinoider en blandet leveringsmetode, der for det meste involverer absorption gennem mundslimhinderne, og nogle bliver endda fordøjet. Virkningerne er hurtigere og når normalt højere koncentrationer end med spiselig (oral) marihuana.
Ifølge undersøgelser af Sativex, en receptpligtig 1:1 CBD:THC mundslimhinde-spray, blev biotilgængeligheden anslået til 92-98 %. Nabiximols er en receptpligtig oral spray, som i øjeblikket afprøves med henblik på FDA-godkendelse, men den er tilgængelig i Canada, Storbritannien og nogle europæiske lande. Det er designet til at lindre symptomer på neuropati, spasticitet og blærehyperaktivitet hos patienter med multipel sklerose. Forskellige biotilgængelighedsundersøgelser af tetrahydrocannabinol har imidlertid vist, at den faktiske sublinguale biotilgængelighed for THC i gennemsnit er 10 % (satserne varierer fra 9 til 15 %).
Stikpiller
Der findes flere forskellige CBD- og THC-stikpiller på markedet. Man kan undre sig over, hvad de bruges til. Undersøgelser viser, at rektal administration kan være meget værdifuld for dem, der lider af gastrointestinale problemer, alvorlig kvalme, kakeksi, ændret mental status, tale-/synkeforstyrrelser og ældre. Desuden giver brugen af suppositorier en person lokal smertelindring i modsætning til andre indgivelsesmetoder, hvor THC kommer ind i blodbanen. Den samlede biotilgængelighed af THC, der anvendes i form af stikpiller, er således i gennemsnit 15 %. Der er dog nogle undersøgelser (f.eks. fra 1985 om rektal indgivelse af THC i rhesusaber), som viste, at THC ikke var biotilgængeligt efter rektal indgivelse. Undersøgelsen sammenlignede også rektal indgivelse af THC med oral, intravenøs og intramuskulær indgivelse af cannabis.
En undersøgelse fokuserede på rektal indgivelse af marinol. Marinol, et syntetisk THC-lægemiddel, er blevet godkendt af FDA og bruges hovedsageligt til ukontrolleret kvalme under kemoterapi hos kræftpatienter. Denne undersøgelse af marinol mod spasticitet konkluderede, at rektal indgivelse af 2,5-5 mg THC resulterede i en maksimal plasmakoncentration på 1,1-4,1 ng/ml inden for 2-8 timer. Forskerne fandt, at den rektale biotilgængelighed af marinol var omkring dobbelt så stor som ved oral indgivelse. Rektal administration viste sig at absorbere stoffet hurtigere, og biotilgængeligheden var højere, fordi stoffet absorberes rektalt i større mængder og har en lavere "first-pass-metabolisme." Det er muligt, at disse resultater kan skyldes, at Marinol ikke er ægte THC, men et syntetisk THC.
Yderligere undersøgelser viser, at en kemisk modificeret version af THC, kaldet THC-hemisuccinat (THC-HS), ligesom Marinol har en god biotilgængelighed i endetarmen. Rektal brug af THC-HS kan føre til nedsat spasticitet, stivhed og smerte. En undersøgelse fra 2018 offentliggjort i tidsskriftet Medical Cannabis and Cannabinoids viste, at efter rektal indgivelse af THC-HS var Δ9-THC-niveauerne ca. 70-80% biotilgængelige. Denne måling af biotilgængelighed var to en halv gang højere end niveauerne efter oral indtagelse af THC-kapsler.
Der er således i øjeblikket kun få data om biotilgængeligheden af THC ved rektal brug, men baseret på de tilgængelige undersøgelser kan den variere fra 13 % til 23 %, hvis THC er syntetisk eller strukturelt ændret. Der er heller ingen oplysninger om biotilgængeligheden af THC eller CBD, når det bruges vaginalt i suppositorier, selvom der er undersøgelser i gang. På trods af dette vælger mange kvinder at bruge cannabisbaserede stikpiller til en række kvindelige sundhedsproblemer, herunder vulvodyni, endometriose, bækkenbundsdysfunktion og smertefuldt samleje.
Erdet muligt at øge biotilgængeligheden af THC?
Forskere har gennemført adskillige undersøgelser, der fremhæver, hvordan mættet fedt forbedrer den intracellulære transport af cannabinoider, primært CBD og THC. Begge disse molekyler er fedtopløselige og absorberes bedre af leveren, når de kombineres med fedtsyrer. Fede fødevarer fremskynder således leveringen og forbedrer virkningerne af marihuana-cannabinoider på brugeren.
Dette bringer os til den første af flere måder at øge biotilgængeligheden af cannabis på ved at udskifte madolier med olier, der er rige på THC eller CBD, når man laver mad. Biotilgængeligheden øges også, når cannabis indtages sammen med visse mejeriprodukter, kød, fisk og skaldyr, frugt, grøntsager, krydderier og krydderurter. Det er vigtigt at bemærke, at den modsatte effekt - lavere biotilgængelighed - er almindelig, når visse fødevarer, drikkevarer eller stoffer indtages sammen med marihuana. Alkoholbaserede tinkturer tilsat cannabis kan også bruges til at give biotilgængelighed.
De, der ønsker at forbedre de psykoaktive virkninger af THC, men ikke er så begejstrede for spiselige produkter og topikaler og foretrækker at ryge cannabis, bør overveje at dampe. Konventionelle rygemetoder er spild; en betydelig mængde cannabisblomster brænder op og har ingen værdi for brugeren. Den mængde cannabis, der opvarmes til den rette temperatur for at frigive cannabinoider i den røg, brugeren indånder, bliver et indirekte tab. Rygere kan bruge vape-penne eller vaporizers til at øge biotilgængeligheden af THC.
For dem, der er interesseret i praktiske og lettilgængelige cannabisprodukter med optimal biotilgængelighed, er bløde piller og kapsler, tinkturer og ernæringsprodukter ideelle. Men når man bruger cannabis, er det vigtigt at huske, at virkningstiden er længere, og at effekterne er uberegnelige og ofte uforudsigelige.
Kunsten at dosere cannabis ansvarligt betyder, at man skal prøve forskellige produkter og forbrugsmetoder for at finde ud af, hvilke godbidder der passer bedst til ens behov. Hvis du vil haveflere oplysninger om forskellige THC-doseringsmetoder samt andre oplysninger om psykoaktive stoffers farmakologi, er du velkommen til at sende en privat besked til @Brain.