Fencyklidin (PCP) a barbituráty
Fencyklidin (PCP), známý také jako "andělský prach", je disociativní anestetikum, které mění vnímání, náladu a vědomí.
PCP působí především jako antagonista NMDA (N-methyl-D-aspartát) receptorů. NMDA receptor je podtyp glutamátového receptoru, který hraje klíčovou roli v synaptické plasticitě, učení a paměti. Blokováním těchto receptorů PCP narušuje normální glutamátovou signalizaci, což vede k přerušení spojení mezi různými částmi mozku a k výrazné změně vědomí. Inhibicí NMDA receptorů PCP snižuje excitační účinky glutamátu, což vede k "disociativním" účinkům, které jsou pro tuto drogu charakteristické. Uživatelé často uvádějí, že se cítí odtrženi od svého těla a reality, zažívají halucinace a mají změněné vnímání času a prostoru. PCP nepřímo zvyšuje hladinu dopaminu v mozku. Předpokládá se, že to přispívá k euforizujícím a posilujícím účinkům drogy a také k možnosti vzniku závislosti. Vzestup dopaminu může také způsobit bludy, paranoiu a agresivní chování. PCP ovlivňuje také serotoninové a noradrenalinové dráhy, i když v menší míře než glutamát a dopamin. Tyto interakce mohou přispívat ke změnám nálady, včetně úzkosti, agitovanosti a deprese.
Barbituráty jsou skupinou léků, které působí jako látky tlumící centrální nervový systém (CNS), v minulosti hojně užívané pro své sedativní, anxiolytické (proti úzkosti), hypnotické (navozující spánek) a antikonvulzivní vlastnosti. Vzhledem k jejich vysokému potenciálu zneužívání, závislosti a předávkování však byly z velké části nahrazeny benzodiazepiny a jinými bezpečnějšími léčivy.
Barbituráty uplatňují své účinky především zvýšením aktivity kyseliny gama-aminomáselné (GABA), hlavního inhibičního neurotransmiteru v CNS. Činí tak vazbou na specifické místo na receptoru GABA-A, odlišné od vazebného místa benzodiazepinů. Tento účinek prodlužuje dobu, po kterou zůstává chloridový iontový kanál otevřený, když se GABA váže na receptor, což vede k většímu inhibičnímu účinku na neurony. Prodloužením otevření chloridových kanálů umožňují barbituráty průtok většího množství chloridových iontů do neuronů. Tím dochází k hyperpolarizaci neuronální membrány, což snižuje pravděpodobnost vzniku akčních potenciálů, a tím tlumí excitabilitu neuronů a vede k sedaci, hypnóze a antikonvulzivním účinkům. Ve vyšších koncentracích mohou barbituráty přímo aktivovat GABA\(_A\) receptor v nepřítomnosti GABA, což je jeden z důvodů, proč jsou nebezpečnější než benzodiazepiny. Mohou také inhibovat excitační neurotransmiterové systémy, jako je glutamát, a interferovat se sodíkovými a vápníkovými kanály, což dále tlumí aktivitu CNS.
Příklady barbiturátů
- Fenobarbital: Primárně se používá jako antikonvulzivum k léčbě záchvatů, zejména při epilepsii. Je jedním z nejdéle působících barbiturátů.
- Pentobarbital: Používá se jako sedativum a hypnotikum a ve veterinární medicíně k eutanazii. V minulosti se používal k léčbě nespavosti nebo jako preanestetikum.
- Sekobarbital: Kdysi se běžně používal k léčbě nespavosti a jako předoperační sedativum, nyní se vzhledem k dostupnosti bezpečnějších alternativ používá zřídka.
- Thiopental (Pentothal): Jedná se o velmi krátce působící barbiturát používaný především k navození anestezie v chirurgických zařízeních. Historicky byl znám jako "sérum pravdy" díky svým dezinhibičním účinkům při subanestetických dávkách.
Kombinace PCP a barbiturátů je mimořádně nebezpečná a může vést k závažným, často život ohrožujícím účinkům v důsledku synergického působení na CNS.
- Hluboká sedace a kóma. Barbituráty jsou silná sedativa a při použití ve spojení s PCP může dojít k hluboké sedaci, která vede až ke kómatu. Disociativní účinky PCP v kombinaci se sedativními účinky barbiturátů mohou vážně narušit vědomí, což ztěžuje nebo znemožňuje probuzení osoby bez lékařského zásahu.
- Kardiovaskulární kolaps. PCP může způsobit zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku, ale ve směsi s barbituráty, které krevní tlak snižují, mohou kombinované účinky vést k nepředvídatelným kardiovaskulárním následkům. To může vyústit v těžkou hypertenzi následovanou náhlým kardiovaskulárním kolapsem, který může vést k srdečnímu selhání.
- Zvýšené riziko předávkování. Kombinace těchto látek výrazně zvyšuje riziko předávkování. Obě látky při společném užívání snižují práh předávkování, což znamená, že dávka, která by mohla být jednotlivě tolerována, by se při kombinaci mohla stát smrtelnou. Příznaky předávkování zahrnují extrémní zmatenost, halucinace, křeče, zástavu dechu a smrt.
- Zhoršení psychických účinků. PCP je známý tím, že způsobuje závažné psychické účinky, včetně halucinací, paranoie a násilného chování. Po přidání barbiturátů může sedativní účinek maskovat vnější příznaky uživatele, ale základní psychotické účinky se mohou zhoršit. To může vést k nepředvídatelnému a potenciálně násilnému chování, protože uživatel si může méně uvědomovat své okolí a zároveň stále prožívat intenzivní halucinace a paranoiu.
- Zhoršený úsudek a koordinace. PCP i barbituráty zhoršují motorické schopnosti a úsudek. Jejich kombinace může vést k extrémním závratím, ataxii (ztrátě koordinace) a zhoršení kognitivních funkcí, což zvyšuje riziko nehod a zranění.
- Záchvaty. Užívání PCP, zejména ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými látkami, jako jsou barbituráty, může snížit práh záchvatů, což vede ke křečím. Tyto záchvaty mohou být obtížně zvladatelné a pokud nejsou včas léčeny, mohou mít za následek dlouhodobé neurologické poškození nebo smrt.
- Možnost dlouhodobého neurologického poškození. Chronické užívání obou látek, zejména v kombinaci, může vést k trvalému neurologickému poškození. To zahrnuje kognitivní deficity, problémy s pamětí a zvýšené riziko vzniku přetrvávajících psychóz nebo poruch nálady.
Po zvážení všech okolností doporučujeme se této kombinaci za všech okolností vyhnout.
Last edited by a moderator: