SSRIs Benzodiazepine tranquilizers Yellow Обсъждане: Включете в списъка на химичните вещества и препарати, които се използват в химическата промишленост: SSRI и бензодиазепинови транквилизатори

HEISENBERG

ADMIN
ADMIN
Joined
Jun 24, 2021
Messages
1,643
Solutions
2
Reaction score
1,753
Points
113
Deals
666
SSRI и бензодиазепинови транквилизатори

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) са клас лекарства, използвани предимно за лечение на депресия, тревожност и други разстройства на настроението. Те действат, като променят нивата на серотонина, невротрансмитер, в мозъка.

Серотонинът е химически пратеник (невротрансмитер), който играе ключова роля в регулирането на настроението, емоциите, съня и апетита. Той се произвежда в невроните и се освобождава в синаптичната цепнатина - пространството между невроните. След като се освободи, серотонинът се свързва с рецепторите на приемащия неврон (постсинаптичен неврон), за да предаде сигнала. След като серотонинът предаде съобщението си, той обикновено се абсорбира обратно от неврона, който го е освободил (пресинаптичен неврон), чрез процес, наречен обратно поемане. Този процес на обратно захващане е начин мозъкът да регулира нивата на серотонин.

SSRI потискат обратното захващане на серотонина, като блокират серотониновия транспортер (SERT) - протеин, отговорен за придвижването на серотонина обратно в пресинаптичния неврон. Като блокират SERT, SSRI увеличават количеството на наличния серотонин в синаптичния клифт, засилвайки ефекта му върху постсинаптичните рецептори. Смята се, че това повишаване на серотониновата активност допринася за облекчаване на симптомите на депресия и тревожност.

Ето някои примери за широко предписвани SSRI и типичните им употреби:
  • Флуоксетин (Prozac): Използва се при голямо депресивно разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и булимия нервоза.
  • Сертралин (Zoloft): Често се предписва при депресия, тревожни разстройства, посттравматично стресово разстройство и ОКР.
  • Циталопрам (Celexa): Използва се за лечение на депресия и понякога на тревожност.
  • Есциталопрам (Lexapro): По-селективна форма на циталопрам, често използвана за лечение на депресия и генерализирано тревожно разстройство.
  • Пароксетин (Paxil): Предписва се при депресия, тревожни разстройства, ОКР и посттравматично стресово разстройство.


Бензодиазепините са клас лекарства, известни като транквилизатори, широко използвани за лечение на състояния като тревожност, безсъние, гърчове и мускулни спазми. Понякога те се използват и като премедикация за медицински процедури поради успокояващия им ефект. Бензодиазепините действат чрез засилване на ефекта на невротрансмитер, наречен гама-аминомаслена киселина (GABA) в мозъка, който има инхибиращ ефект върху централната нервна система (ЦНС).

GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в мозъка, което означава, че намалява активността на невроните, което води до успокояващ ефект. Когато ГАМК се свързва със своите рецептори върху невроните, това обикновено води до отваряне на хлоридни канали, които позволяват на хлоридни йони да навлязат в неврона. Този приток на хлоридни йони намалява вероятността невронът да се възпламени, като по този начин намалява възбудимостта на невроните и спомага за релаксация и успокоение.

Бензодиазепините засилват ефекта на ГАМК, като се свързват със специфично място на ГАМК-А рецептора - вид рецептор в мозъка, който е чувствителен към ГАМК. Това свързване повишава ефективността на GABA в този рецептор, което допълнително усилва притока на хлоридни йони в неврона. Засиленият инхибиторен ефект води до общ успокояващ ефект върху ЦНС.

Резултатът е редица ефекти, които могат да включват седация, мускулна релаксация, намалена тревожност и антиконвулсивна активност. Степента на тези ефекти зависи от конкретния използван бензодиазепин, дозата и продължителността на действие на лекарството.

Различните бензодиазепини се различават по своята сила, скорост на настъпване и продължителност на действие. Ето някои примери:
  • Диазепам (Валиум): Използва се при тревожни разстройства, мускулни спазми, гърчове и алкохолна абстиненция. Има сравнително дълъг полуживот, което го прави полезен за продължително въздействие.
  • Лоразепам (Ативан): Често се предписва при силна тревожност и като премедикация за медицински процедури поради сравнително бързото си начало и междинната си продължителност.
  • Алпразолам (Ксанакс): Често използван при тревожност и панически разстройства, с бързо начало, но по-кратка продължителност на действие.
  • Клоназепам (Klonopin): Основно се използва при припадъчни разстройства и паническо разстройство, с голяма продължителност на действие.
  • Мидазолам (Версед): Използва се предимно като предоперативно седативно средство поради бързото си начало и кратката си продължителност на действие.


Комбинирането на SSRI и бензодиазепинови транквилизатори може да има редица потенциални ефекти.
  • Засилен терапевтичен ефект: Една от основните причини за комбиниране на SSRI и бензодиазепини е потенциалът за по-непосредствено намаляване на симптомите на тревожност. На SSRI обикновено им трябват няколко седмици, за да достигнат пълна ефективност, така че бензодиазепините могат да осигурят бързо облекчаване на тревожността през този период. Бензодиазепините могат също така да помогнат за овладяване на първоначалното повишаване на тревожността, което някои пациенти изпитват при започване на лечение със SSRI.
  • Риск от повишена седация и когнитивно увреждане: Както SSRI, така и бензодиазепините могат да предизвикат седация, а комбинацията им може да засили този ефект, което да доведе до прекомерна сънливост, нарушена двигателна функция и намалени когнитивни способности. Това е особено тревожно при дейности, които изискват бдителност, като например шофиране. Дългосрочната употреба на бензодиазепини, особено в комбинация със SSRI, също може да допринесе за влошаване на когнитивните способности.
  • Потенциал за сърдечносъдови ефекти: Неотдавнашни проучвания показват, че комбинацията от SSRI и бензодиазепини, особено по време на бременност, може да увеличи риска от вродени малформации, включително сърдечно-съдови дефекти. Други проучвания обаче са установили, че тази комбинация не повишава значително риска в сравнение със самостоятелното приложение на SSRI или бензодиазепини.
  • Въздействие върху психичното здраве: Докато SSRI могат да подобрят настроението и да намалят тревожността с течение на времето, бензодиазепините, особено при продължителна употреба, могат да допринесат за влошаване на тревожността, депресивните симптоми или дори да предизвикат парадоксални реакции като повишена възбуда. Този ефект е по-силно изразен при лица, склонни към нарушения в употребата на вещества.
  • Лекарствени взаимодействия: SSRI могат да повлияят на метаболизма на бензодиазепините чрез инхибиране на ензимите на цитохром Р450, което потенциално може да доведе до повишаване на нивата на бензодиазепините и удължаване на ефекта. Това може да засили нежелани реакции като седация и респираторна депресия.
На практика комбинацията от SSRI и бензодиазепини трябва да бъде внимателно наблюдавана, като в идеалния случай бензодиазепините се използват за възможно най-кратко време, за да се намалят рисковете като зависимост и когнитивни нарушения.

Не сме попадали на потвърдени данни за остри и фатални състояния, свързани с тази комбинация. Тя може да се използва за медицински цели, а ефектите ѝ са свързани главно с продължителна употреба. В същото време няма признаци за стойностни положителни развлекателни ефекти, които биха могли да покрият рисковете от тази комбинация.

🟡 В светлината на тези съображения силно препоръчваме смислен подход към тази комбинация.
 
Last edited by a moderator:
Top