Фенибут и инжекционни опиати
Фенибутът е производно на гама-аминомаслената киселина (GABA) - невротрансмитер, който намалява възбудимостта на невроните и спомага за релаксацията. Той преминава през кръвно-мозъчната бариера по-ефективно от самата GABA поради добавянето на фенилов пръстен, който повишава липофилността му. Веднъж попаднал в мозъка, фенибутът се свързва предимно с GABA-B рецепторите, въпреки че може да има слаба активност и върху GABA-A рецепторите.
Активирането на GABA-B рецепторите води до инхибиторни ефекти в централната нервна система, като потиска нервната възбудимост и намалява реакциите на стрес. Това води до анксиолитично (противотревожно), седативно и мускулно релаксиращо действие. Освен това фенибут влияе върху нивата на допамин, особено в области като стриатума, където може да засили предаването на допамин. Това действие може да допринесе за подобряване на настроението, мотивацията и леката еуфория, за които съобщават употребяващите. При по-високи дози тази допаминергична модулация може да доведе до стимулиращи ефекти, което го прави парадоксално едновременно релаксиращ и енергизиращ в някои случаи.
Фенибут влияе и върху оста хипоталамус-хипофиза-надбъбрек (HPA), като намалява отделянето на хормони на стреса като кортизол, което допълнително допринася за успокояващите му свойства. Той намалява възбудата във веригите, свързани с реакцията на страх, което го прави полезен в ситуации, включващи социална тревожност или обща тревожност. Механизмът му обаче е бавнодействащ в сравнение с типичните успокоителни като бензодиазепините, които са насочени по-пряко към GABA-A рецепторите.
Инжекционните опиати, като хероин, морфин и фентанил, действат чрез свързване с опиоидните рецептори в централната и периферната нервна система. Тези рецептори се класифицират основно като mu (μ), kappa (κ) и delta (δ) рецептори. Най-важен по отношение на еуфоричните и аналгетичните ефекти на опиатите е му-опиоидният рецептор. Когато тези лекарства се инжектират, те навлизат в кръвообращението и бързо преминават кръвно-мозъчната бариера, което води до бързо настъпване на ефекта.
След като достигнат мозъка, опиатите се свързват с му-опиоидните рецептори, разположени в области като вентралната тегментална зона, nucleus accumbens и периакедукталното сиво. Активирането на тези рецептори намалява освобождаването на невротрансмитери като ГАМК, които обикновено потискат активността на допаминовите неврони. Това дезинхибиране води до заливане на веригите за възнаграждение с допамин, което предизвиква силна еуфория и удоволствие. Скоростта на настъпване и интензивността на еуфорията зависят от фармакокинетиката на веществото. Например хероинът бързо се метаболизира до морфин, след като премине кръвно-мозъчната бариера, което води до внезапен, силен "прилив", докато морфинът има по-бавно начало на действие, но все пак се свързва ефективно със същите рецептори.
Активирането на опиоидните рецептори също така намалява предаването на сигналите за болка, като потиска освобождаването на възбуждащи невротрансмитери като субстанция Р и глутамат в гръбначния и главния мозък. Това създава мощна аналгезия, което е една от причините тези лекарства да се използват в медицинските заведения при силна болка. Освен това те въздействат върху мозъчния ствол, като забавят дишането чрез потискане на дихателния център. Това действие може да стане опасно или фатално, особено при високи дози или в комбинация с други депресанти на централната нервна система като алкохол или бензодиазепини, което води до спиране на дишането.
Освен върху еуфорията и аналгезията, опиатите въздействат и върху други системи. Те забавят мотилитета на стомашно-чревния тракт, като действат върху опиоидните рецептори в червата, което често води до запек. Те оказват влияние и върху хипоталамо-хипофизната ос, което води до намалена секреция на хормони като тестостерон, което може да причини сексуална дисфункция и намалено либидо. При някои хора опиатите предизвикват гадене и повръщане чрез задействане на хеморецепторната тригерна зона в мозъка.
Комбинирането на фенибут и инжекционни опиати може да доведе до значителни рискове поради припокриване на ефектите върху централната нервна система. Когато се използват заедно, тези лекарства могат да засилят взаимно депресивните си ефекти, увеличавайки риска от тежка депресия, която може да бъде животозастрашаваща.
Тази комбинация също така повишава вероятността от когнитивни нарушения, както е отбелязано при други GABAergic вещества като прегабалин при комбиниране с опиоиди. Потребителите съобщават за намалена еуфория от опиатите при прием на фенибут, което може да отразява промяна в активността на невротрансмитерите или чувствителността на рецепторите. Неофициални данни сочат, че комбинацията може да предизвика емоционално изтръпване и анхедония, което потенциално притъпява способността да се изпитва удоволствие от други възнаграждаващи дейности. При някои лица се наблюдава нестабилност на настроението или раздразнителност при спиране на употребата на някое от двете вещества, което може да се влоши при едновременна употреба.
Дихателната депресия е особено сериозен риск, особено тъй като и фенибутът, и опиоидите забавят дишането. Клиничните данни за потенцирането на опиоидите от GABAergic агенти показват, че дори умерени дози могат опасно да влошат дишането. Тази комбинация изглежда също така повишава по-бързо толерантността и зависимостта, като изисква увеличаване на дозите за постигане на същите ефекти, което допълнително засилва риска от предозиране. В стратегиите за намаляване на вредите категорично се препоръчва да не се смесват тези вещества поради синергичната им опасност, подобно на комбинирането на опиати с бензодиазепини или алкохол.
Разбира се, механизмите на действие и тежестта на депресивния ефект на фенибута не са сравними с действието на по-класическите и силно изразени депресанти. Въпреки това общият вектор и по-общото действие дават основание да се дават по-предпазливи препоръки. Като цяло тази комбинация може да се нарече една от слабо проучените, така че ще бъдем благодарни за всяка информация за нея.
Като се има предвид всичко, препоръчваме да се избягва тази комбинация.
Last edited by a moderator: